ピリメタミンおよびスルファジアジン
Pyrimethamine and Sulfadiazine
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine; 4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
別名: ReBalance · Fansidar (related compound) · Pyrimethamine/Sulfadiazine
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of EPM | 20 mg/kg sulfadiazine with 1 mg/kg pyrimethamine; equivalent to 4 mL of ReBalance suspension per 50 kg (110 lb) body weight | PO | once daily | 90-270 days (based upon clinical response) | 🌎 NA |
| Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses) | pyrimethamine/sulfadiazine | PO | twice weekly (first and fourth day of each week) | Ongoing | 🌎 NA |
- Treatment of EPM: Administer at least 1 hour before feeding with hay or grain. Administer using a suitable oral dosing syringe; insert nozzle through the interdental space and deposit the dose on the back of the tongue.
- Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses): After completing regular therapy for EPM.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ピリメタミンおよびスルファジアジンは、相乗効果を持つ抗菌・抗原虫薬の配合剤であり、獣医療では主に Sarcocystis neurona を原因とする馬原虫性脊髄脳炎 (EPM) の治療に使用されます。
- 相乗作用: スルファ剤とジアミノピリミジン系薬を組み合わせることで、葉酸合成経路を連続的に阻害し、感受性のある原虫や細菌を死滅させます。
- 適応外使用: FDAでは馬用としてのみ承認されていますが、小動物医療において、猫のトキソプラズマ症や犬のネオスポラ症などの重篤な原虫感染症の治療に適応外で使用されることがあります。
- 臨床上の注意: EPMの治療には長期（通常3〜9ヶ月）の投薬が必要です。全身性の葉酸欠乏による骨髄抑制のリスクがあるため、獣医師による慎重なモニタリングが不可欠です。
作用機序
This combination exerts its antiprotozoal and antibacterial effects through a sequential blockade of the folic acid synthesis pathway, which is essential for nucleic acid (DNA/RNA) production in the parasite:
- Sulfadiazine acts as a structural analogue of para-aminobenzoic acid (PABA). It competitively inhibits the enzyme dihydropteroate synthase, blocking the conversion of PABA → dihydrofolic acid (DFA).
- Pyrimethamine specifically targets and inhibits the enzyme dihydrofolate reductase, blocking the conversion of DFA → tetrahydrofolic acid (THFA) (the active form of folate).
Pharmacological Pearl: Pyrimethamine has a much higher affinity for protozoal dihydrofolate reductase compared to bacterial or mammalian forms, making it highly effective against protozoal parasites like Sarcocystis neurona and Toxoplasma gondii.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to pyrimethamine or sulfadiazine
- Horses intended for human consumption
有害事象
- Bone marrow suppression (anemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia)
- Reduced appetite or anorexia
- Loose stools or diarrhea
- Urticaria (hives)
- Treatment crisis (temporary worsening of neurologic signs due to parasite die-off)
- CNS effects (seizures, depression - though often secondary to the underlying EPM)
注意事項
Use with extreme caution in horses with preexisting hematologic abnormalities or those receiving other bone marrow-suppressing drugs.
Pregnancy/Nursing: Pyrimethamine is teratogenic in rats, and fetal abnormalities have been seen in foals. Sulfas cross the placenta and are distributed into milk. Use in pregnant animals only when benefits clearly outweigh risks. Consider using milk replacer for nursing offspring.
Treatment Crisis: Neurologic signs may worsen during the first few days to 5 weeks of treatment due to an inflammatory reaction secondary to dying parasites in the CNS.
医薬品相互作用
May decrease the bioavailability of sulfonamides if administered concurrently.
Sulfonamides may displace other highly bound drugs, potentially increasing their free (active) plasma concentrations and risk of toxicity.
Reportedly antagonistic towards the activity of pyrimethamine; clinical significance is unclear.
Use with pyrimethamine/sulfa is not recommended in humans as adverse effects may be additive; however, this combination has been used clinically in horses.
監視
- CBC (including platelets): baseline and at least monthly during therapy
- GI adverse effects (appetite, stool consistency)
- Clinical Efficacy: Improvement in neurologic signs
- CSF Western Blot test (monitoring for negative status)
薬物動態
半減期
吸収
Pyrimethamine oral bioavailability is approximately 56% in horses. Sulfadiazine is well absorbed after oral administration.
分布
Pyrimethamine CNS levels are approximately 25-50% of those found in plasma. Sulfadiazine enters the CSF; Volume of distribution is approximately 0.58 L/kg.
代謝
Hepatic metabolism (specific details not provided in monograph).
消失
Renal excretion.
過剰投与
Acute overdosage information (>2X) in horses is not well documented. When administered at 2X the labeled dose for 92 days, signs included loose stools, slight increases in ALP, declines in red blood cell parameters (RBC, HCT, Hgb, PCV), and depressed appetite. Treatment should be supportive and symptomatic.
製品
製剤
- Oral suspension
動物用医薬品
- Sulfadiazine (as the sodium salt) 250 mg/mL and Pyrimethamine 12.5 mg/mL Oral Suspension in quart (946.4 mL) bottles (ReBalance Antiprotozoal Oral Suspension)
ヒト用医薬品
- Fansidar (Sulfadoxine & Pyrimethamine) - discontinued in the US market
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at controlled room temperature (15-30°C / 59-86°F) and protect from freezing.
飼主向け情報
重要な投与指示
- 薬が均一に混ざるよう、使用前にボトルをよく振ってください。
- 絶食時の投与が必要です: 乾草や穀物を与える少なくとも1時間前の空腹時に投与してください。食べ物があると薬が適切に吸収されません。
予想される反応
- 治療の危機 (Treatment Crisis): 治療開始から数日〜数週間の間、馬の神経症状が一時的に悪化することがよくあります。これは通常、神経系で原虫が死滅する際の炎症反応によるものです。投薬を中止せず、獣医師に報告してください。
- 長期治療: EPMの治療は短距離走ではなくマラソンです。通常、3〜9ヶ月間の毎日の投薬が必要です。
獣医師に連絡すべき症状
骨髄に影響を及ぼす可能性のある薬物毒性の兆候に注意してください。以下の症状が見られた場合は、直ちに獣医師に連絡してください：
- 重度の元気消失や沈鬱
- 原因不明の出血やあざ（歯茎の出血など）
- 血便や重度の下痢
- 完全な食欲廃絶
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。