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オキシブチニン

Oxybutynin

Oxybutynin chloride

泌尿生殖器平滑筋弛緩薬 / 鎮痙薬POtopical犬猫

別名: Ditropan XL · Oxytrol · Gelnique · Lyrinel · oxybutinyn HCl · 5058 · MJ4309-1 · oxybutynini hydrochloridum · Oxybutynin HCl · Oxybutynine

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

0.2 mg/kgPO· q8-12h
— 🐕

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia)0.2 mg/kgPOq8-12h—🌎 NA
To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia)1.25-5 mg (total dose)POq8-12h—🌎 NA
To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia)2-5 mg (total dose)POq8-12h—🌎 NA
Detrusor hyperreflexia (refractory incontinence)0.2 mg/kgPOq8-12h—🌍 EU
  • To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia): Most dogs are dosed at 1.25-3.75 mg (total dose) q12h. Juvenile animals may require a prolonged dosing interval.

猫

適応用量経路頻度期間地域
To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia)0.5-1 mg (total dose)POq8-12h—🌎 NA
To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia)0.5-1.25 mg per catPOq8-12h—🌎 NA
Detrusor hyperreflexia0.5-1.25 mg per catPOq8-12h—🌍 EU
  • To decrease bladder contractility (detrusor hyperreflexia): Juvenile animals may require a prolonged dosing interval.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

オキシブチニンは泌尿生殖器の平滑筋弛緩薬および抗コリン薬です。獣医学においては、主に犬の​排尿筋過反射​（過活動膀胱または切迫性尿失禁）や、猫白血病ウイルス（FeLV）に関連する排尿筋不安定症の猫に対する補助療法として使用されます。

主な臨床的ポイント：

  • 膀胱容量を増加させ、抑制されない収縮を減少させる尿路鎮痙薬として作用します。
  • 直接的な平滑筋弛緩作用と抗コリン作用の両方を持ちます。
  • ​臨床上の注意点：​ 抗コリン作用があるため、副交感神経の緊張低下により悪化する状態（緑内障、消化管うっ滞、頻脈性不整脈など）の患者には極めて慎重に使用する必要があります。

作用機序

Oxybutynin exerts its effects via a dual mechanism of action on the lower urinary tract:

  1. ​Antimuscarinic (atropine-like) effect:​ It competitively antagonizes acetylcholine at postganglionic muscarinic receptors. It has a high affinity for M1, M2, and M3 receptors, with M3 being the primary receptor mediating bladder detrusor contraction.
  2. ​Direct spasmolytic (papaverine-like) effect:​ It directly relaxes smooth muscle independent of its anticholinergic activity.

These combined actions → relaxation of the bladder detrusor muscle → increased maximum bladder capacity → decreased frequency and amplitude of uninhibited detrusor contractions → delayed initial desire to void.

安全性・警告

禁忌

  • Obstructive GI tract disease
  • Intestinal atony or paralytic ileus
  • Angle closure glaucoma
  • Hiatal hernia
  • Cardiac disease (especially mitral stenosis, arrhythmias, tachycardia, CHF)
  • Myasthenia gravis
  • Hyperthyroidism
  • Prostatic hypertrophy
  • Severe ulcerative colitis
  • Urinary retention or other obstructive uropathies
  • Obstructive GI disease
  • Gastrooesophageal reflux
  • Obstructive urinary disease

有害事象

  • Diarrhea
  • Constipation
  • Urinary retention
  • Hypersalivation
  • Sedation
  • Dry mouth (xerostomia)
  • Dry eyes (keratoconjunctivitis sicca)
  • Tachycardia
  • Anorexia
  • Vomiting
  • Weakness
  • Mydriasis (pupil dilation)
  • Diarrhoea
  • Skin reactions
  • Palpitations
  • Confusion

注意事項

Use only when benefits outweigh risks in patients with GI obstruction, ileus, glaucoma, cardiac disease, myasthenia gravis, hyperthyroidism, prostatic hypertrophy, or urinary retention. Safety during pregnancy is not firmly established (FDA Category B); animal studies show no teratogenic effects. May inhibit lactation, though no documented problems in nursing offspring have been noted.

