プラリドキシム
Pralidoxime
Pralidoxime chloride / 2-pyridine aldoxime methyl chloride
別名: Protopam · 2-PAM · Pralidoxime chloride · Pralidoxime mesilate · 2-pyridine aldoxime methyl chloride
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate toxicity | 10-20 mg/kg | IV/IM/SC | bid to tid | Until nicotinic signs resolve (usually 1-2 days) | 🌍 EU |
- Organophosphate toxicity: Administer IV very slowly over 15-30 minutes. Can also be given as a continuous rate infusion (CRI). Must be given in conjunction with atropine.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Organophosphate toxicity | 10-20 mg/kg | IV/IM/SC | bid to tid | Until nicotinic signs resolve (usually 1-2 days) | 🌍 EU |
- Organophosphate toxicity: Administer IV very slowly over 15-30 minutes. Must be given in conjunction with atropine.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
プラリドキシム（通称2-PAM）は、獣医療において有機リン（OP）中毒の治療に使用される特異的な解毒剤です。有機リン中毒に伴う神経筋麻痺を回復させるために使用されます。
警告: プラリドキシムは、症状を悪化させるか効果がない可能性があるため、カーバメート中毒には一般的に禁忌です。
臨床のポイント: プラリドキシムは血液脳関門を通過しにくいため、主に末梢のニコチン様症状（筋線維束性攣縮、筋力低下、麻痺）を緩和しますが、中枢神経系の症状には効果がありません。生命を脅かすムスカリン様症状（徐脈、気管支収縮、およびSLUDGE：流涎、流涙、排尿、排便、胃腸障害、嘔吐）に対処するアトロピンと常に併用する必要があります。効果を得るためには、OP-酵素複合体が「エイジング（不可逆的結合）」を起こす前（通常は曝露後24〜48時間以内）に早期投与する必要があります。
作用機序
Pralidoxime works by reactivating the acetylcholinesterase (AChE) enzyme that has been inactivated by organophosphate binding. It binds to the OP-AChE complex → cleaves the phosphate bond → releases the OP → restores the enzyme's ability to break down acetylcholine at the synaptic cleft.
Additionally, it directly detoxifies certain unbound OP molecules through chemical inactivation and retards the 'aging' of phosphorylated cholinesterase into a non-reactive, permanently damaged form.
安全性・警告
禁忌
- Carbamate toxicity (can exacerbate toxicity)
- Poisoning by non-anticholinesterase compounds
- Hypersensitivity to pralidoxime
有害事象
- Tachycardia
- Muscle rigidity
- Transient neuromuscular blockade (if given too rapidly IV)
- Hypertension
- Hyperventilation
注意事項
Rapid IV Administration: Must be given slowly (over 15-30 minutes). Rapid intravenous injection can cause tachycardia, cardiac arrest, and paradoxical muscle rigidity or neuromuscular blockade.
- Timing is critical: Efficacy drops significantly if administered >24-48 hours post-exposure due to enzyme 'aging'.
- Renal Impairment: Use with caution and reduce dose in patients with renal failure, as the drug is primarily excreted unchanged in the urine.
- Concurrent Therapy: Always ensure adequate atropinization and airway management before or during pralidoxime administration.
医薬品相互作用
May exacerbate organophosphate toxicity
Prolonged neuromuscular blockade due to cholinesterase inhibition
May exacerbate respiratory depression in OP toxicity
May exacerbate toxicity
監視
- Heart rate and rhythm (ECG)
- Respiratory rate and effort
- Resolution of muscle fasciculations and weakness
- Blood pressure
- Renal function (urine output)
薬物動態
半減期
吸収
Poorly absorbed orally; must be given parenterally. Peak plasma concentrations are reached rapidly after IM or SC injection.
分布
Distributed primarily in extracellular fluid. It is a quaternary ammonium compound and does not readily cross the blood-brain barrier.
代謝
Metabolized in the liver to a small extent.
消失
Rapidly excreted in the urine, primarily as unchanged drug via active tubular secretion.
過剰投与
Overdose can cause paradoxical neuromuscular blockade, muscle rigidity, tachycardia, and worsening of cholinergic signs. Treatment is supportive, including artificial ventilation if respiratory paralysis occurs.
製品
製剤
- Powder for reconstitution: 1 g vial (produces 50 mg/ml solution)
ヒト用医薬品
- Protopam Chloride 1 g powder for injection
規制ステータス
Human approved drug used extra-label in veterinary medicine.
Available as a POM (Prescription Only Medicine).
POM-V or POM depending on specific formulation.
規制データなし: 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store intact vials at room temperature. Reconstituted solutions should be used promptly as they generally do not contain preservatives. Discard any unused portion.
飼主向け情報
プラリドキシムは、特定の殺虫剤や農薬（有機リン系）による重度の中毒を治療するために、動物病院でのみ使用される緊急解毒剤です。
- ペットの体内にある重要な酵素から毒物を「引き剥がす」ことで、正常な筋肉の機能と呼吸を回復させる働きがあります。
- ほとんどの場合、アトロピンと呼ばれる別の解毒剤と一緒に投与されます。
- 時間が非常に重要であり、この薬は毒物に曝露してから最初の24時間以内に投与された場合に最も効果を発揮します。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。