オキサシリン
Oxacillin
Oxacillin sodium
別名: Bactocill · Sodium oxacillin · Methylphenyl isoxazolyl penicillin · Oxacillinum natricum · P-12 · SQ-16423
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 22-40 mg/kg PO, SC, IM, or IV q8h | PO, SC, IM, IV | q8h | — | 🌎 NA |
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 22-40 mg/kg PO, SC, IM, or IV q8h | PO, SC, IM, IV | q8h | — | 🌎 NA |
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 20-30 mg/kg IV q6-8h | IV | q6-8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 25-50 mg/kg IM, IV twice daily | IM, IV | q12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: Dose extrapolated from adult horse data; use lower dose or longer interval in premature foals or those less than 7 days old.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
オキサシリンは、狭域スペクトルのβ-ラクタマーゼ耐性（抗ブドウ球菌）ペニシリンです。
- 臨床用途: 主にペニシリナーゼ産生ブドウ球菌（MSSA、MSSPなど）による骨、皮膚、軟部組織の感染症の治療に適応されます。
- 抗菌スペクトル: グラム陽性球菌に対して高い有効性を示します。リケッチア、マイコバクテリア、真菌、マイコプラズマ、ウイルス、およびほとんどのグラム陰性菌には無効です。
- 耐性の背景: ブドウ球菌のβ-ラクタマーゼには耐性を示しますが、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）やメチシリン耐性偽中間期ブドウ球菌（MRSP）には無効です（これらはmecA遺伝子による標的部位の改変という異なる耐性メカニズムを持つため）。
- 獣医療における制限: 半減期が非常に短く（6〜8時間ごとの投与が必要）、経口バイオアベイラビリティが低く、獣医用の便利な経口剤形がないため、現在獣医療での使用はまれです。利便性の観点から、セファロスポリン系やアモキシシリン・クラブラン酸が好まれることが多くなっています。
作用機序
Oxacillin is a bactericidal beta-lactam antibiotic.
- Mechanism: It covalently binds to Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (specifically transpeptidases) located on the inner membrane of the bacterial cell wall.
- Pathway: PBP binding → inhibition of the terminal transpeptidation step of peptidoglycan synthesis → weakened cell wall → osmotic instability → cell lysis and death.
- Enzyme Resistance: The drug features a bulky isoxazolyl side chain that provides steric hindrance, preventing staphylococcal beta-lactamase (penicillinase) from hydrolyzing and destroying the beta-lactam ring.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to penicillins
- Oral administration in patients with septicemia, shock, or other grave illnesses (due to delayed/diminished GI absorption)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Antibiotic-associated diarrhea and superinfections
- Hypersensitivity reactions (rash, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Neurotoxicity (ataxia, CNS effects at very high doses)
- Elevated liver enzymes
- Tachypnea
- Dyspnea
- Edema
- Tachycardia
注意事項
Use cautiously in patients with documented hypersensitivity to other beta-lactam antibiotics (e.g., cephalosporins, carbapenems) due to potential cross-reactivity. Safe use during pregnancy is not firmly established, though it is generally considered safe (Papich Class A / FDA Category B). May cause diarrhea, candidiasis, or allergic responses in nursing offspring as it is excreted in maternal milk.
医薬品相互作用
In vitro evidence of synergism against S. aureus strains; however, mixing in the same syringe/fluid line can cause physical inactivation.
Oxacillin may reduce cyclosporine serum levels.
Competitively blocks the tubular secretion of oxacillin, thereby increasing serum levels and prolonging serum half-life.
Theoretical antagonism (bacteriostatic drugs may interfere with bactericidal action of penicillins); concurrent use is usually not recommended.
Oxacillin may cause decreased warfarin efficacy.
監視
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Signs of adverse effects (GI upset, allergic reactions)
薬物動態
半減期
吸収
Resistant to acid inactivation in the gut but only partially absorbed orally (30-35% bioavailability in humans). Food decreases both the rate and extent of absorption. Rapidly absorbed after IM administration (peak levels within 30 minutes).
分布
Distributes to lungs, kidneys, bone, bile, pleural fluid, synovial fluid, and ascitic fluid. Volume of distribution is 0.3 L/kg in dogs. Minimal CSF penetration unless meninges are inflamed. Highly protein-bound (89-94% in humans).
代謝
Partially metabolized in the liver to both active and inactive metabolites.
消失
Rapidly excreted in the urine via both glomerular filtration and tubular secretion. A small amount is excreted in feces via biliary elimination.
過剰投与
Acute oral overdoses are unlikely to cause significant problems other than gastrointestinal distress (vomiting, diarrhea). In humans, very high dosages of parenteral penicillins, especially in patients with compromised renal function, have induced CNS effects and neurotoxicity.
製品
製剤
- Powder for oral solution
- Powder for injection
ヒト用医薬品
- Oxacillin Sodium Powder for Oral Solution: 250 mg/5 mL (when reconstituted)
- Oxacillin Sodium Powder for Injection: 500 mg, 1 gram, 2 grams, 10 grams
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store unmixed powder at room temperature (15-30°C) in tight containers. Reconstituted oral solution: refrigerate and discard after 14 days (stable for 3 days at room temperature). Reconstituted injection (167 mg/mL): stable for 3 days at room temperature or 7 days if refrigerated.
飼主向け情報
重要な投与スケジュール: この薬は体内から非常に早く排出されるため、効果を維持するには処方された通り（通常は8時間ごと）に正確に投与する必要があります。
- 投与方法: 獣医師からの特別な指示がない限り、空腹時（食前の少なくとも1時間前、または食後の2時間後）に投与してください。
- 保管方法: 経口懸濁液は冷蔵庫で保管してください。調製後14日を過ぎた未使用の薬は破棄してください。
- 副作用: 嘔吐、下痢、食欲不振に注意してください。これらの症状が現れた場合、またはアレルギー反応の兆候（顔の腫れ、じんましん、呼吸困難など）が見られた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。