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マレイン酸ピリラミン

Pyrilamine Maleate

Pyrilamine maleate (Mepyramine maleate)

抗ヒスタミン薬 (第一世代)POIMIVSC犬馬牛豚羊

別名: Histall · Equiphed · Anihist · Alergitanil · Antemesyl · Anthisan · Equi-Phar Equi-Hist · Fluidasa · Histagranules · Histamed · Mepyraderm · Mepyrimal · Pyriped · Relaxa-Tabs · TriHist · pyranisamine hydrochloride · pyrilamine hydrochloride · mepyramine hydrochloride · mepyramini maleas · myranisamine maleate · myrilamine maleate · mepyramine maleate

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

12.5-25 mg PO four times a dayPO· q6h
12.5–25 mg — 個体ごとの固定用量（体重換算なし）

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Antihistamine12.5-25 mg PO four times a dayPOq6h—🌎 NA
Antihistamine25-125 mg IMIMUnknown—🌎 NA

馬

適応用量経路頻度期間地域
Antihistamine0.88-1.32 mg/kg (2-3 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs body weight) IV (slowly), IM or SCIV, IM, SCq6-12h—🌎 NA
Antihistamine (Foals)0.44 mg/kg (1 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs. body weight) IV (slowly), IM or SCIV, IM, SCq6-12h—🌎 NA
Antihistamine1 mg/kg IV , IM or SCIV, IM, SCUnknown—🌎 NA
Antihistamine0.5-1.5 grams IMIMUnknown—🌎 NA
  • Antihistamine: May repeat in 6-12 hours if necessary. NOTE: ARCI UCGFS CLASS 3 DRUG
  • Antihistamine (Foals): May repeat in 6-12 hours if necessary.

牛

適応用量経路頻度期間地域
Antihistamine0.5-1.5 grams IMIMUnknown—🌎 NA
Adjunctive treatment of aseptic laminitis55-110 mg/100 kg IV or IMIV, IMUnknown—🌎 NA

豚

適応用量経路頻度期間地域
Antihistamine0.25-0.5 gram IMIMUnknown—🌎 NA

羊

適応用量経路頻度期間地域
Antihistamine0.25-0.5 gram IMIMUnknown—🌎 NA

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

​マレイン酸ピリラミン​（別名メピラミン）は、第一世代のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬であり、獣医療において主にヒスタミン介在性の副作用を軽減または予防するために使用されます。

主な臨床的ポイント：

  • ​主な用途​：主に​馬の診療​において、虫刺され過敏症、蕁麻疹などのアレルギー疾患の管理、および馬喘息などの呼吸器疾患の補助療法として利用されます。
  • ​利点​：他の第一世代抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）と比較して、ピリラミンは​鎮静作用が少なく​、​抗コリン性の副作用も少ない​とされています。
  • ​剤形​：馬用の経口顆粒剤として配合剤（プソイドエフェドリンやグアイフェネシンなどとの配合）の形で見られることが多く、注射液としても利用されます。
  • ​規制上の注意​：馬術競技においてはARCIクラス3薬物に分類されており、競技前に適切な休薬期間が必要です。

作用機序

Pyrilamine acts as a ​competitive antagonist (inverse agonist)​ at H1-receptors.

  • Mechanism: Allergic trigger → Mast cell degranulation → Histamine release. Pyrilamine competes with free histamine for binding sites on H1-receptors located on smooth muscle, endothelium, and in the CNS.
  • Effects: By blocking these receptors, it prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability (which leads to edema/hives).
  • Limitations: It does not inhibit the release of histamine from mast cells, nor does it inactivate histamine that is already bound. Therefore, it is more effective as a preventative rather than a rescue treatment during acute anaphylaxis.
  • Secondary Actions: Like other first-generation antihistamines, it can cross the blood-brain barrier, leading to mild CNS depression (sedation) or paradoxical CNS stimulation, and possesses mild anticholinergic properties.

