ナルトレキソン
Naltrexone
Naltrexone hydrochloride
別名: ReVia · Vivitrol · EN-1639A · Naltrexone HCl
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| As adjunctive therapy in behavior disorders (tail chasing or excessive licking) | 1-2 mg/kg | PO | daily | Long-term therapy may be required | 🌎 NA |
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 2-5 mg/kg | PO | once daily | — | 🌎 NA |
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 1-2.2 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| For the adjunctive treatment of acral pruritic dermatitis | 2.2 mg/kg | PO | once daily | one-month trial | 🌎 NA |
- As adjunctive therapy in behavior disorders (tail chasing or excessive licking): First give 0.01 mg/kg SC of naloxone to determine if narcotic antagonists may be effective, if so give naltrexone.
- For the adjunctive treatment of acral pruritic dermatitis: Some dogs exhibit drowsiness and minor changes in behavior. 50-60% of patients have benefited. Expense is of concern.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| As adjunctive therapy in behavior disorders | 25-50 mg/cat | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- As adjunctive therapy in behavior disorders: Note: has a bitter taste
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ナルトレキソンは合成された長時間作用型の純粋なオピオイド拮抗薬です。構造的にはナロキソンに似ていますが、経口バイオアベイラビリティがはるかに高く、作用時間も長いです。
獣医学では、主に以下の様な強迫性行動障害の補助治療として適応外使用されます：
- 肢端舐性皮膚炎（舐め肉芽腫）
- 尾追い行動
- 側腹部の吸啜行動
- その他の自傷行為や常同行動
臨床のポイント：行動医学における使用の根拠は、常同行動が内因性オピオイド（エンドルフィン）の放出を刺激し、その行動を強化するという仮説に基づいています。これらの受容体を遮断することで、ナルトレキソンは内なる「報酬」を取り除き、強迫的な行動を消去するのに役立ちます。
作用機序
Naltrexone acts as a competitive antagonist at opioid receptors, with the highest affinity for μ (mu) receptors, followed by κ (kappa) and δ (delta) receptors.
- Mechanism in Behavior Disorders: Compulsive behaviors → Release of endogenous endorphins → Binding to μ-receptors → Reinforcement/Analgesia.
- Naltrexone blocks these receptors → Prevents endorphin binding → Eliminates the auto-reinforcing reward loop of the stereotypic behavior.
安全性・警告
有害事象
- Drowsiness
- Minor changes in behavior
- Elevated hepatic enzymes (AST, ALT)
注意事項
Naltrexone may cause increases in hepatic function tests (e.g., AST, ALT). It can interfere with some enzymatic assays (though it does not interfere with TLC, GLC, or HPLC methods for urinary opiates). The drug has a bitter taste, which may complicate oral administration, particularly in cats.
医薬品相互作用
May antagonize the effects of these agents, including respiratory depression and analgesia.
Naltrexone may reduce the hypotensive and bradycardic effects of clonidine.
Naltrexone may increase the CNS effects of yohimbine (anxiety, tremors, nausea, palpitations) and increase plasma cortisol levels.
監視
- Clinical efficacy (reduction in stereotypic behaviors)
- Liver enzymes (AST, ALT) if using very high doses with prolonged therapy
過剰投与
Specific overdosage information is not provided in the monograph. However, as an opioid antagonist, massive overdoses could theoretically cause dysphoria or precipitate withdrawal in opioid-dependent patients. Monitor liver enzymes if very high doses are ingested.
製品
製剤
- Oral tablets
- Powder for suspension extended-release injection
ヒト用医薬品
- Naltrexone HCl Oral Tablets: 50 mg; ReVia (Duramed); generic
- Naltrexone HCl Powder for Suspension Extended-Release Injection: 380 mg/vial in single-use vials w/4 mL diluent; Vivitrol (Alkermes)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Naltrexone tablets should be stored at room temperature in well-closed containers.
飼主向け情報
服薬遵守が鍵です：この薬が効果を発揮するためには、獣医師が処方した投与スケジュールを正確に守ることが非常に重要です。
- 総合的なアプローチ：薬だけで完治することは稀です。ペットの症状をうまく軽減するには、通常、追加の行動修正テクニックや環境エンリッチメントが必要です。
- 投与の工夫：この薬には非常に強い苦味があり、特に猫への投与が難しくなることがあります。嗜好性の高いおやつに隠したり、空のゼラチンカプセルに入れて投与することを検討してください。
- 観察すべき点：ペットによっては、軽度の眠気や行動の微妙な変化が見られることがあります。これらの影響が重度である場合や気になる場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。