テルブタリン
Terbutaline
Terbutaline sulfate
別名: Brethine · Bricanyl · Monovent · KWD-2019 · terbutaline sulphate · terbutalini sulfas · Terbutaline sulfate · Terbutalinum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスBradyarrhythmias (extra-label)
- q8-12h
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (2)
- 1. Do not confuse mg/kg dosages with mg/dog or mg/cat.
- 2. Terbutaline should not be administered as an IV bolus; administer slowly if IV use cannot be avoided.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
テルブタリンは合成された選択的 β2アドレナリン受容体作動薬 であり、獣医学では主に気管支拡張薬として使用されます。猫産息、犬の慢性気管支炎、気管虚脱、肺水腫 などの心肺疾患の補助的な管理によく処方されます。
呼吸器系への応用に加え、子宮平滑筋を弛緩させて早産を抑制する 子宮収縮抑制薬 として、また一部の 徐脈性不整脈 を管理するために適応外使用されることがあります。馬の医療では、皮内注射により無汗症を定量する診断ツールとしても有用です。
臨床のポイント: 標準的な用量ではβ2受容体に対して高い選択性を持ちますが、高用量ではβ1受容体にも影響を及ぼし、直接的な心刺激を引き起こす可能性があります。末梢血管拡張に伴う反射性頻脈もよく見られる臨床所見です。
作用機序
Terbutaline selectively binds to and stimulates beta-2 adrenergic receptors located predominantly in bronchial, vascular, and uterine smooth muscle.
Mechanism Pathway: Beta-2 receptor activation → Stimulation of adenylyl cyclase → Increased intracellular cyclic AMP (cAMP) → Activation of protein kinase A (PKA) → Decreased intracellular calcium concentrations → Smooth muscle relaxation.
This results in significant bronchodilation and reduced airway resistance. At therapeutic doses, it has minimal affinity for beta-1 receptors (cardiac muscle) and virtually no alpha-adrenergic activity.
安全性・警告
禁忌
- Heart disease (especially congestive heart failure or cardiomyopathy)
- Known hypersensitivity to terbutaline or sympathomimetic amines
- Severe cardiac arrhythmias
- Hypertrophic cardiomyopathy (relative contraindication)
有害事象
- Increased heart rate (tachycardia)
- CNS excitement (nervousness)
- Dizziness
- Sweating (reported in horses after parenteral injection)
- Transient hypokalemia
- Muscle tremors
- Restlessness or excitement
- Hypokalemia (with high doses or prolonged use)
- Hypertension or hypotension
注意事項
Use with extreme caution in patients with diabetes mellitus, hyperthyroidism, hypertension, seizure disorders, or cardiac disease (especially with concurrent arrhythmias).
Note: Terbutaline can cause transient hypokalemia. If an animal is susceptible to developing hypokalemia, additional serum potassium monitoring should be performed early in therapy.
医薬品相互作用
May predispose the patient to ventricular arrhythmias, particularly with preexisting cardiac disease; use cautiously.
May antagonize the bronchodilating and cardiovascular actions of terbutaline.
Concurrent use with digitalis glycosides may increase the risk of cardiac arrhythmias.
May potentiate the vascular effects of terbutaline.
May increase the risk of developing adverse cardiovascular effects.
May potentiate the vascular effects of terbutaline.
Antagonize the bronchodilating effects of terbutaline
Additive cardiovascular toxicity and CNS stimulation
Sensitize the myocardium, increasing the risk of severe arrhythmias
May potentiate vascular effects
監視
- Clinical symptom improvement (respiratory rate/effort)
- Auscultation of lung sounds
- Cardiac rate and rhythm (especially if indicated for arrhythmias or if tachycardia develops)
- Serum potassium (early in therapy if the animal is susceptible to hypokalemia)
- Heart rate and rhythm
- Respiratory rate and effort
- Serum potassium levels (with prolonged or high-dose therapy)
薬物動態
半減期
吸収
In humans, 33-50% of an oral dose is absorbed. Well-absorbed following SC administration (onset within 15 mins, peak 30-60 mins). In horses, oral bioavailability is very poor (<1%).
分布
Distributed into milk at levels approximately 1% of the oral dose given to the mother.
代謝
Metabolized in the liver to an inactive sulfate conjugate.
消失
Principally excreted unchanged in the urine (60%).
過剰投与
Clinical signs of significant systemic overdose may include arrhythmias (bradycardia, tachycardia, heart block, extrasystoles), hypertension, fever, vomiting, mydriasis, and CNS stimulation.
Treatment:
- For recent oral ingestion without significant cardiac/CNS effects: Empty gut, administer activated charcoal, and a cathartic.
- For severe cardiac arrhythmias: A beta-blocking agent (e.g., propranolol) can be used, but caution is advised as it may precipitate severe bronchoconstriction.
製品
製剤
- Injection
- Injectable: 0.5 mg/ml solution
- Oral: 5 mg tablets
- Oral: 1.5 mg/5 ml syrup
ヒト用医薬品
- Terbutaline Sulfate Tablets: 2.5 mg & 5 mg (Brethine®, generic)
- Terbutaline Injection: 1 mg/mL in 1 mL vials & 2 mL amps with 1 mL fill (Brethine®, generic)
- Bricanyl 0.5 mg/ml injection
- Bricanyl 5 mg tablets
- Bricanyl 1.5 mg/5 ml syrup
- Monovent
規制ステータス
Approved for human use; used off-label in veterinary medicine under the cascade.
Prescription Only Medicine (POM). Human products (Bricanyl, Monovent) used under the prescribing cascade.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored in tight containers at room temperature (15-30°C). Injection should be stored at room temperature (15-30°C) and protected from light. Injection is stable over a pH range of 1-7; discolored solutions should not be used.
飼主向け情報
- 目的: テルブタリンは肺の気道を広げ、ペットが呼吸しやすくするために使用されます。
- 投与方法: 獣医師の指示どおりに正確に与えてください。指示がない限り、急に薬を中断しないでください。
- 副作用: ペットの心拍数が普段より速くなったり、軽い震え、ソワソワしたり神経質になったりすることがあります。これらの影響は通常軽度で一時的なものです。
- 獣医師に連絡するタイミング: ペットの呼吸が悪化したり、倒れたり、急に体調を崩した場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。