医薬品相互作用

Anticholinergic agents (e.g., atropine, propantheline, tricyclic antidepressants, antihistamines)

May intensify oxybutynin's anticholinergic adverse effects.

Azole antifungals (e.g., ketoconazole)

May inhibit metabolism and increase oxybutynin systemic levels.

CNS depressantsModerate

May exacerbate the sedating effects of oxybutynin.

Macrolide antibiotics (e.g., erythromycin, clarithromycin)

May inhibit metabolism and increase oxybutynin systemic levels.

Anticholinergic agentsMajor

Additive anticholinergic side effects (e.g., severe constipation, urinary retention, tachycardia)

Azole antifungalsModerate

Potential CYP inhibition leading to increased oxybutynin plasma concentrations

Macrolide antibioticsModerate

Potential CYP inhibition leading to increased oxybutynin plasma concentrations

監視

  • Clinical efficacy (reduction in urinary incontinence or frequency)
  • Adverse effects (signs of anticholinergic toxicity such as dry mouth, tachycardia, constipation, or urinary retention)
  • Urinary output and frequency
  • Heart rate
  • Bowel movements (monitor for constipation)
  • Signs of excessive sedation

薬物動態

半減期

猫Short犬Short (extrapolated from human data, ~2-3 hours)

吸収

Rapidly and well absorbed from the GI tract.

分布

Distributes into the brain, lungs, kidneys, and liver.

代謝

Metabolized in the liver.

消失

Excreted in the urine.

過剰投与

Overdosage can lead to severe anticholinergic toxicity.

  • ​CNS effects:​ Restlessness, excitement, seizures.
  • ​Cardiovascular effects:​ Hypertension or hypotension, tachycardia, circulatory failure.
  • ​Other signs:​ Fever, nausea, vomiting.
  • ​Massive overdose:​ May lead to paralysis, coma, respiratory failure, and death.

​Treatment:​ Consists of general techniques to limit GI absorption (e.g., emesis, activated charcoal) and supportive care. Intravenous physostigmine may be useful to reverse severe anticholinergic signs.

製品

製剤

  • Oral tablets
  • Oral extended-release tablets
  • Oral syrup
  • Transdermal patch
  • Topical gel
  • 2.5 mg tablet
  • 3 mg tablet
  • 5 mg modified-release tablet
  • 10 mg modified-release tablet
  • 2.5 mg/5 ml oral solution

ヒト用医薬品

  • Oxybutynin Chloride Oral Tablets: 5 mg
  • Oxybutynin Chloride Oral Extended release tablets: 5 mg, 10 mg & 15 mg
  • Oxybutynin Chloride Oral Syrup: 1 mg/mL
  • Oxybutynin Chloride Transdermal System, Topical: 36 mg (delivering 3.9 mg/day)
  • Oxybutynin Topical Gel: 10%
  • Ditropan
  • Lyrinel
  • Oxybutynin generics

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA

POM (Prescription Only Medicine). Used under the cascade.

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD

POM (Prescription Only Medicine). Used under the cascade.

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Tablets and oral solution should be stored at room temperature in tight containers. Protect oral solution from light. Tablets have an expiration date of 4 years after manufacture.

飼主向け情報

オキシブチニンは、膀胱をリラックスさせ、尿漏れや膀胱のけいれんを減らすために使用されます。

​飼い主様への重要な注意事項：​

  • ​指示通りに正確に投与してください。​ 獣医師に相談せずに用量を変更しないでください。
  • ​副作用に注意してください：​ この薬は体液の分泌を抑えるため、ペットが口の渇き（唇を舐める、水を多く飲む）や目の渇きを経験する可能性があります。
  • ​トイレの習慣を観察してください：​ ペットが便秘になったり、排尿しようと力んでいるのに尿が出ない（尿閉）場合は、獣医師に連絡してください。
  • 薬は室温で保管し、液体の場合は光を避けて保管してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。