チルドロン酸二ナトリウム
**チルドロン酸二ナトリウム**（Tiludronate disodium）は、主に馬の医療において骨吸収を抑制するために使用される非窒素含有ビスホスホネート系薬剤です。 特に馬の**ナビキュラー病（舟状骨病）**および遠位足根骨関節炎の静脈内治療に適応されます。骨のモデリングを調節し、局所の炎症を軽減することで、これらの疾患に関連する跛行を著しく改善する可能性があり、特に疾患の早期に投与した場合に効果的です。 > **臨床のポイント:** 非窒素含有ビスホスホネートとして、チルドロン酸は新しい窒素含有ビスホスホネート（ゾレドロン酸など）よりも効力は低いとされていますが、馬の骨関節疾患に対する安全性と有効性のプロファイルは確立されています。人間医療では、経口製剤がページェット病の治療に使用されます。
作用機序: Tiludronate works by inhibiting osteoclastic bone resorption. * **Binding:** The drug has a high affinity for calcium and binds strongly to **hydroxyapatite** crystals in the bone matrix, preferentially at sites of active bone turnover (cancellous bone > cortical bone). * **Cellular Uptake:** During bone resorption, osteoclasts take up the bisphosphonate. * **Intracellular Mechanism:** As a non-nitrogenous bisphosphonate, tiludronate is intracellularly metabolized into a non-hydrolyzable **ATP analogue**. * **Apoptosis:** This toxic ATP analogue accumulates within the osteoclast → disrupts cellular energy metabolism (inhibiting ATP-dependent intracellular enzymes) → induces **osteoclast apoptosis** (programmed cell death). * **Result:** Decreased osteoclast function and lifespan lead to a net reduction in bone resorption and stabilization of bone remodeling.
動物種別の用量
- Navicular disease · 0.1 mg/kg tiludronic acid slow IV (over 20-30 seconds per 10 mL given) · IV · once daily · 10 days · Alternate injection sites from day to day.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Renal dysfunction
- Horses producing milk for human consumption
- Horses less than 3 years old (due to lack of data on growing skeletons)
- Pregnant or lactating mares
有害事象
- Colic (reduced appetite, abdominal discomfort, pawing, restlessness)
- Muscle tremor (associated with hypocalcemia)
- Fatigue/lassitude
- Sweating
- Injection site reactions (e.g., phlebitis, especially after repeated injections)
- Salivation
- Tail hypertonia
薬物相互作用
- Calcium or Magnesium-containing IV fluids (e.g., LRS, Ringer's, Plasma-Lyte, Normasol) · May complex with tiludronate and reduce its availability; do not mix or administer concurrently.
モニタリング
- Clinical Efficacy (improvement in lameness)
- Serum Calcium levels
- Adverse Effects (particularly within the first 4 hours after dosing, watching for colic or muscle tremors)
過量投与
Limited information is available regarding massive overdose. * **Clinical Signs:** The manufacturer reports that doses of 3X the therapeutic dose in horses caused an increased frequency of adverse effects, particularly **signs of colic** and **muscle tremor**. * **Treatment:** Intravenous **calcium administration** should be considered for signs associated with acute hypocalcemia (e.g., severe muscle fasciculations/tremors). Conventional colic treatments are recommended if gastrointestinal signs persist.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。