オンダンセトロン
オンダンセトロンは、中枢および末梢に作用する非常に有効な**制吐薬**であり、5-HT3受容体拮抗薬に分類されます。 主な臨床的特徴： * **難治性嘔吐**：マロピタントやメトクロプラミドなどの従来の治療法が不十分な場合、レスキューまたは二次選択の制吐薬として頻繁に使用されます。 * **化学療法および重篤な疾患**：シスプラチンなどの催吐性の高い薬剤による化学療法誘発性の悪心・嘔吐（CINV）の予防および治療におけるゴールドスタンダードとされています。また、**パルボウイルス腸炎**、**膵炎**、**尿毒症**の重症例にも広く使用されています。 * **動物種に関する考慮事項**：犬では一般的に忍容性が良好です。猫での使用は歴史的に議論がありましたが、現在では難治性嘔吐や重度の膵炎に対して猫の臨床で頻繁に使用され、良好な臨床成績を収めています。 > **臨床のポイント**：オンダンセトロンには消化管運動促進作用はありません。胃うっ滞やイレウスが存在する場合、運動性の問題は解決されず、潜在的な胃拡張を隠蔽する可能性があります。
作用機序: Ondansetron is a highly selective and competitive **5-HT3 (serotonin type 3) receptor antagonist**. * **Peripheral Action**: Cytotoxic drugs, severe inflammation (e.g., pancreatitis), or viral infections (e.g., parvovirus) cause cellular damage in the GI tract, triggering the release of serotonin from enterochromaffin cells. This serotonin binds to 5-HT3 receptors on vagal afferent nerve terminals, sending emetogenic signals to the brain. Ondansetron blocks these peripheral receptors. * **Central Action**: It also directly antagonizes 5-HT3 receptors located in the **Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ)** within the area postrema of the brainstem, preventing central emetic signaling to the vomiting center. * **Net Effect**: Profound inhibition of the vomiting reflex without altering GI motility or causing significant sedation.
動物種別の用量
- Empiric dose · 0.5 mg/kg IV or PO twice daily. · IV/PO · q12h
- Anti-emetic for intractable vomiting · 0.1-0.15 mg/kg slow IV push q6-12h as needed · IV · q6-12h · as needed
- Antiemetic for adjunctive treatment of severe pancreatitis · 0.1-1 mg/kg PO or IV q12-24h · PO/IV · q12-24h
- All uses (nausea and vomiting) · 0.5 mg/kg loading dose followed by 0.5 mg/kg/h infusion · IV · infusion for 6 hours · 6 hours · Used when signs are not controlled by other drugs.
- All uses (nausea and vomiting) · 0.5-1 mg/kg · PO · q12-24h · As needed · Oral bioavailability is considered to be low. Subcutaneous administration is more bioavailable.
- Severe vomiting (including parvovirus or pancreatitis) · 0.1-0.3 mg/kg IV given as a slow push every 8 to 12 hours (based on patient response). · IV · q8-12h · Has produced dramatic results in controlling or decreasing frequency of vomiting.
- Chemotherapy-related vomiting · 0.5-1 mg/kg PO q8-12h; 0.1-0.5 mg/kg IV over 15 minutes q8h or 30 minutes before cisplatin infusion. · PO/IV · q8-12h
- Adjunctive therapy of acute diarrhea · 0.5-1 mg/kg PO twice daily. · PO · q12h · Antagonizes neuronal 5-HT3 receptors and inhibits Cl- and H2O secretion from intestinal epithelial cells.
- Antiemetic · 0.1-0.2 mg/kg IV q6-12h or 0.1-1 mg/kg PO q1224h · IV/PO · q6-12h (IV) or q12-24h (PO)
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to ondansetron or other 5-HT3 antagonists
- Concurrent use with apomorphine (due to risk of severe hypotension)
- Intestinal obstruction
有害事象
- Constipation
- Sedation
- Extrapyramidal clinical signs (head shaking)
- Arrhythmias
- Hypotension
- Headaches (reported in humans)
- Alterations in liver enzymes
- Hypersensitivity reactions (rare)
薬物相互作用
- Apomorphine · Severe hypotension reported in humans; concurrent use is contraindicated.
- Drugs affecting QTc interval (e.g., amiodarone, cisapride, halothane, isoflurane, sotalol) · Theoretically may have additive effects on QTc interval, potentially resulting in serious arrhythmias.
- Tramadol · May reduce the efficacy of both drugs (human data); veterinary significance is unknown. · moderate
モニタリング
- Clinical efficacy (reduction or cessation of vomiting)
- Hydration status and electrolyte balance (due to underlying vomiting)
- Resolution of nausea and vomiting
- Liver enzymes (with prolonged use)
- Bowel movements (monitor for constipation)
過量投与
Overdoses of up to 10X did not cause significant morbidity in human subjects. If an overdose occurs, treat supportively.
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