プロカインおよびアドレナリン
Procaine with Epinephrine
Procaine hydrochloride with epinephrine bitartrate
別名: Willcain · Procaine adrenaline · Novocain with epinephrine
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
動物種別用量
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概要
プロカインは短時間作用型のエステル型局所麻酔薬です。アドレナリンは血管収縮薬として添加され、作用時間を延長し全身への吸収速度を低下させることで、全身毒性のリスクを軽減します。
臨床のポイント： プロカインは血漿中の偽コリンエステラーゼによって急速に加水分解されるため比較的安全ですが、アドレナリンを添加しないと作用時間は非常に短くなります。主に局所浸潤麻酔や神経ブロックに使用されます。
作用機序
Procaine causes a reversible blockade of the voltage-gated sodium channels → prevents the influx of sodium → inhibits the propagation of action potentials along the nerve fiber. Sensory nerve fibers are blocked before motor nerve fibers, allowing a selective sensory blockade at low doses.
Epinephrine stimulates alpha-1 adrenergic receptors → local vasoconstriction → delays systemic absorption of procaine, increasing its local duration of action.
安全性・警告
禁忌
- Intravenous administration
- Use in areas supplied by end-arteries (e.g., tail, ears, digits) due to risk of ischemic necrosis
- Known hypersensitivity to ester-type local anesthetics or PABA
- Epidural use (depending on specific formulation preservatives)
有害事象
- Local tissue irritation
- Ischemia or tissue necrosis (due to epinephrine)
- CNS excitation followed by depression (at toxic doses)
- Cardiovascular depression, hypotension, or arrhythmias (at toxic doses)
- Allergic reactions (ester anesthetics are metabolized to PABA, a known allergen)
注意事項
WARNING: Do not use epinephrine-containing solutions in extremities or areas with collateral-poor circulation (e.g., tail, ears, digits) due to the risk of severe ischemia and tissue sloughing.
Always aspirate the syringe before injecting to ensure the needle is not in a blood vessel, as accidental intravenous injection can cause severe cardiovascular and CNS toxicity.
医薬品相互作用
Procaine is metabolized to PABA, which competitively antagonizes the antibacterial effect of sulfonamides.
May antagonize the vasoconstrictive effects of epinephrine.
Sensitizes the myocardium to catecholamines; increased risk of arrhythmias with epinephrine.
監視
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Signs of CNS toxicity (tremors, seizures)
- Tissue perfusion at the injection site
薬物動態
半減期
吸収
Systemic absorption is significantly delayed by the vasoconstrictive action of epinephrine.
分布
Distributes locally at the injection site; systemic distribution is minimal unless accidentally injected IV or given in large volumes.
代謝
Procaine is rapidly hydrolyzed by plasma pseudocholinesterases to para-aminobenzoic acid (PABA) and diethylaminoethanol. Epinephrine is metabolized by COMT and MAO in the liver and tissues.
消失
Metabolites are primarily excreted in the urine.
過剰投与
Overdose or accidental IV injection can lead to systemic toxicity.
- CNS signs: Restlessness, tremors, seizures, followed by severe CNS depression.
- Cardiovascular signs: Arrhythmias, hypotension, and cardiovascular collapse.
- Treatment: Supportive care, oxygen therapy, control seizures with diazepam or midazolam, and manage arrhythmias. Intravenous lipid emulsion (ILE) therapy may be considered for severe local anesthetic systemic toxicity (LAST).
製品
製剤
- Solution for injection
動物用医薬品
- Willcain Solution for injection
規制ステータス
Approved in various member states under different trade names.
Willcain is classified as POM-VPS in the UK.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at room temperature. Protect from light, as epinephrine is light-sensitive and can oxidize (solution will turn pink or brown if oxidized and should be discarded).
飼主向け情報
ペットは処置のために特定の部位の感覚をなくす局所麻酔を受けました。
重要： 治療部位は数時間感覚がなくなることがあります。感覚がないために重篤な自傷行為を引き起こす可能性があるため、ペットがその部位を噛んだり、引っ掻いたり、こすったりしないように注意してください。
注射部位に過度の腫れ、赤み、皮膚の変色がないか観察し、異常な行動が見られた場合は獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。