プロベネシド
Probenecid
4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid
別名: Benemid · Benuryl · probenecidas · probenecidum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
爬虫類
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Gout | 250 mg PO q12h; can be increased as needed. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 40 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Gout | 250 mg (total dose) PO twice daily; may increase as needed. | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
- Gout: Suggested dosage based upon human data as dose is not established for reptiles.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
プロベネシド (Probenecid) は、主に尿酸排泄促進薬および尿細管分泌阻害薬として利用されるスルホンアミド誘導体です。
- 獣医学的用途: 小型哺乳類での臨床使用は限られていますが、爬虫類の痛風（高尿酸血症）の管理において特に有用です。
- 薬理学的有用性: 歴史的および薬理学的に、プロベネシドは弱有機酸、特にβ-ラクタム系抗生物質（ペニシリンやセファロスポリン）の腎排泄を阻害する能力で有名です。これにより、これらの薬物の半減期を大幅に延長し、血清濃度を上昇させます。
- 臨床のポイント: 犬において、プロベネシドはヒト（6.5時間）と比較して非常に長い消失半減期（約18時間）を持ちます。これは理論上、高価または急速にクリアランスされる薬物の投与間隔を延長するのに有利ですが、犬における確固たる臨床試験はまだ少ないのが現状です。
作用機序
Probenecid exerts its effects via competitive inhibition at the proximal renal tubules:
- Uricosuric Effect: Competitively inhibits the Urate Transporter 1 (URAT1) on the apical membrane of the proximal tubule → prevents the reabsorption of uric acid from the urine back into the blood → enhances uric acid excretion and lowers serum urate levels.
- Secretion Inhibition: Competitively inhibits Organic Anion Transporters (OAT1, OAT3) on the basolateral membrane → prevents the active tubular secretion of weak organic acids (e.g., penicillins, cephalosporins, NSAIDs) from the blood into the urine → prolongs the systemic half-life of these drugs.
安全性・警告
禁忌
- Patients with or susceptible to uric acid renal or bladder calculus formation
- Urate nephropathy (e.g., cancer chemotherapy with rapidly cytolytic agents)
- Severe renal impairment (creatinine clearance < 30 mL/min)
- Gout in birds (can exacerbate the condition)
有害事象
- Headache (humans)
- Inappetence
- Nausea
- Mild vomiting
- Rashes
- Increased rate of gouty attacks initially (if no prophylaxis)
- Hypersensitivity (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
- Hepatotoxicity (rare)
- Nephrotic syndrome (rare)
注意事項
Renal Function: Probenecid requires sufficient renal function to be effective; efficacy decreases with increasing renal function impairment. Avian Patients: Not usually recommended for treating gout in birds as it can exacerbate the condition. Laboratory Alterations: May cause false-positive urine glucose (cupric sulfate method), falsely elevated theophylline levels, decreased 17-ketosteroid urine concentrations, and altered renal clearance study results.
医薬品相互作用
Increased acyclovir serum concentrations; probenecid can decrease renal excretion
Increased chance of uric acid nephropathy
Salicylates antagonize the uricosuric effects of probenecid
Probenecid may prolong action or reduce time for onset of action
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion (does not affect clavulanic acid)
Probenecid decreases elimination; hypoglycemia is possible
Probenecid reduces renal tubular secretion of ciprofloxacin by about 50%. Significantly reduces renal excretion of enrofloxacin in goats.
Possible accumulation of dapsone or its active metabolites
Increased serum furosemide levels
Probenecid may increase and prolong heparin's effects
Probenecid may increase levels; increased risks for toxicity
Probenecid may increase plasma levels and increase risks for toxicity
Reduced urine levels; increased chance for systemic toxicity
Probenecid may increase serum concentrations by reducing renal excretion
Probenecid may reduce hepatic uptake of rifampin and serum levels can be increased; use together is not recommended
Decreases renal elimination of sulfonamides, may increase risks for sulfonamide toxicity without therapeutic benefit
Anesthesia may be extended or dose required for anesthesia decreased
監視
- Serum uric acid
- Urine uric acid
- Acid-base balance (if concomitant urine alkalinization is used)
薬物動態
半減期
吸収
Dogs: Oral bioavailability information not located. Mares: Oral bioavailability approximately 90%. Humans: Rapid and complete absorption after oral administration.
分布
Dogs: Apparent volume of distribution at steady state is 0.46 L/kg. Exhibits biphasic concentration-dependent plasma protein binding (binds less to plasma proteins than in humans). Mares: Highly bound (99.9%) to equine plasma proteins.
代謝
Humans: Converted in the liver to glucuronidated, carboxylated, and hydroxylated compounds that have uricosuric and renal tubular secretion inhibition activity.
消失
Dogs: Plasma clearance is 0.343 mL/min/kg. Humans: Elimination half-life is dosage dependent (larger dosages have longer half-lives).
過剰投与
Limited information is available in veterinary species.
- Human Data: One massive (>45 g) overdose caused CNS stimulation, seizures, protracted vomiting, and respiratory failure.
- Management: Handle initially using standardized protocols for removal of drug from the gut and preventing absorption. Treat supportively. Use caution co-administrating drugs that may compete with probenecid for tubular secretion. Consider contacting an animal poison control center for guidance.
製品
製剤
- Tablets
ヒト用医薬品
- Probenecid Tablets: 500 mg
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Probenecid tablets should be stored at room temperature in well-closed containers. Expiration dates are generally 3-5 years after manufacture.
飼主向け情報
重要な注意事項: プロベネシドは犬や猫にはめったに使用されず、これらの動物種における安全性プロファイルは完全には確立されていません。爬虫類などのエキゾチックペットに処方されることが一般的です。
- 目的: 爬虫類の痛風治療、または特定の抗生物質の体内での効果を意図的に延長するために使用されます。
- 投与: 獣医師の指示通りに正確に投与してください。プロベネシドは多くの一般的な薬物と相互作用するため、獣医師に相談せずに新しい薬やサプリメントを与えないでください。
- 副作用: 胃腸の不調（食欲不振、吐き気、嘔吐）の兆候に注意してください。異常な行動や症状に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。