チルドロン酸二ナトリウム
Tiludronate Disodium
Tiludronic Acid
別名: Tildren · Skelid · Tiludronic acid · ME-3737 · SR-41319 · acidum tiludronicum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Navicular disease | 0.1 mg/kg tiludronic acid slow IV (over 20-30 seconds per 10 mL given) | IV | once daily | 10 days | 🌎 NA |
- Navicular disease: Alternate injection sites from day to day.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
チルドロン酸二ナトリウム（Tiludronate disodium）は、主に馬の医療において骨吸収を抑制するために使用される非窒素含有ビスホスホネート系薬剤です。
特に馬のナビキュラー病（舟状骨病）および遠位足根骨関節炎の静脈内治療に適応されます。骨のモデリングを調節し、局所の炎症を軽減することで、これらの疾患に関連する跛行を著しく改善する可能性があり、特に疾患の早期に投与した場合に効果的です。
臨床のポイント: 非窒素含有ビスホスホネートとして、チルドロン酸は新しい窒素含有ビスホスホネート（ゾレドロン酸など）よりも効力は低いとされていますが、馬の骨関節疾患に対する安全性と有効性のプロファイルは確立されています。人間医療では、経口製剤がページェット病の治療に使用されます。
作用機序
Tiludronate works by inhibiting osteoclastic bone resorption.
- Binding: The drug has a high affinity for calcium and binds strongly to hydroxyapatite crystals in the bone matrix, preferentially at sites of active bone turnover (cancellous bone > cortical bone).
- Cellular Uptake: During bone resorption, osteoclasts take up the bisphosphonate.
- Intracellular Mechanism: As a non-nitrogenous bisphosphonate, tiludronate is intracellularly metabolized into a non-hydrolyzable ATP analogue.
- Apoptosis: This toxic ATP analogue accumulates within the osteoclast → disrupts cellular energy metabolism (inhibiting ATP-dependent intracellular enzymes) → induces osteoclast apoptosis (programmed cell death).
- Result: Decreased osteoclast function and lifespan lead to a net reduction in bone resorption and stabilization of bone remodeling.
安全性・警告
禁忌
- Renal dysfunction
- Horses producing milk for human consumption
- Horses less than 3 years old (due to lack of data on growing skeletons)
- Pregnant or lactating mares
有害事象
- Colic (reduced appetite, abdominal discomfort, pawing, restlessness)
- Muscle tremor (associated with hypocalcemia)
- Fatigue/lassitude
- Sweating
- Injection site reactions (e.g., phlebitis, especially after repeated injections)
- Salivation
- Tail hypertonia
注意事項
Important Warnings:
- Hypocalcemia Risk: Use with extreme caution in horses with pre-existing hypocalcemia or cardiac dysfunction. Bisphosphonates can acutely lower serum calcium levels.
- Administration Rate: If used in high-risk patients, slow the rate of injection significantly and monitor closely for the first few hours post-injection.
- Age Restrictions: Avoid use in young, growing animals (< 3 years old) as the effects on skeletal development are not fully established.
- Renal Clearance: The drug is eliminated unchanged by the kidneys; avoid in patients with renal impairment.
医薬品相互作用
May complex with tiludronate and reduce its availability; do not mix or administer concurrently.
監視
- Clinical Efficacy (improvement in lameness)
- Serum Calcium levels
- Adverse Effects (particularly within the first 4 hours after dosing, watching for colic or muscle tremors)
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly distributed to bone after intravenous injection.
分布
Binds strongly to bone hydroxyapatite, with greater binding to cancellous bone than cortical bone. Plasma protein binding is approximately 85%.
代謝
Not extensively metabolized; acts directly on osteoclasts.
消失
Unbound drug is eliminated unchanged in the urine. Approximately 25-50% of a single IV dose is eliminated in the urine over 96 hours. Repeated daily doses do not result in plasma accumulation.
過剰投与
Limited information is available regarding massive overdose.
- Clinical Signs: The manufacturer reports that doses of 3X the therapeutic dose in horses caused an increased frequency of adverse effects, particularly signs of colic and muscle tremor.
- Treatment: Intravenous calcium administration should be considered for signs associated with acute hypocalcemia (e.g., severe muscle fasciculations/tremors). Conventional colic treatments are recommended if gastrointestinal signs persist.
製品
製剤
- Injection (veterinary)
- Oral tablets (human)
動物用医薬品
- Tiludronic Acid: 50 mg (as tiludronate disodium) per vial, with one 10 mL vial of sterile water for reconstitution; Tildren (Sanofi/Ceva)
ヒト用医薬品
- Tiludronate Disodium Oral Tablets: 240 mg (equiv. to 200 mg tiludronic acid); Skelid (Sanofi-Aventis)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store the unreconstituted powder and diluent at room temperature (15-30°C) in the outer carton. Shelf life of properly stored unreconstituted product is generally 3 years. Reconstitute the powder by aseptically adding 10 mL of the provided diluent and mix gently (resulting in 5 mg/mL). After reconstitution, use immediately and discard any remaining product. Do not mix or administer with intravenous fluids containing calcium or magnesium.
飼主向け情報
馬の飼い主様への重要な情報
- 専門家による投与: この薬は、免許を持った獣医師によって静脈内投与される必要があります。
- 治療後の観察: 注射後最大 4時間 は、馬を注意深く観察してください。
- 注意すべき兆候: 疝痛（前掻き、脇腹を見る、落ち着きがない、食欲不振など）や 筋肉の震え/痙攣（血中カルシウムの一時的な低下を示す可能性があります）の兆候が見られた場合は、直ちに獣医師に連絡してください。
- 休息と回復: ナビキュラー病の治療期間中の運動と休息については、獣医師の具体的な指示に従ってください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。