ペントバルビタールナトリウム
Pentobarbital Sodium
Pentobarbital sodium
別名: Nembutal · Pentobarbitone sodium
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
動物種別用量
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概要
ペントバルビタールナトリウムは、獣医学において歴史的に全身麻酔薬および鎮静薬として使用されてきた短時間作用型のバルビツール酸系薬です。より安全な吸入麻酔薬やプロポフォールなどの注射薬の登場により、現在その治療用途は主に難治性てんかん重積状態（ストリキニーネや破傷風毒素などによる）の管理や、安楽死液の主成分としての使用に限られています。
- 中枢神経系の抑制： 軽度の鎮静から深い昏睡、死に至るまで、あらゆるレベルの中枢神経系の変化を引き起こす可能性があります。
- 心血管および呼吸器への影響： 用量依存的な呼吸抑制および心血管系の変化（頻脈、心筋収縮力の低下、低血圧）を引き起こします。
臨床上のポイント： ペントバルビタールは治療域が狭く、本質的な鎮痛作用はありません。DEAスケジュールIIの規制薬物です（安楽死用の配合剤として製剤化されていない場合）。
作用機序
Pentobarbital acts as a profound CNS depressant through multiple mechanisms:
- GABA-A Receptor Modulation: Binds to the barbiturate site on the GABA-A receptor, prolonging the duration of chloride channel opening → hyperpolarization of the postsynaptic membrane → profound CNS inhibition. At high doses, it is directly GABA-mimetic.
- Glutamate Inhibition: Inhibits excitatory neurotransmission by blocking glutamate release and AMPA/kainate receptors.
- Neurotransmitter Release: Inhibits the release of acetylcholine and norepinephrine.
- Calcium Channels: At high anesthetic doses, it inhibits calcium uptake at nerve terminals.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to barbiturates
- Severe liver disease
- Nephritis
- Severe respiratory depression
- Lidocaine-induced seizures
- Pregnancy (Category D - embryotoxic/teratogenic)
有害事象
- Respiratory depression (can be severe)
- Hypothermia
- Paradoxical excitement during recovery (especially in dogs)
- Cardiovascular depression (decreased contractility, hypotension)
- Severe tissue irritation and necrosis (if given perivascularly or SC)
注意事項
Administer IV SLOWLY (unless used for euthanasia). Very irritating if given SC or perivascularly; do NOT give intra-arterially (IA). Use cautiously in patients who are hypovolemic, anemic, or have borderline hypoadrenal, cardiac, or respiratory disease. Cats (especially females) are particularly sensitive to respiratory depressant effects. Use with caution in neonates due to higher CNS penetration.
医薬品相互作用
Increased risk for hepatotoxicity, particularly with large or chronic barbiturate doses.
Fatalities reported when treating lidocaine-induced seizures with pentobarbital; use diazepam instead.
Barbiturates may affect phenytoin metabolism and vice versa; blood level monitoring indicated.
May induce enzymes that increase the metabolism of barbiturates.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
監視
- Respiratory rate, depth, and effort (ventilatory support must be available)
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Body temperature (monitor for hypothermia)
- Depth of anesthesia/sedation
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly absorbed from the gut after oral or rectal administration. Peak plasma concentrations occur 30-60 minutes post-oral dosing. Onset of action is 15-60 minutes (PO) and <1 minute (IV).
分布
Distributes rapidly to all body tissues, with highest concentrations in the liver and brain. 35-45% bound to plasma proteins. Highly lipid-soluble; patient fat content alters distribution. Crosses the placenta and enters milk. Neonatal CNS levels can be up to 6 times higher than adults.
代謝
Metabolized in the liver principally by oxidation. Induces hepatic microsomal enzymes with extended use. Ruminants (sheep/goats) metabolize it very rapidly.
消失
Excreted via the kidneys. Excretion is not appreciably enhanced by increased urine flow or alkalinizing the urine.
過剰投与
In dogs, the reported oral LD50 is 85 mg/kg and IV LD50 is 40-60 mg/kg. Fatalities from ingestion of meat from animals euthanized by pentobarbital have been reported in dogs.
Treatment:
- Removal of ingested product from the gut if appropriate (e.g., gastric lavage, activated charcoal).
- Provide aggressive respiratory (ventilatory) and cardiovascular support.
- Forced alkaline diuresis is of little benefit.
- Peritoneal dialysis or hemodialysis may be beneficial in severe intoxications.
製品
製剤
- Injection
- Oral solution
動物用医薬品
- Nembutal® (Historical)
- Various Euthanasia Solutions (Combination products)
ヒト用医薬品
- Nembutal® Sodium Injection
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at controlled room temperature. Protect from excessive heat and freezing.
飼主向け情報
飼い主様への重要な情報：
- 麻酔後のケア： 薬の効果が切れるにつれて、ペットが荒い回復期（鳴き声を上げる、手足をバタバタさせる、興奮するなど）を経験する場合があります。怪我を防ぐため、静かで薄暗く、安全な環境に置いてください。
- 体温管理： ペントバルビタールは体温を低下させる可能性があります。ペットを暖かく快適に保ちますが、火傷の原因となるペットヒーターなどの直接的な熱源は避けてください。
- 授乳中のペット： この薬は母乳に移行し、授乳中の新生児に眠気を引き起こす可能性があります。
- 毒性の警告： 安楽死させられた動物の死骸をペットが漁ったり食べたりしないようにしてください。ペントバルビタールは組織に残留し、摂取すると致命的な中毒を引き起こす可能性があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。