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スピノサド

Spinosad

Spinosyn A and Spinosyn D

抗寄生虫薬 - 経口ノミ成虫駆除薬（マクロライド系）POTopical (human use)犬猫

別名: Comfortis · Natroba · Extinosad · Trifexis · Spinosyn A & B · XDE-105 · Spinosyn D

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

30-60 mg/kg (minimum dosage of 30 mg/kg) PO once monthly with food.PO· q30d· 1 month
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Prevention or treatment of fleas infestations30-60 mg/kg (minimum dosage of 30 mg/kg) PO once monthly with food.POq30d1 month🌎 NA
Flea infestation45-70 mg/kgPOq28d—🌍 EU
  • Prevention or treatment of fleas infestations: Must be given with food for optimal absorption.
  • Flea infestation: Give with or immediately after food.

猫

適応用量経路頻度期間地域
Flea infestation50-75 mg/kgPOq28d—🌍 EU
  • Flea infestation: Give with or immediately after food.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

スピノサドは、天然の土壌細菌 Saccharopolyspora spinosa に由来する全身性経口マクロライド系殺虫剤です。主に犬のノミ（Ctenocephalides felis）感染の予防および治療に適応されます。

​主な臨床的利点：​

  • ​即効性：​ 投与後30分以内にノミを殺し始め、4時間で完全に死滅させます。成虫が産卵する前に殺すことで、ノミのライフサイクルを効果的に断ち切ります。
  • ​防水性：​ 全身性（経口）投与であるため、水泳、入浴、または皮膚科用シャンプーの影響を全く受けません。

​臨床上のポイント：​ ​ 主にノミ成虫駆除薬ですが、適応外の高用量投与により、24時間以内にクリイロコイタマダニ（​R. sanguineus*）に対しても高い駆除効果を示すことがパイロット研究で確認されています（ダニ駆除としての正式な適応はありません）。

  • 猫への使用に関する注意： 本モノグラフでは猫への使用は承認されていないと記載されていますが、その後FDAにより猫用のComfortisが承認されています。猫への投与については、常に最新の製品ラベルを参照してください。

作用機序

Spinosad targets the insect nervous system through a unique mechanism distinct from other parasiticides:

  • ​Primary Pathway:​ Acts as an agonist at the nicotinic acetylcholine D-alpha receptors → causes motor neuron activation → leads to involuntary muscle contractions and tremors → prolonged exposure results in paralysis and rapid flea death.
  • ​Secondary Pathway:​ Opens GABA-gated chloride channels in insects, similar to the mechanism of other macrocyclic lactones, further contributing to neuromuscular paralysis.

Because mammalian nicotinic receptors are structurally different from insect receptors, spinosad exhibits a high margin of safety in dogs.

安全性・警告

禁忌

  • Cats (per this specific monograph's label status)
  • Dogs with known pork or soy allergies (chewable tablets contain pork proteins and hydrolyzed soy)
  • Dogs and cats weighing < 1.2 kg
  • Dogs and cats < 14 weeks of age
  • Dogs with MDR1 mutation (relative contraindication due to increased risk of adverse effects)

有害事象

  • Vomiting (most common)
  • Depression/lethargy
  • Diarrhea
  • Pruritus
  • Trembling
  • Hypersalivation
  • Seizures (rare)
  • Vomiting (occasional)
  • Lethargy (rare)
  • Diarrhoea (rare)
  • Anorexia (rare)
  • Ataxia (rare)

注意事項

Use with caution in breeding females and dogs with pre-existing epilepsy, as higher than labeled dosages may decrease the seizure threshold. Safe use in breeding males has not been evaluated. The chewable tablets contain pork proteins and hydrolyzed soy; use cautiously in dogs with severe food allergies to these ingredients.

医薬品相互作用

Ivermectin

Concurrent use with high extra-label doses of ivermectin (e.g., for demodicosis) increases the risk of neurotoxicity. However, spinosad is safe to use with standard low-dose heartworm preventatives.

Macrocyclic lactones (e.g., avermectins, ivermectin)Major

Increased risk of severe neurological toxicity. Do not use in combination.

DigoxinModerate

Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing digoxin levels.

DoxorubicinModerate

Competition for P-glycoprotein efflux pump, potentially increasing doxorubicin toxicity.

監視

  • Flea control efficacy
  • Adverse gastrointestinal or neurologic effects
  • Efficacy of flea control
  • Gastrointestinal tolerance (vomiting)
  • Adverse neurological signs

薬物動態

半減期

猫13-24 hours犬10 days

吸収

Peak plasma levels for spinosyn A and D occur in about 2 and 3 hours, respectively, when administered with food.

分布

Extensively bound to canine plasma proteins.

代謝

Undergoes hepatic metabolism.

消失

Excreted in milk at levels approximately 2.5X of that found in plasma.

過剰投与

Spinosad has a wide margin of safety. The oral LD50 in mice is >5000 mg/kg. In canine dose tolerance studies (up to 16.7X the normal dose for 10 days), the primary sign was routine vomiting. No significant changes in hematology or coagulation were noted, though mild elevations in ALT and phospholipidosis (vacuolation) of lymphoid tissue occurred.

製品

製剤

  • Chewable tablets
  • Topical suspension (human)
  • 90 mg chewable tablet
  • 140 mg chewable tablet
  • 270 mg chewable tablet
  • 425 mg chewable tablet
  • 665 mg chewable tablet
  • 1040 mg chewable tablet
  • 1620 mg chewable tablet

動物用医薬品

  • Spinosad Chewable Tablets: 140 mg, 270 mg, 560 mg, 810 mg, 1620 mg (Comfortis)
  • Comfortis chewable tablets (90 mg, 140 mg, 270 mg, 425 mg, 665 mg, 1040 mg, 1620 mg)
  • Trifexis chewable tablets (spinosad + milbemycin oxime)

ヒト用医薬品

  • Spinosad 0.9% topical suspension in 120 mL (Natroba)

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Chewable tablets should be stored at 20-25°C (68-77°F), excursions permitted between 15-30°C (59-86°F).

飼主向け情報

投与ガイドライン

  • ​食事と一緒に与える：​ 薬が犬の体内に適切に吸収されるためには、食事と一緒に与える必要があります。
  • ​嘔吐した場合：​ 錠剤を服用してから1時間以内に犬が嘔吐した場合は、効果を確実にするために再度全量を与えてください。
  • ​投与を忘れた場合：​ 投与を忘れた場合は、気づいた時点ですぐに食事と一緒に与え、その日から1ヶ月ごとのスケジュールを再開してください。

​重要な注意：​ これらのチュアブル錠はビーフ風味ですが、実際には豚肉タンパク質と加水分解大豆が含まれています。愛犬が豚肉や大豆に対して食物アレルギーを持っている場合は、獣医師にお知らせください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。