スピノサド
スピノサドは、天然の土壌細菌 *Saccharopolyspora spinosa* に由来する全身性経口マクロライド系殺虫剤です。主に犬のノミ（*Ctenocephalides felis*）感染の予防および治療に適応されます。 **主な臨床的利点：** * **即効性：** 投与後30分以内にノミを殺し始め、4時間で完全に死滅させます。成虫が産卵する前に殺すことで、ノミのライフサイクルを効果的に断ち切ります。 * **防水性：** 全身性（経口）投与であるため、水泳、入浴、または皮膚科用シャンプーの影響を全く受けません。 **臨床上のポイント：** * 主にノミ成虫駆除薬ですが、適応外の高用量投与により、24時間以内にクリイロコイタマダニ（*R. sanguineus*）に対しても高い駆除効果を示すことがパイロット研究で確認されています（ダニ駆除としての正式な適応はありません）。 * *猫への使用に関する注意：* 本モノグラフでは猫への使用は承認されていないと記載されていますが、その後FDAにより猫用のComfortisが承認されています。猫への投与については、常に最新の製品ラベルを参照してください。
作用機序: Spinosad targets the insect nervous system through a unique mechanism distinct from other parasiticides: * **Primary Pathway:** Acts as an agonist at the **nicotinic acetylcholine D-alpha receptors** → causes motor neuron activation → leads to involuntary muscle contractions and tremors → prolonged exposure results in paralysis and rapid flea death. * **Secondary Pathway:** Opens **GABA-gated chloride channels** in insects, similar to the mechanism of other macrocyclic lactones, further contributing to neuromuscular paralysis. Because mammalian nicotinic receptors are structurally different from insect receptors, spinosad exhibits a high margin of safety in dogs.
動物種別の用量
- Flea infestation · 50-75 mg/kg · PO · q28d · Give with or immediately after food.
- Prevention or treatment of fleas infestations · 30-60 mg/kg (minimum dosage of 30 mg/kg) PO once monthly with food. · PO · q30d · 1 month · Must be given with food for optimal absorption.
- Flea infestation · 45-70 mg/kg · PO · q28d · Give with or immediately after food.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Cats (per this specific monograph's label status)
- Dogs with known pork or soy allergies (chewable tablets contain pork proteins and hydrolyzed soy)
- Dogs and cats weighing < 1.2 kg
- Dogs and cats < 14 weeks of age
- Dogs with MDR1 mutation (relative contraindication due to increased risk of adverse effects)
有害事象
- Vomiting (most common)
- Depression/lethargy
- Anorexia
- Ataxia
- Diarrhea
- Pruritus
- Trembling
- Hypersalivation
- Seizures (rare)
- Vomiting (occasional)
- Lethargy (rare)
- Diarrhoea (rare)
- Anorexia (rare)
- Ataxia (rare)
薬物相互作用
- Ivermectin · Concurrent use with high extra-label doses of ivermectin (e.g., for demodicosis) increases the risk of neurotoxicity. However, spinosad is safe to use with standard low-dose heartworm preventatives.
- Macrocyclic lactones (e.g., avermectins, ivermectin) · Increased risk of severe neurological toxicity. Do not use in combination. · major
- Digoxin · Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing digoxin levels. · moderate
- Doxorubicin · Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing doxorubicin toxicity. · moderate
モニタリング
- Flea control efficacy
- Adverse gastrointestinal or neurologic effects
- Efficacy of flea control
- Gastrointestinal tolerance (vomiting)
- Adverse neurological signs
過量投与
Spinosad has a wide margin of safety. The oral LD50 in mice is >5000 mg/kg. In canine dose tolerance studies (up to 16.7X the normal dose for 10 days), the primary sign was **routine vomiting**. No significant changes in hematology or coagulation were noted, though mild elevations in ALT and phospholipidosis (vacuolation) of lymphoid tissue occurred.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。