オキサシリン
オキサシリンは、狭域スペクトルの**β-ラクタマーゼ耐性（抗ブドウ球菌）ペニシリン**です。 * **臨床用途**: 主にペニシリナーゼ産生ブドウ球菌（MSSA、MSSPなど）による骨、皮膚、軟部組織の感染症の治療に適応されます。 * **抗菌スペクトル**: グラム陽性球菌に対して高い有効性を示します。リケッチア、マイコバクテリア、真菌、マイコプラズマ、ウイルス、およびほとんどのグラム陰性菌には無効です。 * **耐性の背景**: ブドウ球菌のβ-ラクタマーゼには耐性を示しますが、**メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）**や**メチシリン耐性偽中間期ブドウ球菌（MRSP）**には無効です（これらは*mecA*遺伝子による標的部位の改変という異なる耐性メカニズムを持つため）。 * **獣医療における制限**: 半減期が非常に短く（6〜8時間ごとの投与が必要）、経口バイオアベイラビリティが低く、獣医用の便利な経口剤形がないため、現在獣医療での使用はまれです。利便性の観点から、セファロスポリン系やアモキシシリン・クラブラン酸が好まれることが多くなっています。
作用機序: Oxacillin is a **bactericidal beta-lactam antibiotic**. * **Mechanism**: It covalently binds to **Penicillin-Binding Proteins (PBPs)** (specifically transpeptidases) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. * **Pathway**: PBP binding → inhibition of the terminal transpeptidation step of peptidoglycan synthesis → weakened cell wall → osmotic instability → **cell lysis and death**. * **Enzyme Resistance**: The drug features a bulky isoxazolyl side chain that provides steric hindrance, preventing staphylococcal **beta-lactamase (penicillinase)** from hydrolyzing and destroying the beta-lactam ring.
動物種別の用量
- Susceptible infections · 22-40 mg/kg PO, SC, IM, or IV q8h · PO, SC, IM, IV · q8h
- Susceptible infections · 20-30 mg/kg IV q6-8h · IV · q6-8h · Dose extrapolated from adult horse data; use lower dose or longer interval in premature foals or those less than 7 days old.
- Susceptible infections · 25-50 mg/kg IM, IV twice daily · IM, IV · q12h
- Susceptible infections · 22-40 mg/kg PO, SC, IM, or IV q8h · PO, SC, IM, IV · q8h
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Known hypersensitivity to penicillins
- Oral administration in patients with septicemia, shock, or other grave illnesses (due to delayed/diminished GI absorption)
有害事象
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Antibiotic-associated diarrhea and superinfections
- Hypersensitivity reactions (rash, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Neurotoxicity (ataxia, CNS effects at very high doses)
- Elevated liver enzymes
- Tachypnea
- Dyspnea
- Edema
- Tachycardia
薬物相互作用
- Aminoglycosides · In vitro evidence of synergism against S. aureus strains; however, mixing in the same syringe/fluid line can cause physical inactivation.
- Cyclosporine · Oxacillin may reduce cyclosporine serum levels.
- Probenecid · Competitively blocks the tubular secretion of oxacillin, thereby increasing serum levels and prolonging serum half-life.
- Tetracyclines · Theoretical antagonism (bacteriostatic drugs may interfere with bactericidal action of penicillins); concurrent use is usually not recommended.
- Warfarin · Oxacillin may cause decreased warfarin efficacy.
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Signs of adverse effects (GI upset, allergic reactions)
過量投与
Acute oral overdoses are unlikely to cause significant problems other than **gastrointestinal distress** (vomiting, diarrhea). In humans, very high dosages of parenteral penicillins, especially in patients with compromised renal function, have induced **CNS effects and neurotoxicity**.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。