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メチラポン

Metyrapone

2-methyl-1,2-di(pyridin-3-yl)propan-1-one

副腎ステロイド阻害薬PO猫

別名: Metopirone · SU-4885 · metirapona · metyraponum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPO· q8-12h
— 🐈

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

猫

適応用量経路頻度期間地域
Hyperadrenocorticism65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPOq8-12h—🌎 NA
  • Hyperadrenocorticism: Alternatively, dosages ranging from 195-250 mg/cat/day (divided) have been used without observed toxicity (Bruyette 2010).

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

メチラポンは​副腎ステロイド合成阻害薬​であり、獣医療においては主に猫の副腎皮質機能亢進症（クッシング症候群）の管理に使用されます。

  • ​臨床的有用性​：外科的介入（副腎摘出術）前の短期的な内科的安定化治療として最も頻繁に使用されます。
  • ​糖尿病の併発​：猫のクッシング症候群はまれであり、インスリン抵抗性を伴う糖尿病を併発することがよくあります。高コルチゾール血症を解消することで、メチラポンはインスリン拮抗作用を軽減し、外因性インスリン療法の必要性を大幅に減少または排除する可能性があります。
  • ​動物種特異性​：臨床経験は限られていますが、猫での忍容性は良好であると思われます。フェレットや小型哺乳類（ハムスターなど）にも有用である可能性がありますが、これらの動物種における薬物動態や安全性のデータは不足しています。
  • ​ヒトでの使用​：ヒト医療では、視床下部-下垂体-副腎（HPA）系の機能評価の診断目的、およびクッシング症候群の適応外治療に使用されます。

作用機序

Metyrapone exerts its effects by directly interfering with the steroidogenic pathway within the adrenal cortex:

  • Enzyme Inhibition: It reversibly inhibits the enzyme 11-β-hydroxylase (CYP11B1).
  • Pathway Blockade: 11-deoxycortisol → [Blocked by Metyrapone] → Cortisol. This prevents the final hydroxylation step, leading to a rapid reduction in circulating cortisol and corticosterone levels.
  • Feedback Loop: The sudden drop in cortisol removes negative feedback on the pituitary gland, leading to a compensatory surge in ACTH secretion. Over time, this ACTH surge can override the enzymatic blockade, limiting the drug's long-term efficacy.
  • Mineralocorticoid Effects: It can also suppress aldosterone synthesis, causing mild natriuresis. However, long-term use leads to the accumulation of 11-desoxycorticosterone (a precursor with mineralocorticoid activity), which prevents Addisonian crises but can induce hypertension.

安全性・警告

禁忌

  • Known hypersensitivity to metyrapone
  • Primary adrenal cortical insufficiency (Addison's disease)

有害事象

  • Nausea
  • Vomiting
  • Abdominal pain
  • Headache (reported in humans)
  • Dizziness (reported in humans)
  • Sedation (reported in humans)
  • Allergic rash (reported in humans)
  • Bone marrow depression (rare)

注意事項

Diabetic Patients: Use with extreme caution and enhanced monitoring in cats with concurrent diabetes mellitus. As cortisol levels drop, insulin resistance resolves, and hypoglycemia can develop rapidly if insulin doses are not adjusted.

  • Pregnancy: FDA Category C. Use in pregnant queens only if clearly needed. Fetal pituitary response to the enzymatic block has been detected in humans.
  • Lactation: Safety is unknown; use with caution.
  • Laboratory Interference: May interfere with diagnostic tests. Antidepressants, antithyroid drugs, phenothiazines, barbiturates, and exogenous hormones can alter metyrapone test results.

医薬品相互作用

Acetaminophen

Increased risk for acetaminophen toxicity. Note: Acetaminophen is strictly contraindicated in cats due to fatal methemoglobinemia and hepatotoxicity.

Corticosteroids

Decreases the efficacy of metyrapone by suppressing ACTH and interfering with the diagnostic or therapeutic intent.

監視

  • Blood glucose levels (critical in diabetic cats)
  • Clinical signs of hyperadrenocorticism (to assess efficacy)
  • Clinical signs of hypoadrenocorticism/Addisonian crisis (lethargy, vomiting, collapse)
  • Electrolytes (sodium, potassium)

薬物動態

吸収

In humans, well absorbed after oral administration. Peak plasma levels occur in about 1 hour, though pharmacological response is delayed.

分布

Rapidly cleared from the plasma.

代謝

Reduced to an active metabolite, metyrapol. In humans, both parent drug and metabolite are conjugated with glucuronide. Because cats are deficient in glucuronidation pathways, the exact metabolic fate in felines is unclear.

消失

In humans, the average elimination half-life is approximately 2 hours. The active metabolite (metyrapol) has a half-life roughly twice as long.

過剰投与

Acute toxicity data indicates an oral LD50 in rats of 521 mg/kg.

Clinical Signs of Overdose:

  • Gastrointestinal distress (severe vomiting/nausea)
  • ​Acute adrenocortical insufficiency (Addisonian crisis)​
  • Hypoglycemia, hyponatremia, hypochloremia, hyperkalemia
  • Cardiac arrhythmias, hypotension, dehydration, and altered mentation

Treatment:

  • No specific antidote exists.
  • Standard gastrointestinal decontamination protocols if ingestion is recent.
  • Intravenous fluid therapy (saline) supplemented with glucose.
  • Administration of intravenous hydrocortisone or dexamethasone to replace depleted corticosteroids.
  • Intensive monitoring and supportive care for several days may be required.

製品

製剤

  • Oral capsules
  • Compounded oral suspensions or capsules (veterinary)

ヒト用医薬品

  • Metyrapone Oral Capsules: 250 mg; Metopirone® (Ciba-Geigy); (Rx)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store at room temperature in a well-closed, light-resistant container.

飼主向け情報

​重要​：この薬は、猫の体内で作られるコルチゾール（ストレスホルモン）の量を減らすために使用されます。猫の体格に合わせて特別に調剤（院内製剤）されることが多いため、薬局の保管指示に注意深く従ってください。

  • ​投与方法​：胃の不調や嘔吐の可能性を減らすため、この薬は食事と一緒に与えてください。
  • ​糖尿病の猫​：猫がインスリン投与も受けている場合は、非常に注意深く観察してください。この薬が効き始めると、猫のインスリン必要量が劇的に減少し、低血糖のリスクが高まる可能性があります。脱力感、ふらつき、または発作の兆候に注意してください。
  • ​獣医師への連絡のタイミング​：猫が食事をとらなくなった、異常に弱っている、または元気がない、嘔吐、下痢、あるいは飲水量や排尿量に変化が見られた場合は、​直ちに​獣医師に連絡してください。これらはコルチゾール値が下がりすぎているサインである可能性があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。