安全性・警告

禁忌

  • Should not supersede the use of other emergency drugs and procedures (e.g., epinephrine for acute anaphylaxis)

有害事象

  • CNS stimulation (nervousness, insomnia, convulsions, tremors, ataxia)
  • Palpitation
  • GI disturbances
  • CNS depression (sedation)
  • Muscular weakness
  • Anorexia
  • Lassitude
  • Incoordination

注意事項

Emergency Use Warning: Antihistamines are not a substitute for epinephrine and supportive care in cases of severe, acute anaphylaxis.

  • Skin Testing: Antihistamines suppress the wheal and flare response. Discontinue at least 4 days prior to intradermal allergy testing.
  • Pregnancy: Probably safe at usual doses, though high-dose rodent studies showed increased fetal death. No teratogenic effects noted in human studies.
  • Nursing: Unknown if it enters milk.
  • Regulatory: Products containing pseudoephedrine are subject to strict regulations (List 1 chemical) due to illicit methamphetamine manufacturing. Pyrilamine is an ARCI Class 3 drug in racing horses.

医薬品相互作用

Anticoagulants (heparin, warfarin)

Antihistamines may partially counteract the anticoagulation effects of heparin or warfarin.

CNS Depressant Drugs

Increased sedation can occur if pyrilamine is combined with other CNS depressant drugs.

Epinephrine

Pyrilamine may enhance the effects of epinephrine.

監視

  • Clinical efficacy (reduction in allergic signs, hives, or respiratory effort)
  • Adverse effects (monitor for signs of CNS stimulation or excessive sedation)

薬物動態

半減期

馬1.7 hours (IV)

吸収

In horses, pyrilamine is poorly bioavailable (18%) after oral administration.

分布

Not extensively studied in cattle, dogs, or cats.

代謝

The principle metabolite is O-desmethylpyrilamine (O-DMP).

消失

After a single dose, O-DMP can be detected in urine for at least two days, and possibly up to one week after dosing.

過剰投与

Treatment of overdosage is supportive and symptomatic.

  • Seizure Management: Phenytoin (IV) is recommended in the treatment of seizures caused by antihistamine overdose in humans. Most toxicologists recommend avoiding barbiturates and diazepam, though one veterinary manufacturer historically suggested 'careful titration' of barbiturates.
  • CNS Depression: Avoid the use of CNS stimulants (analeptics like caffeine, ephedrine, or amphetamines) to treat CNS depression, as this can exacerbate toxicity.

製品

製剤

  • Granules
  • Injection
  • Oral Syrup (combination products)

動物用医薬品

  • Pyrilamine Granules: 600 mg/oz (Histall)
  • Pseudoephedrine HCl 600 mg/oz and Pyrilamine maleate 600 mg/oz Granules (Equiphed, Equi-Phar Equi-Hist 1200 Granules, Tri-Hist Granules, Histagranules)
  • Pyrilamine 600 mg/oz and Guaifenesin 2400 mg/oz Granules (Anihist, Hist-EQ)
  • Combination cough syrups containing pyrilamine labeled for use in small animals

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Avoid freezing the injectable product.

飼主向け情報

ピリラミンは、主に馬のアレルギー反応、蕁麻疹、呼吸器アレルギーの治療に使用される抗ヒスタミン薬です。

  • ​期待される効果​：腫れ、かゆみ、アレルギー性の気道反応を軽減するのに役立ちます。
  • ​副作用​：動物の行動の変化を注意深く観察してください。異常に眠たがる（鎮静）動物もいれば、特に馬では神経質になったり、興奮したり、ふらついたりすることがあります。筋力低下、震え、食欲不振に気づいた場合は、獣医師に連絡してください。
  • ​競技馬​：馬が競技に参加する場合、この薬は規制対象（ARCIクラス3）であることに注意してください。競技の72時間前には使用を中止し、休薬期間に関する競技団体の規則を確認してください。
  • ​アレルギー検査​：ペットが皮膚アレルギー検査を受ける予定がある場合、検査の少なくとも4日前にはこの薬の投与を中止する必要があります。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。