キナクリン
Quinacrine
Quinacrine HCl
別名: Mepacrine HCl
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Giardia or other susceptible protozoa (second-choice) | 6.6 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 5 days | 🌎 NA |
| Giardia or other susceptible protozoa (second-choice) | 9 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 6 days | 🌎 NA |
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Giardia | 9 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 6 days | 🌎 NA |
| Coccidiosis | 10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Giardia | 11 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 12 days | 🌎 NA |
| Coccidiosis | 10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
爬虫類
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hemoprotozoal infections | 19-100 mg/kg PO q48h (every other day) | PO | q48h | 2-3 weeks | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
キナクリン (Quinacrine) は、主に抗原虫薬および駆虫薬として使用される合成アクリジン誘導体です。
歴史的には、ジアルジア、リーシュマニア、およびコクシジウム感染症の治療に利用されていました。しかし、現代の獣医学では、より安全で効果的な代替薬(ジアルジア症に対するメトロニダゾールやフェンベンダゾールなど)に大きく取って代わられています。
臨床上のポイント:
- ジアルジア感染の臨床症状を改善する可能性がありますが、病原体を完全に排除できないことがよくあります。
- 皮膚や尿が黄色く変色することがありますが、これは無害であり、黄疸と混同しないようにしてください。
- 現在、市販品の入手が困難であり、通常は調剤薬局での調合が必要です。
- 催奇形性の可能性があると考えられており、絶対に必要な場合を除き、妊娠中の動物への使用は避けるべきです。
作用機序
The exact antiprotozoal mechanism against Giardia is not fully elucidated, but it involves multiple pathways:
- DNA Intercalation: Binds to DNA by inserting itself between adjacent base pairs → inhibits RNA transcription and translocation.
- Metabolic Inhibition: Interferes with electron transport and inhibits succinate oxidation.
- Enzyme Inhibition: Inhibits cholinesterase.
- In humans, it binds to nucleoproteins to suppress lupus erythematosus (LE) cell factor.
安全性・警告
禁忌
- Hepatic dysfunction (relative)
- Pregnancy (relative, potential teratogen)
- Psychotic disorders (in humans)
- Psoriasis (in humans)
- Porphyria (in humans)
有害事象
- Yellowing of skin and urine (benign)
- Anorexia
- Nausea and vomiting
- Diarrhea
- Abnormal behaviors ('fly biting', agitation)
- Lethargy
- Pruritus
- Fever
- Hypersensitivity reactions (rare)
- Hepatopathy (rare)
- Aplastic anemia (rare)
- Corneal edema (rare)
- Retinopathy (rare)
注意事項
Hepatic Impairment: Use with extreme caution in patients with hepatic dysfunction, as the drug concentrates heavily in the liver. Pregnancy: FDA Category C. Has caused fetal death in rats at high doses and is implicated in human birth defects. Weigh risks vs. benefits. Laboratory Interference: Can cause falsely elevated plasma and urine cortisol values due to interfering fluorescence.
医薬品相互作用
May cause a 'disulfiram-like' reaction if used concurrently.
Quinacrine concentrates in the liver; use with caution with other hepatotoxic agents.
Quinacrine increases the toxicity of primaquine; do not use simultaneously.
監視
- Efficacy (fecal exams, reduction in diarrhea)
- Adverse effects (GI upset, behavioral changes)
薬物動態
吸収
Absorbed well from the GI tract or after intrapleural administration.
分布
Distributed throughout the body, but CSF levels are only 15% of plasma levels. Concentrates in the liver, spleen, lungs, and adrenals. Highly bound to plasma proteins in humans (80-90%). Crosses the placenta.
代謝
Slowly metabolized.
消失
Eliminated very slowly, primarily by the kidneys. Acidifying the urine increases renal excretion. Detectable in urine up to 2 months after discontinuation.
過剰投与
Acute Toxicity: Overdosage can be severe and potentially fatal.
- Clinical Signs: CNS excitation (including seizures), severe GI disturbances, vascular collapse, and cardiac arrhythmias.
- Treatment:
- Gut emptying protocols (emesis/lavage, activated charcoal).
- Supportive and symptomatic therapies.
- Urinary acidification (e.g., with ammonium chloride) and forced diuresis with adequate fluid therapy to enhance renal excretion.
製品
製剤
- Tablets (Compounded)
- Oral liquid (Compounded)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tablets in tight, light-resistant containers at room temperature. Not stable in solution for any length of time, but tablets may be crushed and mixed with food to mask the bitter taste immediately before administration.
飼主向け情報
- 投与方法: 胃腸の不快感を軽減するため、この薬は食後に与えてください。ペットがいつでも十分な水を飲めるようにしてください。
- 変色: ペットの皮膚や尿が黄色くなることに気づくかもしれません。これは薬の無害な副作用であり、黄疸や肝臓病を意味するものではありません。
- 副作用: 嘔吐、下痢、無気力、または異常な行動(空気を噛むような「ハエ噛み」行動など)がないか観察してください。これらが発生した場合は、獣医師に連絡してください。
- コンプライアンス: ペットの具合が良くなったように見えても、処方された全期間の投与を完了することが非常に重要です。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。
