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タダラフィル

Tadalafil

ホスホジエステラーゼ5 (PDE5) 阻害薬PO犬

別名: Cialis · Adcirca · GF-196960 · IC-351 · tadalafiili · tadalafilo · tadalafilum

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

1 mg/kg PO q48h (every other day)PO· q48h
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用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Pulmonary arterial hypertension1 mg/kg PO q48h (every other day)POq48h—🌎 NA
Pulmonary arterial hypertension1 mg/kg PO once dailyPOq24h—🌎 NA
  • Pulmonary arterial hypertension: Added to background treatment (furosemide, spironolactone, benazepril, dexamethasone, oxygen).

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

タダラフィルは長時間作用型の​ホスホジエステラーゼ5 (PDE5) 阻害薬​であり、獣医療では主に犬の​肺動脈高血圧症 (PAH)​ の管理に使用されます。

  • ​臨床のポイント​: シルデナフィルと比較して半減期が著しく長いため、1日1回または隔日投与が可能であり、飼い主のコンプライアンスが大きく向上します。
  • 右心系の血圧が高い場合、従来の心不全治療薬（ピモベンダン、利尿薬、ACE阻害薬など）の補助療法として頻繁に使用されます。
  • 注意: 獣医療における臨床データや文献は現在非常に限られており、薬価が非常に高額になる場合があります。

作用機序

Tadalafil selectively inhibits ​cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5)​.

Mechanism Pathway: Endothelial stimulation → ​Nitric Oxide (NO)​ release → Activation of guanylate cyclase → Increased cGMP production.

Normally, PDE5 (found in pulmonary vascular smooth muscle, corpus cavernosum, and platelets) degrades cGMP. By inhibiting PDE5, tadalafil prevents this degradation.

Increased intracellular cGMP → Decreased intracellular calcium in smooth muscle cells → Relaxation of pulmonary vascular smooth muscle → Vasodilation and significant reduction of pulmonary arterial pressure (PAP).

安全性・警告

禁忌

  • Concurrent use of any form of organic nitrates (regularly or intermittently)
  • Serious hypersensitivity to tadalafil

有害事象

  • Cutaneous flushing of the inguinal region
  • Gastrointestinal upset (dyspepsia, nausea)
  • Decreased neutrophils and platelets (observed at 4X-18X human equivalent doses; reversible)
  • Hypotension (especially if combined with other vasodilators)
  • Myalgia or back pain (reported in humans)
  • Headache or nasal congestion (reported in humans)

注意事項

Dosage reductions may be required in patients with severe hepatic or renal impairment. Use with extreme caution in patients on concurrent antihypertensive therapies. The safety profile in dogs is not fully established; monitor closely for adverse effects.

医薬品相互作用

Alpha-adrenergic blockers (e.g., phentolamine, phenothiazines, phenoxybenzamine)

May increase hypotensive effects

Amlodipine

Potential to increase hypotensive effects

Antihypertensive / Hypotensive drugs

Potentially could increase hypotensive effects

Azole antifungals (ketoconazole, itraconazole)

May reduce tadalafil metabolism and increase AUC

Cimetidine

May reduce tadalafil metabolism and increase AUC

Erythromycin, Clarithromycin

May reduce tadalafil metabolism and increase AUC

Nitrates (e.g., Nitroglycerin, Isosorbide)

Significant potentiation of vasodilatory effects; life-threatening hypotension possible

Nitroprusside sodium

Significant potentiation of vasodilatory effects; life-threatening hypotension possible

Phenobarbital

May decrease tadalafil concentrations

Rifampin

May decrease tadalafil concentrations

監視

  • Clinical efficacy (improved syncope, cough, respiratory effort)
  • Pulmonary artery pressure (via echocardiography)
  • Systemic blood pressure
  • Adverse effects (GI upset, flushing)

薬物動態

半減期

犬Unknown

吸収

Human data: Maximum plasma concentrations occur at around 4 hours. Food does not alter the rate or extent of absorption.

分布

Human data: 94% bound to plasma proteins.

代謝

Human data: Metabolized by CYP3A4 to a catechol metabolite that undergoes methylation and glucuronidation (inactive metabolites).

消失

Human data: Excretion is primarily via fecal routes (61%) with the remainder in the urine (approximately 36%).

過剰投与

Little information is available for veterinary species. In humans, single doses up to 500 mg and multiple daily doses up to 100 mg produced adverse reactions similar to those seen at lower doses. Overdoses in animals are expected to mirror the drug's adverse effect profile (e.g., severe hypotension, tachycardia, flushing). Treat supportively and contact an animal poison control center for guidance.

製品

製剤

  • Oral tablets

ヒト用医薬品

  • Tadalafil Oral Tablets: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg (Cialis®, Adcirca®)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store tablets at room temperature between 59°-86°F (15° and 30°C).

飼主向け情報

​この薬について:​ タダラフィルは肺の高血圧（肺動脈高血圧症）を治療し、呼吸を楽にし、運動耐容能を向上させ、失神の発作を減らすために使用されます。

​与え方:​ 食事の有無にかかわらず投与できます。

​重要な警告:​

​ニトログリセリンなどの硝酸薬を服用している場合は、致命的な血圧低下を引き起こす可能性があるため、絶対にこの薬を与えないでください。​

​副作用:​ 胃腸の不調、皮膚（特に毛のないお腹の領域）の赤み、または無気力に注意してください。異常な兆候があれば獣医師に報告してください。

​費用と適応外使用:​ これはペットに対して「適応外」で使用される人間用の薬です。比較的新しい長時間作用型の薬であるため、非常に高価になる場合があります。費用の懸念がある場合は獣医師に相談してください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。