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プレガバリン

Pregabalin

(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid

抗てんかん薬；神経障害性疼痛治療薬PO犬猫

別名: Lyrica · CI-1008 · PD-144723 · Alzain · Axalid · pregabalina · prégabaline · pregabalinum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

監査済み v13 用量エビデンス

構造化された用量計算エビデンス

Orthostatic tremor (extra-label)

3.5 mg/kgPO

認証済み獣医師の確認が必要

  • q8-12h

NA

必ず考慮する臨床コンテキスト (3)
  • ■ This medicine may be given with or without food. If your animal vomits or acts sick after getting it on an empty stomach, try giving the medicine with food or a small treat to see if this helps. If vomiting continues, contact your veterinarian.
  • ■ When it is used for seizure control, do not suddenly stop giving this medicine.
  • Store capsules and oral solution at room temperature (25°C [77°F]); excursions permitted between 15°C to 30°C (59°F-86°F).
規制薬認証済み獣医師の確認が必要formularyプロトコル 2023監査 dose-audit-plumb-v13

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

プレガバリンはガバペンチンに似たGABAの構造類似体であり、獣医療では主に​抗てんかん薬​および​神経障害性疼痛治療薬​として使用されます。

  • ​主な用途​: 難治性または複雑部分発作の補助療法、および慢性/神経障害性疼痛の管理。
  • ​臨床的特徴​: ガバペンチンの3〜10倍の効力を持つとされ、投与量を減らすことができるため、小型の動物に有利です。
  • ​安全性​: 一般的に忍容性は良好ですが、用量依存性の副作用として鎮静や運動失調が最もよく見られます。犬や猫における安全性と有効性に関する情報は現在限られていますが、増加しつつあります。

作用機序

Pregabalin is a structural analog of the inhibitory neurotransmitter ​gamma-aminobutyric acid (GABA)​. Despite its structure, it does not bind directly to GABA receptors.

  • Binds with high affinity to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of ​voltage-gated calcium channels (CaV)​ in the central nervous system.
  • Binding → Decreased calcium influx at nerve terminals → Inhibition of the release of excitatory neurotransmitters (e.g., glutamate, substance P, norepinephrine).
  • This reduction in excitatory neurotransmission produces its analgesic, anticonvulsant, and anxiolytic effects.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to pregabalin
  • Pregnant animals (toxicity demonstrated in experimental studies)
  • Abrupt discontinuation

有害事象

  • Sedation
  • Ataxia
  • Somnolence
  • Dizziness
  • Difficulty with concentration/attention/memory
  • Blurred vision
  • Dry mouth
  • Peripheral edema
  • Constipation
  • Weight gain
  • Syncope
  • Congestive heart failure
  • Renal failure (reversible)
  • Rhabdomyolysis
  • Hypersensitivity reactions (angioedema, rash, blisters, wheezing)
  • Decreased platelet production
  • Increased creatine kinase
  • Mild increases in hepatic enzyme activities (with prolonged therapy)

注意事項

Use with caution in patients with renal insufficiency; dosage adjustment should be considered (in humans, adjusted based on creatinine clearance). Use with caution in patients with heart failure. Abrupt discontinuation may lead to increased seizure frequency, diarrhea, headache, insomnia, or nausea. Weigh potential risks versus benefits in pregnant or nursing animals (FDA Category C in humans; very high dosages have caused skeletal malformations in rats and rabbits).

医薬品相互作用

ACE Inhibitors (e.g., benazepril, enalapril)

In humans, coadministration may increase risks of edema and hives.

CNS Depressants

May cause additive CNS depression.

NSAIDs (e.g., ketorolac, naproxen)

In humans, cited as possibly reducing anticonvulsant effectiveness, though substantive evidence is weak.

監視

  • Efficacy (seizure frequency, pain scores)
  • Adverse effects (sedation, ataxia)
  • Seizure frequency and severity
  • Renal function (BUN, creatinine, USG)
  • Hepatic enzyme activities (during prolonged therapy)

薬物動態

半減期

猫10.4 hours犬6.9 hours

吸収

In humans, oral bioavailability is about 90%. Presence of food can delay the rate, but not the amount absorbed; can be administered regardless of feeding status.

分布

Not bound to plasma proteins. Apparent volume of distribution is about 500 mL/kg.

代謝

Hepatic metabolism is negligible and it does not appear to affect hepatic enzymes.

消失

Almost exclusively cleared unchanged by renal routes. Renal clearance of 67-81 mL/minute in young, healthy human subjects.

過剰投与

There is limited experience with overdoses of pregabalin in veterinary medicine. One human ingested 8 grams without significant effect. There is no specific antidote for overdose. Standard decontamination protocols can be employed if indicated. Contact an animal poison center for more information.

製品

製剤

  • Capsules
  • 75 mg capsule
  • 100 mg capsule
  • 150 mg capsule
  • 200 mg capsule
  • 225 mg capsule
  • 300 mg capsule
  • 20 mg/ml oral solution

ヒト用医薬品

  • Pregabalin Oral Capsules: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, & 300 mg; Lyrica® (Pfizer); (Rx; C-V controlled substance)
  • Pregabalin Oral Solution: 20 mg/mL; Lyrica® (Pfizer); (Rx; C-V controlled substance)
  • Alzain capsules (various strengths)
  • Axalid capsules (various strengths)
  • Lyrica capsules (25 mg to 300 mg)
  • Lyrica 20 mg/ml oral solution

規制ステータス

European Union✗ 未承認処方箋医薬品 · Schedule 3EMA

POM CD SCHEDULE 3

United Kingdom✗ 未承認処方箋医薬品 · Schedule 3VMD

POM CD SCHEDULE 3

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store capsules and oral solution at room temperature, 25°C (77°F); excursions permitted between 15-30°C (59-86°F). Use the oral solution within the first 45 days after opening the bottle.

飼主向け情報

  • ​予想される反応​: 動物で最も一般的な副作用は、眠気（鎮静）と時折見られるふらつき（運動失調）です。これらが重度であるか持続する場合は、獣医師に連絡してください。
  • ​重要な警告​:

    ​急に服用を中止しないでください！​ 獣医師の許可なくプレガバリンの服用を急に中止すると、副作用が増加したり、てんかんの患者で重度の発作を誘発する可能性があります。必ず獣医師の指示に従って徐々に減量してください。

  • ​アレルギー反応​: まれですが、発疹、じんましん、顔の腫れ、喘鳴、または虚脱が見られた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
  • ​投与方法​: 食事の有無にかかわらず投与できます。液剤を使用する場合、開封後45日経過した残りは破棄してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。