ネオスチグミン
Neostigmine
Neostigmine metilsulfate
別名: Prostigmin · Robinul-Neostigmine · Neostigmine metilsulfate · Neostigmine bromide
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
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Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188
TABLE 127.5. Agent: Neostigmine. Dosage: 0.03–0.25 mg/kg IM188 0.063 mg/kg IV188 0.07–0.14 mg/kg IM235. Species/Comments: Crocodiles/gallamine reversal; may cause emesis and lacrimation; fast 24–48 hr before use; effects enhanced if combined with 75 mg hyaluronidase per dose when administered SC, IM188.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ネオスチグミンは可逆性アセチルコリンエステラーゼ阻害薬であり、獣医療では主に重症筋無力症の診断および管理、ならびに非脱分極性神経筋遮断薬の作用の拮抗に使用されます。極性構造を持つため、中枢神経系（CNS）への移行性は低いです。
臨床上の警告: 投与により生命を脅かすコリン作動性クリーゼを誘発する可能性があります。重篤なムスカリン様副作用（重度の徐脈、心静止、気管支収縮など）を制御するために、グリコピロニウムとの配合剤を使用するか、直ちに静脈内投与できるようアトロピンを準備しておくことが強く推奨されます。
作用機序
Neostigmine acts as a reversible inhibitor of the enzyme acetylcholinesterase at the neuromuscular junction (NMJ) and autonomic synapses.
Inhibition of acetylcholinesterase → Decreased breakdown of acetylcholine (ACh) → Accumulation of ACh in the synaptic cleft → Prolonged and enhanced stimulation of nicotinic and muscarinic receptors → Improved muscle contraction (in myasthenia gravis) and reversal of non-depolarizing neuromuscular blockade.
安全性・警告
禁忌
- Mechanical gastrointestinal obstruction
- Mechanical urinary tract obstruction
- Peritonitis
有害事象
- Nausea and vomiting
- Increased salivation (ptyalism)
- Diarrhoea
- Muscle fasciculations and cramps
- Weakness and paralysis (with overdose)
- Severe bradyarrhythmias or asystole
- Miosis and nystagmus
- Hypotension
- Bronchoconstriction and increased bronchial secretions
注意事項
Use with extreme caution in patients with:
- Bronchial disease (especially feline asthma)
- Bradycardia and other arrhythmias
- Hypotension
- Renal impairment
- Epilepsy
Always have atropine (0.05 mg/kg IV) available for immediate administration when using neostigmine to diagnose myasthenia gravis.
医薬品相互作用
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May antagonize the neuromuscular effects of neostigmine
May increase clinical severity of myasthenia gravis and reduce neostigmine effectiveness
May reduce effectiveness in myasthenia gravis; concurrent use may result in severe bradycardia
Neostigmine inhibits its metabolism, prolonging and enhancing its clinical effect (combined use not recommended)
Neostigmine antagonizes their effect (therapeutic use)
Antagonizes the muscarinic effects of neostigmine (used therapeutically to manage side effects)
監視
- Heart rate and rhythm (ECG monitoring recommended during IV administration)
- Respiratory rate, effort, and airway patency
- Signs of cholinergic crisis (excessive salivation, urination, defecation, miosis)
- Muscle strength and fasciculations
薬物動態
吸収
Poorly absorbed orally. Low CNS penetration due to its polar structure.
分布
Does not readily cross the blood-brain barrier.
代謝
Metabolized by cholinesterases at the neuromuscular junction and in the liver.
消失
Excreted primarily in the urine.
過剰投与
Cholinergic Crisis can occur with overdosage, presenting with both muscarinic and nicotinic effects (SLUDGE signs: Salivation, Lacrimation, Urination, Defecation, Gastrointestinal distress, Emesis), miosis, bradycardia, hypotension, muscle cramps, fasciculations, weakness, paralysis, bronchoconstriction, ataxia, seizures, and coma.
Management:
- Maintenance of respiration is the absolute priority.
- Administer Atropine to control muscarinic signs (note: atropine does not antagonize nicotinic effects like muscle weakness and paralysis).
- If muscle twitching is severe, control with small doses of a competitive neuromuscular blocker.
- The cholinesterase reactivator pralidoxime can be used as an adjunct to atropine.
- Provide intensive supportive care as required.
製品
製剤
- Injectable: 2.5 mg/ml solution
- Injectable: Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml and neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml solution
- Oral: 15 mg tablets
動物用医薬品
- Neostigmine 2.5 mg/ml injection (special order)
- Glycopyrronium bromide 0.5 mg/ml / Neostigmine metilsulfate 2.5 mg/ml injection
ヒト用医薬品
- Neostigmine 15 mg tablets
規制ステータス
Available as POM (Prescription Only Medicine)
Available as POM-V. Injectable often requires special order.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at room temperature. Protect from light. Keep out of reach of children.
飼主向け情報
この薬は、重症筋無力症（重度の筋力低下を引き起こす病気）の診断や治療、または麻酔中に使用される特定の筋弛緩薬の作用を反転させるために使用されます。
- 副作用に注意してください: ペットが過度に唾液を流す、嘔吐する、下痢をする、または呼吸困難や重度の虚弱の兆候を示した場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
- この薬は心拍数の急激な低下を引き起こす可能性があるため、通常はペットを注意深く監視できる動物病院内で投与されます。
- 多くの薬がネオスチグミンと相互作用する可能性があるため、獣医師に相談せずに他の薬を与えないでください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。