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タクロリムス

Tacrolimus

FK-506

免疫抑制剤（カルシニューリン阻害薬）TopicalOphthalmicPO

別名: Protopic · Prograf · Advagraf · FK-506 · fujimycin

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

動物種別用量

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概要

タクロリムス（FK 506）は強力なマクロライド系免疫抑制剤です。獣医療では主に、免疫介在性皮膚疾患（肛門周囲瘻やアトピー性皮膚炎など）の局所治療や、乾性角結膜炎（KCS）の点眼治療に使用されます。毒性の可能性があるため全身投与は一般的ではありませんが、重度の免疫介在性疾患に利用されることがあります。

​臨床のポイント：​ シクロスポリンに不応性のKCS症例に対して有効な場合が多いです。

作用機序

Binds to the intracellular protein FKBP-12 (FK506 binding protein) → forms a complex that inhibits calcineurin (a calcium-dependent phosphatase) → prevents dephosphorylation of NF-AT (nuclear factor of activated T-cells) → inhibits transcription of IL-2 and other cytokines → profound T-lymphocyte inhibition.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to macrolides
  • Active systemic infections
  • Malignancy (for systemic use)

有害事象

  • Topical: local irritation, erythema, pruritus
  • Ophthalmic: mild ocular irritation
  • Systemic: GI upset (vomiting, diarrhea), nephrotoxicity, neurotoxicity, secondary infections

注意事項

​Warning:​ Avoid switching between oral brands due to narrow therapeutic index and variable bioavailability. Wear gloves when applying topical formulations to avoid inadvertent human exposure. Monitor blood levels if used systemically.

医薬品相互作用

KetoconazoleMajor

Inhibits CYP3A metabolism, significantly increasing systemic tacrolimus levels

ErythromycinMajor

Inhibits metabolism, increasing tacrolimus levels

Grapefruit juiceModerate

Increases systemic absorption and blood levels of tacrolimus

監視

  • Tear production (Schirmer Tear Test) for KCS
  • Resolution of skin lesions
  • Whole blood trough levels (if used orally)
  • Renal and hepatic function (if used orally)

薬物動態

半減期

猫Unknown犬9-12 hours (systemic)

吸収

Poor and variable oral absorption. Minimal systemic absorption from intact skin, but absorption increases significantly when applied to inflamed or damaged skin.

分布

Highly protein bound, primarily to erythrocytes and plasma proteins.

代謝

Extensively metabolized in the liver and intestines by CYP3A enzymes.

消失

Primarily excreted via the biliary/fecal route.

過剰投与

Systemic overdose can lead to severe nephrotoxicity, neurotoxicity (tremors, seizures), and profound immunosuppression. Treatment is supportive and symptomatic. No specific antidote exists.

製品

製剤

  • Topical: 0.03% skin ointment
  • Topical: 0.1% skin ointment
  • Ophthalmic: 0.02% eye drop (solution)
  • Oral: various preparations

動物用医薬品

  • Tacrolimus 0.02% eye drops (often compounded or specific veterinary brands)

ヒト用医薬品

  • Protopic 0.03% ointment
  • Protopic 0.1% ointment
  • Prograf capsules
  • Advagraf capsules

規制ステータス

European Union✓ 承認済み処方箋医薬品EMA

POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.

United Kingdom✓ 承認済み処方箋医薬品VMD

POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store at room temperature away from moisture and heat. Keep tubes and bottles tightly closed.

飼主向け情報

ペットの皮膚や目に軟膏・点眼薬を適用する際は手袋を着用してください。使用後は手をよく洗ってください。他のペットが治療部位を舐めないようにしてください。

​警告：​ 経口薬を使用する場合、ブランドによって吸収率が異なるため、獣医師の指示なしに変更しないでください。妊娠中の女性は、可能な限りこの薬の取り扱いを避けてください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。