スルファジメトキシン
**スルファジメトキシン**は、獣医学で広く使用されている持続性・広域スペクトルのサルファ系抗菌薬です。 **主な臨床的特徴：** * **主な用途：** 犬、猫、馬、牛の呼吸器、尿路生殖器、腸管、軟部組織の感染症に対してFDAの承認を受けています。また、**コクシジウム症**の治療にも頻繁に使用されます（一部の動物種では適応外使用）。 * **抗菌スペクトル：** 多くのグラム陽性菌（レンサ球菌、ブドウ球菌、ノカルジアなど）および一部のグラム陰性菌に有効です。コクシジウムやトキソプラズマなどの原虫に対しても顕著な活性を示します。 * **制限事項：** 単独使用では静菌的に作用します。膿、壊死組織、または大量の細胞残屑が存在する環境では有効性が著しく低下します。細菌の耐性化が進行しています。 * **動物種による特徴：** タンパク結合率が高く、体内によく分布します。犬では肝臓での代謝よりも腎臓からの排泄に大きく依存しており、腎尿細管での広範な再吸収により半衰期が長くなります。
作用機序: Sulfonamides are bacteriostatic agents that disrupt bacterial folic acid synthesis. * **Mechanism:** Sulfadimethoxine acts as a structural analog of **para-aminobenzoic acid (PABA)**. * **Pathway:** It competitively inhibits the bacterial enzyme **dihydropteroate synthase** → blocks the incorporation of PABA into **dihydropteroic acid** → prevents the biosynthesis of **tetrahydrofolic acid** (active folic acid). * **Result:** Without tetrahydrofolic acid, susceptible bacteria and protozoa cannot synthesize purines, pyrimidines, and ultimately DNA/RNA, halting replication. * *Note:* Mammalian cells are unaffected because they utilize preformed dietary folic acid rather than synthesizing it de novo.
動物種別の用量
- Coccidiosis (Camelids - E. alpacae, E. lamae, E. punoensis, E. peruviana) · 15 mg/kg PO twice daily for 5 days · PO · q12h · 5 days · Monitor for signs of polioencephalomalacia.
- Coccidiosis (Camelids - E. macusaniensis) · 110 mg/kg PO q24h · PO · q24h · 10-15 days · Administer directly to animal, not in water supply.
- Susceptible infections · 25 mg/kg PO, IV, or IM once daily · PO, IV, IM · q24h
- Susceptible infections · 100 mg/kg PO, IV or IM once daily · PO, IV, IM · q24h
- Susceptible infections · 55 mg/kg PO, or IV, or SC initially, then 27.5 mg/kg once daily thereafter · PO, IV, SC · q24h
- Coccidiosis · 50 mg/kg once daily for 10-14 days · PO · q24h · 10-14 days · Will eliminate oocyst excretion in most cats
- Susceptible infections · 25 mg/kg PO, SC or IM once daily · PO, SC, IM · q24h
- Coccidiosis · 25 mg/kg PO once daily for 14 days · PO · q24h · 14 days
- Susceptible infections · 110 mg/kg PO or IV once daily · PO, IV · q24h
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to sulfonamides, thiazides, or sulfonylurea agents
- Severe renal or hepatic impairment
- Doberman Pinschers (highly susceptible to poly-systemic immune complex disease)
- Dehydrated patients (increased risk of crystalluria)
有害事象
- Crystalluria, hematuria, and renal tubule obstruction (especially with acidic/concentrated urine)
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS or 'dry eye') in dogs
- Hypersensitivity reactions (rashes, dermatitis, fever)
- Bone marrow depression
- Nonseptic polyarthritis (especially in Doberman Pinschers)
- Focal retinitis
- Vomiting and diarrhea (due to altered gut flora)
- Muscle weakness, blindness, ataxia, and collapse (if injected IV too rapidly)
- Tissue irritation and necrosis (if injected IM or SC)
薬物相互作用
- Antacids · May decrease the oral bioavailability of sulfonamides if administered concurrently.
モニタリング
- Clinical efficacy and resolution of infection/coccidiosis
- Hydration status and urine output
- Schirmer Tear Test (STT) in dogs (monitor for KCS, especially with prolonged use)
- Complete Blood Count (CBC) if used long-term (monitor for bone marrow depression)
- Signs of hypersensitivity (fever, joint pain, rash)
過量投与
Acute toxicity secondary to overdoses occurs only rarely in veterinary species. In addition to standard adverse effects (crystalluria, GI upset, hypersensitivity), **CNS stimulation** and **myelin degeneration** have been noted after very high dosages.
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