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ミボレロン

Mibolerone

dimethyl-nortestosterone

アンドロゲン / アナボリックステロイドPO犬

別名: Cheque Drops · dimethyl-nortestosterone · NSC-72260 · U-10997 · 19-nor-steroid

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

16 micrograms/kgPO· q24h· 5 days
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Suppression of estrus0.5-11 kg: 30 micrograms (0.3 mL) PO per day; 12-22 kg: 60 micrograms (0.6 mL) PO per day; 23-45 kg: 120 micrograms (1.2 mL) PO per day; >45 kg: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day. German shepherds or German shepherd crosses: 180 micrograms (1.8 mL) PO per day; regardless of weightPOq24hTreatment must begin at least 30 days prior to proestrus🌎 NA
Pseudocyesis (false pregnancy)10 times the dosage listed above for suppression of estrusPOq24h5 days🌎 NA
Pseudocyesis (false pregnancy)16 micrograms/kgPOq24h5 days🌎 NA
Cystic endometrial hyperplasia (CEH)30 micrograms/25lb. body weightPOq24h6 months🌎 NA
Treatment of severe galactorrhea8-18 micrograms/kgPOq24h5 days🌎 NA
  • Suppression of estrus: If dog comes into estrus after receiving the drug for 30 or more days, stop drug and determine that the dog is not pregnant before resuming therapy. If owner compliance has been determined, increase dosage by 20-50%.
  • Treatment of severe galactorrhea: Once discontinued, prolactin may surge and galactorrhea resume.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

ミボレロンは強力な​アンドロゲン、アナボリック、および抗ゴナドトロピン​作用を持つ19-ノルステロイドです。

  • 以前はCheque® Dropsとして販売されていましたが、現在は入手が困難であり、主に調剤薬局を通じて入手可能です。米国では​スケジュールIII規制物質​に指定されています。
  • ​臨床用途​には、雌犬の発情抑制、偽妊娠、および重度の乳汁漏出症の治療が含まれます。

​警告:​ ミボレロンは猫に対する治療域が非常に狭く、毒性が高いため、猫には​絶対に使用しないでください​。

作用機序

Mibolerone exerts its effects via a negative feedback mechanism on the anterior pituitary gland.

  • ​Blocks luteinizing hormone (LH)​ release → prevents follicular maturation → inhibits ovulation and corpus luteum development.
  • The net result is the suppression of the estrous cycle if administered prior to (up to 30 days) the onset of proestrus.
  • After discontinuation, the next estrus typically occurs within 7-200 days (average 70 days).

安全性・警告

禁忌

  • Perianal adenoma or perianal adenocarcinoma
  • Other androgen-dependent neoplasias
  • Pregnant or lactating bitches
  • Patients with ongoing or a history of liver or kidney disease
  • Bedlington Terriers
  • Cats

有害事象

  • Premature epiphyseal closure (in prepuberal females)
  • Clitoral enlargement / hypertrophy
  • Vaginitis / Vulvovaginitis
  • Increased body odor
  • Abnormal behavior (e.g., riding/mounting behavior)
  • Urinary incontinence
  • Voice deepening
  • Enhanced clinical signs of seborrhea oleosa
  • Epiphora (tearing)
  • Hepatic changes (intranuclear hyaline bodies) and rare hepatic dysfunction
  • Increased kidney weight
  • Fatalities, thyroid dysfunction, and pancreatic dysfunction (in cats)

注意事項

Mibolerone should not be used in pregnant bitches as masculinization of female fetuses will occur (changes in vagina patency, phallus-like structure, testes-like structures). It inhibits lactation and should not be used in nursing bitches. The manufacturer recommends discontinuing the product after 24 months of use. Do not use to abbreviate an estrous period or in bitches prior to their first estrous period. ​Extremely toxic to cats.​

医薬品相互作用

Phenytoin

Increased seizure activity has been reported in a dog previously controlled on phenytoin.

Progestins

Should generally not be used concurrently.

Estrogens

Should generally not be used concurrently.

監視

  • Clinical signs of estrus
  • Liver function tests (baseline, annual, or as needed)
  • Physical examination of genitalia

薬物動態

吸収

Well absorbed from the intestine after oral administration.

代謝

Rapidly metabolized in the liver to over 10 separate metabolites.

消失

Excretion is apparently equally divided between the urine and feces.

過剰投与

In dogs, the drug did not cause death in doses up to 30,000 micrograms/kg/day when administered to beagles for 28 days. In cats, dosages as low as 120 micrograms/day have resulted in fatalities.

製品

製剤

  • Oral drops (compounded)

動物用医薬品

  • Commercially prepared mibolerone preparations are apparently no longer being marketed. Available from compounding pharmacies. Class-III controlled substance in the USA.

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

The original manufacturer states that the compound is stable under ordinary conditions and temperatures. If using a compounded preparation, follow specific instructions from the pharmacy.

飼主向け情報

  • ​厳格なコンプライアンス:​ 指示通りに正確に投薬してください。投薬を忘れると治療が失敗する（例：犬が発情する）可能性があります。
  • ​行動の変化:​ マウンティング行動の増加、声の低音化、体臭の増加などの変化が見られる場合があります。
  • ​身体的変化:​ 軽度の陰核肥大や膣分泌物が見られることがあります。症状が重い場合は獣医師にご相談ください。
  • ​取り扱いの注意:​ アナボリックステロイドであるため、特に妊娠中の方は薬を取り扱う際に手袋を着用してください。

​猫には絶対に与えないでください！​ この薬は猫に対して非常に毒性が高く、致命的になる可能性があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。