ペントバルビタールナトリウム
ペントバルビタールナトリウムは、獣医学において歴史的に全身麻酔薬および鎮静薬として使用されてきた短時間作用型の**バルビツール酸系薬**です。より安全な吸入麻酔薬やプロポフォールなどの注射薬の登場により、現在その治療用途は主に**難治性てんかん重積状態**(ストリキニーネや破傷風毒素などによる)の管理や、**安楽死液**の主成分としての使用に限られています。 * **中枢神経系の抑制:** 軽度の鎮静から深い昏睡、死に至るまで、あらゆるレベルの中枢神経系の変化を引き起こす可能性があります。 * **心血管および呼吸器への影響:** 用量依存的な呼吸抑制および心血管系の変化(頻脈、心筋収縮力の低下、低血圧)を引き起こします。 > **臨床上のポイント:** ペントバルビタールは治療域が狭く、**本質的な鎮痛作用はありません**。DEAスケジュールIIの規制薬物です(安楽死用の配合剤として製剤化されていない場合)。
作用機序: Pentobarbital acts as a profound **CNS depressant** through multiple mechanisms: * **GABA-A Receptor Modulation:** Binds to the barbiturate site on the GABA-A receptor, **prolonging the duration** of chloride channel opening → hyperpolarization of the postsynaptic membrane → profound CNS inhibition. At high doses, it is directly GABA-mimetic. * **Glutamate Inhibition:** Inhibits excitatory neurotransmission by blocking glutamate release and AMPA/kainate receptors. * **Neurotransmitter Release:** Inhibits the release of acetylcholine and norepinephrine. * **Calcium Channels:** At high anesthetic doses, it inhibits calcium uptake at nerve terminals.
投与経路
禁忌
- Known hypersensitivity to barbiturates
- Severe liver disease
- Nephritis
- Severe respiratory depression
- Lidocaine-induced seizures
- Pregnancy (Category D - embryotoxic/teratogenic)
有害事象
- Respiratory depression (can be severe)
- Hypothermia
- Paradoxical excitement during recovery (especially in dogs)
- Cardiovascular depression (decreased contractility, hypotension)
- Severe tissue irritation and necrosis (if given perivascularly or SC)
薬物相互作用
- Acetaminophen · Increased risk for hepatotoxicity, particularly with large or chronic barbiturate doses.
- Lidocaine · Fatalities reported when treating lidocaine-induced seizures with pentobarbital; use diazepam instead.
- Phenytoin · Barbiturates may affect phenytoin metabolism and vice versa; blood level monitoring indicated.
- Rifampin · May induce enzymes that increase the metabolism of barbiturates.
- Antihistamines · May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
- Chloramphenicol · May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
- Opiates · May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
- Phenothiazines · May increase the CNS depressant effect of pentobarbital.
モニタリング
- Respiratory rate, depth, and effort (ventilatory support must be available)
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Body temperature (monitor for hypothermia)
- Depth of anesthesia/sedation
過量投与
In dogs, the reported oral LD50 is 85 mg/kg and IV LD50 is 40-60 mg/kg. **Fatalities from ingestion of meat from animals euthanized by pentobarbital have been reported in dogs.** **Treatment:** * Removal of ingested product from the gut if appropriate (e.g., gastric lavage, activated charcoal). * Provide aggressive respiratory (ventilatory) and cardiovascular support. * Forced alkaline diuresis is of little benefit. * Peritoneal dialysis or hemodialysis may be beneficial in severe intoxications.
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