オキサゼパム
オキサゼパムは短〜中時間作用型の**ベンゾジアゼピン系**薬物であり、獣医療では主に犬や猫の**食欲増進剤**および**抗不安薬**として使用されます。 **臨床上のポイントと薬理学的利点：** * **代謝プロファイル：** ジアゼパムとは異なり、オキサゼパムは第I相肝代謝（酸化）を受けず、活性代謝物を持ちません。第II相のグルクロン酸抱合によってのみ代謝されます。 * **高齢および肝疾患患者への安全性：** 代謝経路が単純であるため、高齢の患者や軽度から中等度の肝機能障害を持つ患者において、ジアゼパムよりも安全な選択肢と見なされることがよくあります。 * **猫に関する注意事項：** 良好な代謝プロファイルにもかかわらず、特異体質性の劇症肝不全を引き起こすという稀な逸話的報告があるため、肝リピドーシスや重度の肝機能障害を持つ猫への使用は依然として議論の余地があります。 * **行動治療への使用：** 恐怖症や尿マーキングに対する補助的な経口抗不安薬として使用されますが、まれに逆説的な興奮が生じることがあります。
作用機序: Oxazepam acts as a positive allosteric modulator at the **GABA-A receptor** complex in the central nervous system. * **Binding:** It binds to specific benzodiazepine recognition sites on the **GABA-A** ligand-gated chloride channel. * **Mechanism:** It enhances the inhibitory effect of **gamma-aminobutyric acid (GABA)** by increasing the *frequency* of chloride channel openings. * **Pathway:** Influx of chloride ions → **neuronal hyperpolarization** → decreased neuronal excitability. * **Clinical Effect:** This depression of subcortical CNS levels (primarily limbic, thalamic, and hypothalamic) produces the characteristic anxiolytic, sedative, skeletal muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
動物種別の用量
- Appetite stimulant · 2 mg per cat (total dose) · PO · every 12 hours
- Appetite stimulant (hepatic lipidosis) · 0.1-0.3 mg/kg · PO · q12-24h · If cat has a small interest in eating
- Appetite stimulant · 0.25-0.5 mg/kg · PO · one to two times daily
- Fears and phobias · 1-2.5 mg per cat (total dose) · PO · every 12 hours
- Fears and phobias · 0.2-0.5 mg/kg · PO · q12-24h
- Feline urine marking · 0.2-0.5 mg/kg · PO · once to twice a day
- Spraying or overgrooming · 0.2-0.5 mg/kg · PO · q12-24h
- Fears and phobias · 0.2-1 mg/kg · PO · q12h or q6h · The lowest dose and longest frequency between doses that alleviate the fear should be used.
- Fears and phobias · 0.2-0.5 mg/kg · PO · q12-24h
- Fears and phobias · 0.2-1 mg/kg · PO · q12-24h
- Fears and phobias · 0.2-1 mg/kg · PO · one to two times a day
- Fears and phobias · 0.04-0.5 mg/kg · PO · q6h · The lowest dose and longest frequency between doses that alleviate the fear should be used.
投与経路
禁忌
- Known benzodiazepine hypersensitivity
- Acute narrow angle glaucoma
有害事象
- Sedation (most common)
- Ataxia
- Paradoxical excitability, vocalization, or aggression
- Rebound anxiety or behavior worsening (if withdrawn abruptly)
- Rare precipitation of tonic-clonic seizures
- Rare idiosyncratic fulminant hepatic failure (cats)
薬物相互作用
- CNS Depressant Drugs (barbiturates, narcotics, anesthetics) · Additive CNS depression effects may occur.
- Phenytoin · May decrease oxazepam concentrations.
- Probenecid · May impair glucuronide conjugation (in dogs) and prolong effects.
- Rifampin · May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines.
- St. John's Wort · May decrease oxazepam effectiveness.
- Theophyllines · May decrease oxazepam effectiveness.
モニタリング
- Clinical efficacy (improved appetite, reduced anxiety/fear)
- Adverse effects (degree of sedation, ataxia, paradoxical excitement)
過量投与
**Signs of Toxicity:** When used alone, overdoses are generally limited to significant CNS depression (confusion, coma, decreased reflexes, profound sedation). **Treatment:** * **Decontamination:** Standard protocols for removing and/or binding the drug in the gut (e.g., emesis induction if asymptomatic and recent, activated charcoal) if taken orally. * **Supportive Care:** Systemic supportive measures (IV fluids, warming, respiratory support if needed). * **Antidote:** **Flumazenil** (a specific benzodiazepine antagonist) could potentially be used in life-threatening overdoses. * **Contraindications:** The use of analeptic agents (CNS stimulants such as caffeine, amphetamines) is generally not recommended.
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