ナルトレキソン
ナルトレキソンは合成された長時間作用型の**純粋なオピオイド拮抗薬**です。構造的にはナロキソンに似ていますが、経口バイオアベイラビリティがはるかに高く、作用時間も長いです。 獣医学では、主に以下の様な**強迫性行動障害**の補助治療として適応外使用されます： - 肢端舐性皮膚炎（舐め肉芽腫） - 尾追い行動 - 側腹部の吸啜行動 - その他の自傷行為や常同行動 **臨床のポイント**：行動医学における使用の根拠は、常同行動が内因性オピオイド（エンドルフィン）の放出を刺激し、その行動を強化するという仮説に基づいています。これらの受容体を遮断することで、ナルトレキソンは内なる「報酬」を取り除き、強迫的な行動を消去するのに役立ちます。
作用機序: Naltrexone acts as a **competitive antagonist** at opioid receptors, with the highest affinity for **μ (mu)** receptors, followed by **κ (kappa)** and **δ (delta)** receptors. - **Mechanism in Behavior Disorders**: Compulsive behaviors → Release of endogenous endorphins → Binding to μ-receptors → Reinforcement/Analgesia. - Naltrexone **blocks** these receptors → Prevents endorphin binding → Eliminates the auto-reinforcing reward loop of the stereotypic behavior.
動物種別の用量
- As adjunctive therapy in behavior disorders · 25-50 mg/cat · PO · q24h · Note: has a bitter taste
- As adjunctive therapy in behavior disorders (tail chasing or excessive licking) · 1-2 mg/kg · PO · daily · Long-term therapy may be required · First give 0.01 mg/kg SC of naloxone to determine if narcotic antagonists may be effective, if so give naltrexone.
- As adjunctive therapy in behavior disorders · 2-5 mg/kg · PO · once daily
- As adjunctive therapy in behavior disorders · 1-2.2 mg/kg · PO · q8-12h
- For the adjunctive treatment of acral pruritic dermatitis · 2.2 mg/kg · PO · once daily · one-month trial · Some dogs exhibit drowsiness and minor changes in behavior. 50-60% of patients have benefited. Expense is of concern.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
有害事象
- Drowsiness
- Minor changes in behavior
- Elevated hepatic enzymes (AST, ALT)
薬物相互作用
- Opioid partial-agonists (e.g., butorphanol, pentazocine, nalbuphine) · May antagonize the effects of these agents, including respiratory depression and analgesia.
- Clonidine · Naltrexone may reduce the hypotensive and bradycardic effects of clonidine.
- Yohimbine · Naltrexone may increase the CNS effects of yohimbine (anxiety, tremors, nausea, palpitations) and increase plasma cortisol levels.
モニタリング
- Clinical efficacy (reduction in stereotypic behaviors)
- Liver enzymes (AST, ALT) if using very high doses with prolonged therapy
過量投与
Specific overdosage information is not provided in the monograph. However, as an opioid antagonist, massive overdoses could theoretically cause dysphoria or precipitate withdrawal in opioid-dependent patients. Monitor liver enzymes if very high doses are ingested.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。