オキサゼパム
Oxazepam
7-chloro-3-hydroxy-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
別名: Serax · oxazepamum · Wy-3498
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Fears and phobias | 0.2-0.5 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 0.2-1 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 0.2-1 mg/kg | PO | one to two times a day | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 0.04-0.5 mg/kg | PO | q6h | — | 🌎 NA |
- Fears and phobias: The lowest dose and longest frequency between doses that alleviate the fear should be used.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Appetite stimulant | 2 mg per cat (total dose) | PO | every 12 hours | — | 🌎 NA |
| Appetite stimulant (hepatic lipidosis) | 0.1-0.3 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Appetite stimulant | 0.25-0.5 mg/kg | PO | one to two times daily | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 1-2.5 mg per cat (total dose) | PO | every 12 hours | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 0.2-0.5 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Feline urine marking | 0.2-0.5 mg/kg | PO | once to twice a day | — | 🌎 NA |
| Spraying or overgrooming | 0.2-0.5 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Fears and phobias | 0.2-1 mg/kg | PO | q12h or q6h | — | 🌎 NA |
- Appetite stimulant (hepatic lipidosis): If cat has a small interest in eating
- Fears and phobias: The lowest dose and longest frequency between doses that alleviate the fear should be used.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
オキサゼパムは短〜中時間作用型のベンゾジアゼピン系薬物であり、獣医療では主に犬や猫の食欲増進剤および抗不安薬として使用されます。
臨床上のポイントと薬理学的利点：
- 代謝プロファイル： ジアゼパムとは異なり、オキサゼパムは第I相肝代謝（酸化）を受けず、活性代謝物を持ちません。第II相のグルクロン酸抱合によってのみ代謝されます。
- 高齢および肝疾患患者への安全性： 代謝経路が単純であるため、高齢の患者や軽度から中等度の肝機能障害を持つ患者において、ジアゼパムよりも安全な選択肢と見なされることがよくあります。
- 猫に関する注意事項： 良好な代謝プロファイルにもかかわらず、特異体質性の劇症肝不全を引き起こすという稀な逸話的報告があるため、肝リピドーシスや重度の肝機能障害を持つ猫への使用は依然として議論の余地があります。
- 行動治療への使用： 恐怖症や尿マーキングに対する補助的な経口抗不安薬として使用されますが、まれに逆説的な興奮が生じることがあります。
作用機序
Oxazepam acts as a positive allosteric modulator at the GABA-A receptor complex in the central nervous system.
- Binding: It binds to specific benzodiazepine recognition sites on the GABA-A ligand-gated chloride channel.
- Mechanism: It enhances the inhibitory effect of gamma-aminobutyric acid (GABA) by increasing the frequency of chloride channel openings.
- Pathway: Influx of chloride ions → neuronal hyperpolarization → decreased neuronal excitability.
- Clinical Effect: This depression of subcortical CNS levels (primarily limbic, thalamic, and hypothalamic) produces the characteristic anxiolytic, sedative, skeletal muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
安全性・警告
禁忌
- Known benzodiazepine hypersensitivity
- Acute narrow angle glaucoma
有害事象
- Sedation (most common)
- Ataxia
- Paradoxical excitability, vocalization, or aggression
- Rebound anxiety or behavior worsening (if withdrawn abruptly)
- Rare precipitation of tonic-clonic seizures
- Rare idiosyncratic fulminant hepatic failure (cats)
注意事項
Important Warnings & Precautions:
- Hepatic Dysfunction: Use with caution. While less susceptible to accumulation than other benzodiazepines, rare anecdotal reports link oxazepam to fulminant hepatic failure in cats.
- Myasthenia Gravis: Benzodiazepines may exacerbate muscle weakness.
- Seizure Disorders: Use with caution in susceptible patients; rarely, it has precipitated tonic-clonic seizures.
- Pregnancy & Nursing: FDA Category D (teratogenic effects noted in animal models). Excreted in maternal milk; neonates metabolize the drug slowly, leading to potential toxic accumulation. Avoid in nursing mothers.
- Withdrawal: Avoid abrupt discontinuation to prevent rebound behavioral effects.
医薬品相互作用
Additive CNS depression effects may occur.
May decrease oxazepam concentrations.
May impair glucuronide conjugation (in dogs) and prolong effects.
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines.
May decrease oxazepam effectiveness.
May decrease oxazepam effectiveness.
監視
- Clinical efficacy (improved appetite, reduced anxiety/fear)
- Adverse effects (degree of sedation, ataxia, paradoxical excitement)
薬物動態
吸収
Absorbed from the GI tract, but is one of the more slowly absorbed oral benzodiazepines.
分布
Widely distributed; highly bound to plasma proteins (97% in humans). May cross the placenta and enter maternal milk.
代謝
Principally conjugated in the liver via glucuronidation (Phase II) to an inactive metabolite. Lacks active metabolites.
消失
Excreted primarily as glucuronide conjugates.
過剰投与
Signs of Toxicity: When used alone, overdoses are generally limited to significant CNS depression (confusion, coma, decreased reflexes, profound sedation).
Treatment:
- Decontamination: Standard protocols for removing and/or binding the drug in the gut (e.g., emesis induction if asymptomatic and recent, activated charcoal) if taken orally.
- Supportive Care: Systemic supportive measures (IV fluids, warming, respiratory support if needed).
- Antidote: Flumazenil (a specific benzodiazepine antagonist) could potentially be used in life-threatening overdoses.
- Contraindications: The use of analeptic agents (CNS stimulants such as caffeine, amphetamines) is generally not recommended.
製品
製剤
- Capsules
- Tablets
ヒト用医薬品
- Oxazepam Capsules: 10 mg, 15 mg & 30 mg (generic; Rx; C-IV)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store oxazepam capsules and tablets at room temperature in well-closed containers.
飼主向け情報
重要： オキサゼパムは食欲を増進させたり不安を軽減したりするために使用される処方薬です。これは規制薬物です。
- 食欲増進のためのタイミング： ペットの食事を助けるためにこの薬を使用する場合は、最良の効果を得るために食事の約30分前に投与してください。
- 急に服用を中止しないでください： 行動問題のためにこの薬を服用している場合、獣医師に相談せずに薬を中止したり用量を変更したりしないでください。突然の中止は「リバウンド」効果を引き起こし、不安や問題行動を悪化させる可能性があります。
- ふらつきに注意： 最も一般的な副作用は眠気と軽度のふらつき（運動失調）です。薬がペットにどのように影響するかがわかるまでは、階段や高い場所から遠ざけてください。
- 予期せぬ反応： まれに、落ち着くどころか、過度に活動的になったり、鳴き声を上げたり、攻撃的になったりする「逆説的」な反応を示すペットがいます。このような場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。