オルサラジンナトリウム
オルサラジンナトリウムは、主に獣医学において犬の**慢性大腸炎**の治療に使用される局所作用型の消化管抗炎症薬です。 **サラゾスルファピリジン**に反応しない、または耐えられない（多くの場合、サルファ剤部分が乾性角結膜炎などの副作用を引き起こすため）患者の代替薬として機能します。構造的には、アゾ結合によって連結された2分子の**5-アミノサリチル酸（5-ASA、メサラジン）**からなるプロドラッグです。サラゾスルファピリジンに見られるスルファピリジン部分を持たないため、免疫介在性の副作用を誘発するリスクは一般的に低いですが、涙液産生の問題が時折発生する可能性があります。
作用機序: Olsalazine is a prodrug that passes through the stomach and small intestine largely intact. Upon reaching the colon, **bacterial azoreductase enzymes** (produced by normal colonic flora) cleave the azo bond, releasing two molecules of **5-ASA (mesalamine)**. * **5-ASA** acts locally on the colonic mucosa. * It inhibits the **cyclooxygenase (COX)** and **lipoxygenase (LOX)** pathways → decreasing the production of pro-inflammatory prostaglandins and leukotrienes. * It also acts as a **free radical scavenger**, reducing oxidative tissue damage in the inflamed colon.
動物種別の用量
- For dogs who cannot tolerate sulfasalazine · 10-20 mg/kg · PO · three times daily
- Chronic colitis · 10-20 mg/kg · PO · q8h · Has had limited use in dogs without causing apparent side effects.
- Chronic colitis · 10-15 mg/kg · PO · q8-12h
- Chronic colitis · 5-10 mg/kg · PO · three times daily · Initially, then reduce gradually.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to olsalazine or salicylates
有害事象
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS / dry eye) - less frequent than with sulfasalazine
- Diarrhea (paradoxical worsening reported in humans)
- Vomiting (especially with overdose)
- Decreased motor activity (with overdose)
- Elevated ALT or AST
薬物相互作用
- Warfarin · Olsalazine may increase prothrombin times in patients receiving warfarin.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of colitis signs)
- Adverse effects (especially signs of KCS/dry eye)
- Schirmer Tear Test (STT) periodically
- Serum ALT and AST
過量投与
Overdosage in dogs may cause **vomiting, diarrhea, and decreased motor activity**. * **Toxicity:** Dosages up to 2 grams/kg were not lethal in dogs. * **Treatment:** Treat symptomatically and supportively. GI decontamination may be considered if a massive overdose was recently ingested.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。