ミルテホシン
Miltefosine
Hexadecylphosphocholine
別名: Milteforan · Impavido · Miltex · D-18506 · HDPC · hexadecilfosfocolina · hexadecylphosphocholine · miltefosiini · miltefosina · miltéfosine · miltefosinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Canine leishmaniasis | 2 mg/kg PO | PO | once a day | 28 days | 🌎 NA |
| Canine leishmaniasis (alternative treatment to meglumine antimoniate) | 2 mg/kg PO | PO | once daily | 28 days | 🌎 NA |
| Leishmaniosis | 2 mg/kg | PO | q24h | 28 days | 🌍 EU |
- Canine leishmaniasis: Poured onto food, with a full or partial meal.
- Canine leishmaniasis (alternative treatment to meglumine antimoniate): Use with allopurinol (10 mg/kg PO q12h, orally for at least 6 months).
- Leishmaniosis: It is particularly important that the full course is completed and given with allopurinol. Pour on feed to reduce digestive side effects.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ミルテホシンは、主に獣医療において犬リーシュマニア症 (CanL)の治療に使用される経口抗リーシュマニア薬です。これは細胞内寄生原虫（Leishmania infantum）によって引き起こされる重篤な全身性疾患です。
- 当初は抗悪性腫瘍薬（抗がん剤）として開発されました。
- 臨床上のポイント: 寄生虫量を大幅に減らし臨床症状を改善しますが、寄生虫を完全に排除することは稀です。寛解が主な治療目標となります。
- アロプリノールと併用することで有効性が著しく向上します。
- 人医療ではオーファンドラッグ（希少疾病用医薬品）であり、米国では動物用医薬品として市販されていませんが、流行地域（ヨーロッパなど）では広く使用されています。
作用機序
Miltefosine is an alkylphosphocholine (phospholipid derivative). Its exact mechanism against Leishmania is multifactorial:
- Inhibits macrophage penetration: Interacts with glycosomes and glycosylphosphatidyl-inositol (GPI) anchors that are essential for the parasite's intracellular survival.
- Enzyme inhibition: Inhibits phospholipase → disrupts parasite membrane signal transduction and lipid metabolism.
- Apoptosis induction: Triggers apoptosis-like cell death in the parasite by disrupting lipid rafts in the cell membrane.
- Additionally, miltefosine exhibits mild antineoplastic, immunomodulatory, and antiviral properties.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to miltefosine
- Pregnant animals
- Lactating animals
- Breeding animals
- Pregnancy
- Lactation
有害事象
- Vomiting (most common)
- Diarrhea
- Inappetence
- Potential nephrotoxicity
- Potential hepatotoxicity
- Vomiting (moderate, transient)
- Diarrhoea (moderate, transient)
注意事項
Resistance Warning: Do not underdose, as subtherapeutic levels significantly increase the risk of developing drug-resistant Leishmania strains.
- Use with extreme caution in patients with severe hepatic dysfunction.
- While leishmaniasis itself causes kidney and liver damage, miltefosine has a lower risk of severe renal tubular damage compared to meglumine antimoniate, though monitoring is still required.
監視
- Baseline and periodic renal function
- Hepatic enzymes
- Adverse effects (especially vomiting)
- Patient weight
- Clinical signs of leishmaniosis
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhoea)
薬物動態
半減期
吸収
High oral bioavailability of 94% in dogs. Peak plasma levels occur around 5 hours post-dose.
分布
Widely distributed throughout major organs, including the brain. Intravascularly, it is approximately equally distributed in the plasma and erythrocytes.
代謝
Not extensively metabolized; primarily acts unchanged.
消失
Mainly eliminated via the feces, with approximately 10% of a dose eliminated unchanged. Renal elimination appears negligible.
過剰投与
Overdoses are likely to cause severe gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia). In cases of massive overdose, there is a potential for hepatic, renal, and retinal toxicity.
There is no specific antidote for miltefosine overdose; treatment should consist of prompt gastrointestinal decontamination (if recent and patient is asymptomatic) followed by aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, hepatoprotectants).
製品
製剤
- Capsules
- Oral solution: 20 mg/ml
動物用医薬品
- Miltefosine Oral Solution: 20 mg/mL in 30 mL, 50 mL & 90 mL vials (Milteforan)
- Milteforan 20 mg/ml oral solution
ヒト用医薬品
- Miltefosine capsules: 10 mg, 50 mg (Impavido)
規制ステータス
Authorized for veterinary use in specific countries such as Spain and Germany.
A Special Treatment Authorization (STA) is required to obtain this product in the UK.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
This veterinary medicinal product does not require any special storage conditions. Avoid freezing the solution.
飼主向け情報
重要な安全上の警告: この薬は先天性欠損症を引き起こすことが知られています。妊娠中の女性や妊娠を希望する女性は、絶対にこの薬を取り扱わないでください。
- 投与方法: 胃の不快感や嘔吐の可能性を大幅に減らすため、必ず食事（全量または一部）にかけて与えてください。
- 取り扱いの注意: 皮膚反応を引き起こす可能性があるため、液剤を投与する際は使い捨て手袋を着用してください。泡立ちを防ぐため、バイアルを振らないでください。
- ペットとの接触: 投薬直後は、治療を受けた犬が人を舐めないようにしてください。
- 副作用: 嘔吐は非常に一般的な副作用です。愛犬に激しい嘔吐、食欲不振、下痢が見られる場合は、獣医師にご相談ください（吐き気止めが処方される場合があります）。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。