ミルベマイシンオキシム
Milbemycin Oxime
5-didehydromilbemycin derivatives (A4 and A3)
別名: Interceptor · Sentinel · Milbemite · CGA-179246
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Heartworm prophylaxis, control of adult hookworms, roundworms, and whipworms | 0.5 mg/kg PO once a month | PO | q30d | — | 🌎 NA |
| Microfilaricide chemotherapy (in adulticide-pretreated dogs) | 0.5 mg/kg PO | PO | once | — | 🌎 NA |
| Treatment of generalized demodicosis | 1-3 mg/kg/day PO | PO | q24h | Until resolved | 🌎 NA |
| Treatment of cheyletiellosis | 2 mg/kg PO every 7 days for 3 doses | PO | q7d | 3 doses | 🌎 NA |
| Treatment of scabies | 2 mg/kg PO every 7 days for 3 doses or 0.75 mg/kg once daily for 30 days | PO | q7d or q24h | 3 doses or 30 days | 🌎 NA |
| Chronic rhinitis caused by Pneumonyssus caninum | 1 mg/kg PO once every 10 days for 3 treatments | PO | q10d | 3 treatments | 🌎 NA |
- Heartworm prophylaxis, control of adult hookworms, roundworms, and whipworms: Minimum dosage. Can also be used with nitenpyram for flea control.
- Microfilaricide chemotherapy (in adulticide-pretreated dogs): Repeat in 2 weeks if necessary. Give approximately one month after melarsomine.
- Treatment of generalized demodicosis: Begin at 1 mg/kg/day with skin scraping after 30 days. Increase to 2 mg/kg if minimal improvement, then 3 mg/kg if needed. Dogs homozygous for MDR1 mutation can show neuro side effects at 1-2.2 mg/kg/day.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention of heartworm; treat adult hookworm and adult roundworms | 2 mg/kg PO once monthly | PO | q30d | — | 🌎 NA |
爬虫類
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Nematodes | 0.5-1 mg/kg PO; repeat in 2 weeks | PO | once, repeat in 14 days | Until clear | 🌎 NA |
- Nematodes: If 14 days after second dose fecal is positive, a third dose is given. Appears to be safe in chelonians (unlike ivermectin).
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ミルベマイシンオキシムは、獣医療で広く使用されているマクロライド系抗寄生虫薬です。
- 主な用途:毎月の犬糸状虫(フィラリア)予防および腸内寄生虫(鉤虫、回虫、鞭虫)の駆除。
- 適応外使用:全身性毛包虫症、疥癬、ツメダニ症、鼻ダニの治療。
臨床のポイント:一般的に安全ですが、ABCB1(MDR1)遺伝子変異を持つ犬種(コリー、オーストラリアン・シェパード、シェルティなど)に対して毛包虫症治療のために高用量を連日投与する場合は、神経毒性のリスクが高まるため注意が必要です。これらの犬種にとってはイベルメクチンよりも安全な代替薬と見なされることが多いですが、高用量治療を開始する前には遺伝子検査が推奨されます。
作用機序
Milbemycin acts primarily on the nervous system of invertebrates.
- Binds to glutamate-gated chloride channels and GABA receptors in the parasite's nervous system.
- This binding increases membrane permeability to chloride ions → hyperpolarization of nerve and muscle cells.
- Results in flaccid paralysis and death of the parasite.
Note: Mammals are generally protected because their GABA receptors are confined to the central nervous system, and intact P-glycoprotein (P-gp) pumps at the blood-brain barrier prevent the drug from accumulating in the CNS.
安全性・警告
禁忌
- Puppies less than 4 weeks of age or less than 2 lbs
- Kittens less than 6 weeks of age or less than 1.5 lbs
有害事象
- Transient shock-like syndrome (in microfilaremic animals)
- Ataxia
- Trembling
- Mydriasis
- Hypersalivation
- Lethargy
- Pyrexia
- Seizures
- Coma
注意事項
Because some dogs with a high number of circulating microfilaria will develop a transient, shock-like syndrome after receiving milbemycin, testing for preexisting heartworm infections is recommended before use. If using at doses greater than labeled in breeds susceptible to the ABCB1 genetic mutation, genetic testing is recommended before initiating therapy. Safety in breeding, pregnant, and lactating queens and breeding toms has not been established.
医薬品相互作用
Effects may be potentiated by milbemycin; concurrent use is not advised in humans and warrants caution in animals.
May inhibit the efflux pump at the blood-brain barrier, increasing the risk of milbemycin neurotoxicity, particularly in dogs at risk for the ABCB1-1 (MDR1) mutation.
監視
- Heartworm status (prior to initiation of therapy)
- Neurologic signs (especially in susceptible breeds or at high doses)
- Skin scrapings (if treating demodicosis)
過剰投与
Beagles have tolerated a single oral dose of 200 mg/kg (200 times monthly rate). Rough-coated collies have tolerated doses of 10 mg/kg (20 times labeled) without adversity. Toxic doses can cause mydriasis, hypersalivation, lethargy, ataxia, pyrexia, seizures, coma, and death. There is no specific antidotal treatment; supportive therapy is recommended.
製品
製剤
- Oral tablets
- Otic solution
動物用医薬品
- Interceptor Flavor Tabs: 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg, 23 mg
- Sentinel Flavor Tabs (milbemycin/lufenuron): 46 mg/115 mg/230 mg/460 mg milbemycin/lufenuron combinations
- Milbemite 0.1% otic solution
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store milbemycin oxime tablets at room temperature.
飼主向け情報
- コンプライアンス:獣医師の指示通り、通常は毎月同じ日に投薬してください。
- 確実な服用:ペットが錠剤を完全に飲み込んだことを確認してください。吐き出してしまうと予防効果が得られません。
- 事前の検査:この薬を開始する前に、フィラリア検査が陰性であることを確認する必要があります。
- 副作用:標準的な毎月の予防用量では副作用は非常にまれです。毛包虫症の治療などで高用量を毎日服用している場合は、ふらつき、震え、過剰なよだれ、極度の疲労などの神経症状に注意し、異常があればすぐに獣医師に報告してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
