マレイン酸ピリラミン
**マレイン酸ピリラミン**（別名メピラミン）は、第一世代のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬であり、獣医療において主にヒスタミン介在性の副作用を軽減または予防するために使用されます。 主な臨床的ポイント： * **主な用途**：主に**馬の診療**において、虫刺され過敏症、蕁麻疹などのアレルギー疾患の管理、および馬喘息などの呼吸器疾患の補助療法として利用されます。 * **利点**：他の第一世代抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）と比較して、ピリラミンは**鎮静作用が少なく**、**抗コリン性の副作用も少ない**とされています。 * **剤形**：馬用の経口顆粒剤として配合剤（プソイドエフェドリンやグアイフェネシンなどとの配合）の形で見られることが多く、注射液としても利用されます。 * **規制上の注意**：馬術競技においてはARCIクラス3薬物に分類されており、競技前に適切な休薬期間が必要です。
作用機序: Pyrilamine acts as a **competitive antagonist (inverse agonist)** at **H1-receptors**. * **Mechanism**: Allergic trigger → Mast cell degranulation → Histamine release. Pyrilamine competes with free histamine for binding sites on **H1-receptors** located on smooth muscle, endothelium, and in the CNS. * **Effects**: By blocking these receptors, it prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability (which leads to edema/hives). * **Limitations**: It does **not** inhibit the release of histamine from mast cells, nor does it inactivate histamine that is already bound. Therefore, it is more effective as a preventative rather than a rescue treatment during acute anaphylaxis. * **Secondary Actions**: Like other first-generation antihistamines, it can cross the blood-brain barrier, leading to mild CNS depression (sedation) or paradoxical CNS stimulation, and possesses mild anticholinergic properties.
動物種別の用量
- Antihistamine · 0.25-0.5 gram IM · IM · Unknown
- Antihistamine · 0.5-1.5 grams IM · IM · Unknown
- Adjunctive treatment of aseptic laminitis · 55-110 mg/100 kg IV or IM · IV, IM · Unknown
- Antihistamine · 0.88-1.32 mg/kg (2-3 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs body weight) IV (slowly), IM or SC · IV, IM, SC · q6-12h · May repeat in 6-12 hours if necessary. NOTE: ARCI UCGFS CLASS 3 DRUG
- Antihistamine (Foals) · 0.44 mg/kg (1 mL of 20 mg/mL solution per 100 lbs. body weight) IV (slowly), IM or SC · IV, IM, SC · q6-12h · May repeat in 6-12 hours if necessary.
- Antihistamine · 1 mg/kg IV , IM or SC · IV, IM, SC · Unknown
- Antihistamine · 0.5-1.5 grams IM · IM · Unknown
- Antihistamine · 0.25-0.5 gram IM · IM · Unknown
- Antihistamine · 12.5-25 mg PO four times a day · PO · q6h
投与経路
禁忌
- Should not supersede the use of other emergency drugs and procedures (e.g., epinephrine for acute anaphylaxis)
有害事象
- CNS stimulation (nervousness, insomnia, convulsions, tremors, ataxia)
- Palpitation
- GI disturbances
- CNS depression (sedation)
- Muscular weakness
- Anorexia
- Lassitude
- Incoordination
薬物相互作用
- Anticoagulants (heparin, warfarin) · Antihistamines may partially counteract the anticoagulation effects of heparin or warfarin.
- CNS Depressant Drugs · Increased sedation can occur if pyrilamine is combined with other CNS depressant drugs.
- Epinephrine · Pyrilamine may enhance the effects of epinephrine.
モニタリング
- Clinical efficacy (reduction in allergic signs, hives, or respiratory effort)
- Adverse effects (monitor for signs of CNS stimulation or excessive sedation)
過量投与
Treatment of overdosage is **supportive and symptomatic**. * **Seizure Management**: Phenytoin (IV) is recommended in the treatment of seizures caused by antihistamine overdose in humans. Most toxicologists recommend **avoiding** barbiturates and diazepam, though one veterinary manufacturer historically suggested 'careful titration' of barbiturates. * **CNS Depression**: Avoid the use of CNS stimulants (analeptics like caffeine, ephedrine, or amphetamines) to treat CNS depression, as this can exacerbate toxicity.
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