ロミフィジン
Romifidine
2-(2-Bromo-7-fluoroanilino-)-2-imidazoline
別名: Sedivet · Romidys · Sedivan · STH-2130 · romifidiini · romifidina · romifidinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスPostanesthesia sedation (extra-label)
認証済み獣医師の確認が必要
- once
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (1)
- Store romifidine HCl injection at controlled room temperature (15°C to 30°C [59°F-86°F]).
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ロミフィジンは強力なα2作動薬であり、獣医療において主に鎮静、筋弛緩、および鎮痛の目的で使用されます。
主な臨床的特徴は以下の通りです：
- 馬での使用：一般的に使用されるα2作動薬（キシラジンやデトミジンなど）の中で最も長い鎮静時間を提供し、鎮静用量での運動失調が少ない傾向があるため、立位での処置中に馬がしっかりと立つことができ、馬の臨床において非常に好まれています。
- 小動物での使用：米国では馬用としてのみFDAに承認されていますが、ヨーロッパのいくつかの国では、犬および猫用の信頼できる麻酔前投薬および鎮静薬として承認・使用されています。
- 鎮痛と鎮静の比較：他の多くのα2作動薬と同様に、鎮痛効果の持続時間は、外見上の鎮静効果の持続時間よりも著しく短いです。
臨床上のポイント：深く鎮静しているように見えても、動物（特に馬）は聴覚や触覚の刺激に対して突然かつ激しく反応することがあります。常に安全な取り扱いを心がけてください。
作用機序
Romifidine exerts its effects by binding to and stimulating alpha-2 adrenergic receptors located in the central and peripheral nervous systems.
- Central Nervous System (CNS): Presynaptic alpha-2 activation causes feedback inhibition of norepinephrine release → resulting in dose-dependent sedation, muscle relaxation, and analgesia. It also reduces overall sympathetic outflow.
- Cardiovascular System: Postsynaptic alpha-2 activation in peripheral vascular smooth muscle → initial vasoconstriction and transient hypertension → triggers a secondary vagal reflex → bradycardia and subsequent hypotension.
- Metabolic & GI: Inhibits insulin release from pancreatic beta cells → transient hyperglycemia. It also decreases gastrointestinal motility and alters thermoregulatory mechanisms.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to romifidine
- Concurrent use with intravenous potentiated sulfonamides
- Preexisting cardiac conditions, arrhythmias, or severe cardiovascular compromise
- Severe respiratory, hepatic, or renal disease
- Pregnancy (especially last month in horses, and throughout pregnancy in dogs/cats)
- Shock or severe systemic debilitation
有害事象
- Bradycardia (can be profound)
- First- and second-degree atrioventricular (AV) heart block
- Sinus arrhythmias
- Initial hypertension followed by hypotension
- Ataxia and muscle tremors
- Sweating and piloerection (horses)
- Vomiting (especially common in cats)
- Transient hyperglycemia
- Decreased gastrointestinal motility (flatulence, mild colic in horses)
- Increased urination
- Altered thermoregulation (hypothermia or hyperthermia)
- Swelling of face, lips, and upper airways; stridor (horses)
- Paradoxical excitation (rare)
注意事項
Important Warnings:
- Sudden Arousal: Animals may appear deeply sedated but can still respond aggressively (e.g., kicking) to external stimuli. Use appropriate physical restraint.
- Cardiovascular Depression: Causes significant bradycardia and AV block. Use with extreme caution in patients with preexisting heart disease.
- Vomiting Risk: Dogs and particularly cats may vomit after administration. Fasting for at least 12 hours prior to use is recommended in small animals.
- Thermoregulation: Can cause hypothermia during prolonged sedation; provide thermal support.
- Human Safety: Can be absorbed through the skin and oral mucosa. Handlers should avoid self-exposure and wash immediately if accidental contact occurs.
医薬品相互作用
May cause fatal dysrhythmias; concurrent use is strictly contraindicated.
Additive cardiovascular and CNS effects; epinephrine may potentiate adverse effects and arrhythmias.
Can result in severe, compounding hypotension.
Synergistic CNS depression; significantly reduces the required dose of induction and maintenance anesthetics. Increased risk of arrhythmias with thiopental, ketamine, or halothane.
監視
- Level of sedation and analgesia
- Respiratory rate and effort
- Heart rate and rhythm (ECG recommended during anesthesia)
- Blood pressure (especially during general anesthesia)
- Body temperature (monitor for hypothermia during prolonged procedures)
薬物動態
半減期
吸収
Dogs/Cats: Bioavailability after IM is 86% (dogs) and 95% (cats). SC bioavailability in dogs is 92%. Peak levels after IM occur in ~50 mins (dogs) and ~25 mins (cats).
分布
Horses: Vd ~2-3 L/kg. Dogs: Vd ~3 L/kg. Cats: Vd ~6 L/kg.
代謝
Biotransformed in the liver.
消失
Dogs: ~80% eliminated in urine, 20% in feces. Horses: Clearance ~100 mL/min/kg.
過剰投与
In horses, experimental doses up to 5X (600 mcg/kg) caused sinus bradycardia, 2nd-degree heart block, occasional apnea, mild respiratory stridor, deep sedation, frequent urination, and sweating. No clinically significant alterations in blood gases or chemistries were noted.
In dogs, doses up to 10X (1 mg/kg IV daily for 4 weeks) resulted in no serious adverse effects reported.
Treatment: If necessary, an alpha-2 antagonist such as atipamezole (30-80 mcg/kg) or yohimbine can be administered to rapidly reverse the sedation and cardiovascular adverse effects.
製品
製剤
- Injection: 10 mg/mL (1%)
- Injection: 1 mg/mL (0.1%)
動物用医薬品
- Romifidine HCl 1% (10 mg/mL) Injection (Sedivet)
- Romifidine HCl 0.1% (1 mg/mL) Injection (Romidys - Europe)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store at controlled room temperature (15-30°C).
飼主向け情報
- 専門家による使用のみ：この薬は、臨床環境において獣医療の専門家によってのみ投与されます。
- 鎮静下の馬に対する注意：ロミフィジンを投与された馬の取り扱いや補助を行う場合は、細心の注意を払ってください。馬が深く眠っている、あるいは強く鎮静されているように見えても、大きな音や突然の接触に驚いて、突然防御的な反応（蹴る、前肢で打つなど）を示すことがあります。
- ペットの絶食：犬や猫にこの薬を投与する予定がある場合、投与直後に吐き気や嘔吐を引き起こすことが多いため、獣医師は投与の少なくとも12時間前から絶食させることを推奨する場合があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。