チニダゾール
**チニダゾール (Tinidazole)** は、メトロニダゾールに構造的および薬理学的に類似した第2世代の**5-ニトロイミダゾール系**抗菌・抗原虫薬です。 主な臨床的特徴： * **半減期の延長**：メトロニダゾールと比較して作用時間が長く、投与頻度を減らすことができます（例：メトロニダゾールが1日2回であるのに対し、猫では1日1回投与が可能）。 * **嫌気性菌への有効性**：偏性嫌気性菌に対して優れた活性を示し、特に犬の歯肉に見られる*Porphyromonas*属に有効であるため、重度の歯科および口腔内感染症に非常に有用です。 * **抗原虫活性**：ジアルジア、赤痢アメーバ、トリコモナス、バランチジウム感染症の代替治療薬として使用されます。 * **トリコモナス・フェタス (Tritrichomonas foetus)**：猫のT. foetus感染症には通常ロニダゾールが第一選択薬となりますが、チニダゾールも代替薬として研究されています。ただし、完全に排除するのではなく、排出を抑えるにとどまる場合があります。 > **臨床上のポイント**：非常に強い苦味があるため、特に過剰な流涎や投薬拒否を起こしやすい猫に対しては、カプセルに詰めるか、風味付けされた懸濁液として調剤することが強く推奨されます。
作用機序: Tinidazole is a prodrug that requires activation within susceptible organisms. * **Uptake**: The drug diffuses into the target anaerobic bacteria or protozoa. * **Reduction**: Inside the cell, the nitro group of tinidazole is reduced by electron-transport proteins (such as **ferredoxin** or **nitroreductase** enzymes) specific to anaerobic metabolism. * **DNA Disruption**: This reduction → generates highly reactive, unidentified polar nitro radical anions → these radicals bind to and disrupt **DNA and nucleic acid synthesis** → leading to strand breakage and rapid cell death. This mechanism makes it rapidly **bactericidal**, **trichomonacidal**, and **amebicidal**.
動物種別の用量
- Stomatitis, anaerobic infections · 15 mg/kg PO q24h · PO · q24h · 7 days
- Tritrichomonas foetus (experimental) · 30 mg/kg PO once daily · PO · q24h · 14 days · Decreased fecal shedding but failed to eradicate infection in 2 of 4 cats.
- Susceptible anaerobic infections · 10-15 mg/kg PO q12h · PO · q12h
- Stomatitis, anaerobic infections · 15-25 mg/kg PO q12h · PO · q12h · 7 days
- Giardiasis · 44 mg/kg PO q24h · PO · q24h · 6 days · Potentially useful for trichomoniasis, amebiasis, and balantidiasis.
用量は獣医療従事者向けの臨床リファレンスです。必ず最新の添付文書と個々の患者で確認してください。
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to tinidazole or other 5-nitroimidazoles (e.g., metronidazole, ronidazole)
- Food-producing animals (prohibited use)
有害事象
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Neurotoxicity (ataxia, nystagmus, seizures)
- Hypersalivation (due to bitter taste)
薬物相互作用
- Alcohol · May induce a disulfiram-like reaction (nausea, vomiting, cramps).
- Cimetidine · May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
- Ketoconazole · May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
- Cyclosporine · Tinidazole may increase the serum levels of cyclosporine.
- Tacrolimus (systemic) · Tinidazole may increase the serum levels of tacrolimus.
- Fluorouracil (systemic) · Tinidazole may increase the serum levels of fluorouracil and increase the risk of toxicity.
- Lithium · Tinidazole may increase lithium serum levels and increase the risk for lithium toxicity.
- Oxytetracycline · May antagonize the therapeutic effects of metronidazole (and presumably tinidazole).
- Phenobarbital · May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
- Rifampin · May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
- Phenytoin · May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
- Warfarin · May prolong the prothrombin time (PT). Avoid concurrent use if possible; otherwise, intensify monitoring.
モニタリング
- Clinical efficacy in treating the infection
- Gastrointestinal tolerance
- Neurological signs (ataxia, nystagmus, seizures)
過量投与
Very limited information is available. In rodent studies, the oral LD50 was >3.6 g/kg (mice) and >2 g/kg (rats). Treatment of acute overdoses is **symptomatic and supportive**. * **Decontamination**: Gastric lavage or induction of emesis may be helpful if performed shortly after ingestion and the patient is neurologically appropriate. * **Clearance**: Hemodialysis can remove approximately 43% of the drug in the body (based on human data) in a 6-hour session.
VetSheet の薬剤リファレンスは、獣医療従事者向けの臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断やメーカーの最新添付文書に代わるものではありません。