ミルテホシン
**ミルテホシン**は、主に獣医療において**犬リーシュマニア症 (CanL)**の治療に使用される経口**抗リーシュマニア薬**です。これは細胞内寄生原虫（*Leishmania infantum*）によって引き起こされる重篤な全身性疾患です。 - 当初は**抗悪性腫瘍薬**（抗がん剤）として開発されました。 - **臨床上のポイント**: 寄生虫量を大幅に減らし臨床症状を改善しますが、寄生虫を完全に排除することは稀です。寛解が主な治療目標となります。 - **アロプリノール**と併用することで有効性が著しく向上します。 - 人医療ではオーファンドラッグ（希少疾病用医薬品）であり、米国では動物用医薬品として市販されていませんが、流行地域（ヨーロッパなど）では広く使用されています。
作用機序: Miltefosine is an **alkylphosphocholine** (phospholipid derivative). Its exact mechanism against *Leishmania* is multifactorial: - **Inhibits macrophage penetration**: Interacts with **glycosomes** and **glycosylphosphatidyl-inositol (GPI) anchors** that are essential for the parasite's intracellular survival. - **Enzyme inhibition**: Inhibits **phospholipase** → disrupts parasite membrane signal transduction and lipid metabolism. - **Apoptosis induction**: Triggers apoptosis-like cell death in the parasite by disrupting lipid rafts in the cell membrane. - Additionally, miltefosine exhibits mild antineoplastic, immunomodulatory, and antiviral properties.
動物種別の用量
- Canine leishmaniasis · 2 mg/kg PO · PO · once a day · 28 days · Poured onto food, with a full or partial meal.
- Canine leishmaniasis (alternative treatment to meglumine antimoniate) · 2 mg/kg PO · PO · once daily · 28 days · Use with allopurinol (10 mg/kg PO q12h, orally for at least 6 months).
- Leishmaniosis · 2 mg/kg · PO · q24h · 28 days · It is particularly important that the full course is completed and given with allopurinol. Pour on feed to reduce digestive side effects.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to miltefosine
- Pregnant animals
- Lactating animals
- Breeding animals
- Pregnancy
- Lactation
有害事象
- Vomiting (most common)
- Diarrhea
- Inappetence
- Potential nephrotoxicity
- Potential hepatotoxicity
- Vomiting (moderate, transient)
- Diarrhoea (moderate, transient)
モニタリング
- Baseline and periodic renal function
- Hepatic enzymes
- Adverse effects (especially vomiting)
- Patient weight
- Clinical signs of leishmaniosis
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhoea)
過量投与
Overdoses are likely to cause severe **gastrointestinal signs** (vomiting, diarrhea, anorexia). In cases of massive overdose, there is a potential for **hepatic, renal, and retinal toxicity**. There is **no specific antidote** for miltefosine overdose; treatment should consist of prompt gastrointestinal decontamination (if recent and patient is asymptomatic) followed by aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, hepatoprotectants).
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。