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チオグアニン

Thioguanine

2-Amino-6-mercaptopurine

抗悪性腫瘍薬 - プリンアナログPO犬猫

別名: Tabloid · Lanvis · Tioguanina · NSC-752 · 6-thioguanine · 6-TG · 2-Amino-6-mercaptopurine · WR-1141

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafterPO· q24h initially, then q72h· 4-5 days initially, then ongoing

これは体表面積（mg/m²）に基づく用量です。投与前に体重を体表面積へ換算してください。

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
Acute lymphocytic and granulocytic leukemia40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafterPOq24h initially, then q72h4-5 days initially, then ongoing🌎 NA
Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2)50 mg/m2 PO q24-48hPOq24-48hOngoing🌎 NA
  • Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
  • Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2): Used as part of a protocol with Cytarabine (100 mg/m2 SC daily for 2-6 days) +/- Doxorubicin (10 mg/m2 IV once a week).

猫

適応用量経路頻度期間地域
Acute lymphocytic and granulocytic leukemia25 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 1-5 days, then every 30 days thereafter as necessaryPOq24h initially, then q30d1-5 days initially, then ongoing🌎 NA
  • Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Cats are particularly susceptible to hematologic effects.

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

チオグアニン (6-TG) は、主に犬や猫の急性リンパ性または顆粒球性白血病の補助治療として使用される​プリン代謝拮抗剤​の抗悪性腫瘍薬です。

​臨床上のポイント：​

  • ​細胞周期特異的​な薬剤であり、主に​S期​（DNA合成期）に作用します。
  • メルカプトプリンと広範な交差耐性を示しますが、代謝経路が異なります（分解にキサンチンオキシダーゼを必要としないため、アザチオプリンやメルカプトプリンとは相互作用のプロファイルが異なります）。
  • 治療指数が非常に狭いため、血液学的パラメータの厳密なモニタリングが必要です。
  • 猫は特に骨髄抑制作用に対して敏感です。

作用機序

Thioguanine acts as a false purine base.

  • ​Intracellular Activation:​ It is converted by the enzyme ​hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT)​ → ​thioguanine monophosphate (TGMP)​.
  • ​DNA/RNA Incorporation:​ TGMP is further phosphorylated into di- and tri-nucleotides, which are then incorporated into DNA and RNA.
  • ​Cytotoxicity:​ The insertion of these fraudulent nucleotides disrupts normal nucleic acid synthesis and function, leading to DNA strand breaks and apoptosis.
  • It also causes feedback inhibition of de novo purine synthesis, further starving the cancer cells of essential nucleotides.

安全性・警告

禁忌

  • Hypersensitivity to thioguanine
  • Pregnancy (Category D - teratogenic and mutagenic)

有害事象

  • Nausea
  • Anorexia
  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
  • Hepatotoxicity
  • Pancreatitis
  • Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
  • Dermatologic reactions

注意事項

Strict Chemotherapy Safety Precautions Apply

  • ​Hepatic/Renal Impairment:​ Use with extreme caution; dosage adjustments may be necessary.
  • ​Pre-existing Conditions:​ Caution in patients with pre-existing bone marrow depression, active infections, or a history of urate urinary stones.
  • ​Species Sensitivity:​ Cats are highly susceptible to hematologic toxicity.
  • ​Reproduction:​ Potentially mutagenic and teratogenic. Do not use in pregnant animals. Nursing mothers should use milk replacer.
  • ​Handling:​ Personnel and owners should follow safe handling protocols for cytotoxic drugs.

医薬品相互作用

Hepatotoxic drugs (e.g., halothane, ketoconazole, valproic acid, phenobarbital, primidone)

Increased risk of hepatotoxicity; use concurrently with caution.

Immunosuppressive drugs (e.g., azathioprine, cyclophosphamide, corticosteroids)

Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.

Myelosuppressive drugs (e.g., chloramphenicol, flucytosine, amphotericin B, colchicine)

Additive bone marrow depression; extreme caution required.

Live vaccines

Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.

監視

  • Hemograms (including platelets) initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance. (Dose reduction of 25% recommended if WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3; discontinue if < 5,000 cells/mm3 until resolved)
  • Liver function tests
  • Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
  • Clinical efficacy (remission status)

薬物動態

吸収

Variable and incomplete; in humans, only about 30% of an oral dose is absorbed.

分布

Distributes into the DNA and RNA of bone marrow (may require several doses). Does not readily enter the CNS. Crosses the placenta.

代謝

Rapidly metabolized primarily in the liver to a methylate derivative that is less active and less toxic than the parent compound.

消失

Metabolites are eliminated primarily in the urine.

過剰投与

Toxicity from overdosage can manifest as acute (severe gastrointestinal effects like nausea, vomiting, diarrhea) or delayed (profound bone marrow depression, hepatotoxicity, severe gastroenteritis).

​Treatment:​

  • If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis/gastric lavage followed by activated charcoal), keeping in mind the risks of handling cytotoxic emesis.
  • Provide aggressive supportive care (IV fluids, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, blood products if severely anemic or thrombocytopenic).

製品

製剤

  • Tablets

ヒト用医薬品

  • Thioguanine Tablets: 40 mg (Tabloid)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store tablets in tight containers at room temperature.

飼主向け情報

これは特定の種類の白血病を治療するために使用される強力な抗がん剤です。強力な薬剤であるため、慎重な取り扱いと綿密なモニタリングが必要です。

  • ​安全な取り扱い：​ 投薬後は手をよく洗ってください。錠剤を割ったり砕いたりしないでください。妊娠中の女性、授乳中の女性、免疫力が低下している方は、この薬やペットの排泄物に触れないようにしてください。
  • ​廃棄物の管理：​ 投薬後数日間は、ペットの体液（尿、便、吐瀉物）に微量の薬剤が含まれる可能性があります。粗相を片付ける際は手袋を着用し、その後は必ず手を洗ってください。
  • ​注意すべき症状：​ 異常な出血、あざ、重度の食欲不振、嘔吐、下痢、目や歯茎の黄染（黄疸）、または感染の兆候（発熱や極度の無気力など）が見られた場合は、すぐに獣医師に連絡してください。
  • ​定期検査：​ 予定されている血液検査は必ず受けてください。これらは、薬がペットの骨髄や肝臓にダメージを与えていないかを確認するために不可欠です。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。