チニダゾール
Tinidazole
1-[2-(ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitroimidazole
別名: Tindamax · Estovyn-T · Fasigyn · Tiniba · Tiniameb · CP-12574 · tinidazolum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Stomatitis, anaerobic infections | 15-25 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 7 days | 🌎 NA |
| Giardiasis | 44 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 6 days | 🌎 NA |
- Giardiasis: Potentially useful for trichomoniasis, amebiasis, and balantidiasis.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Stomatitis, anaerobic infections | 15 mg/kg PO q24h | PO | q24h | 7 days | 🌎 NA |
| Tritrichomonas foetus (experimental) | 30 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
- Tritrichomonas foetus (experimental): Decreased fecal shedding but failed to eradicate infection in 2 of 4 cats.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible anaerobic infections | 10-15 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
チニダゾール (Tinidazole) は、メトロニダゾールに構造的および薬理学的に類似した第2世代の5-ニトロイミダゾール系抗菌・抗原虫薬です。
主な臨床的特徴：
- 半減期の延長：メトロニダゾールと比較して作用時間が長く、投与頻度を減らすことができます（例：メトロニダゾールが1日2回であるのに対し、猫では1日1回投与が可能）。
- 嫌気性菌への有効性：偏性嫌気性菌に対して優れた活性を示し、特に犬の歯肉に見られるPorphyromonas属に有効であるため、重度の歯科および口腔内感染症に非常に有用です。
- 抗原虫活性：ジアルジア、赤痢アメーバ、トリコモナス、バランチジウム感染症の代替治療薬として使用されます。
- トリコモナス・フェタス (Tritrichomonas foetus)：猫のT. foetus感染症には通常ロニダゾールが第一選択薬となりますが、チニダゾールも代替薬として研究されています。ただし、完全に排除するのではなく、排出を抑えるにとどまる場合があります。
臨床上のポイント：非常に強い苦味があるため、特に過剰な流涎や投薬拒否を起こしやすい猫に対しては、カプセルに詰めるか、風味付けされた懸濁液として調剤することが強く推奨されます。
作用機序
Tinidazole is a prodrug that requires activation within susceptible organisms.
- Uptake: The drug diffuses into the target anaerobic bacteria or protozoa.
- Reduction: Inside the cell, the nitro group of tinidazole is reduced by electron-transport proteins (such as ferredoxin or nitroreductase enzymes) specific to anaerobic metabolism.
- DNA Disruption: This reduction → generates highly reactive, unidentified polar nitro radical anions → these radicals bind to and disrupt DNA and nucleic acid synthesis → leading to strand breakage and rapid cell death.
This mechanism makes it rapidly bactericidal, trichomonacidal, and amebicidal.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to tinidazole or other 5-nitroimidazoles (e.g., metronidazole, ronidazole)
- Food-producing animals (prohibited use)
有害事象
- Vomiting
- Inappetence
- Diarrhea
- Neurotoxicity (ataxia, nystagmus, seizures)
- Hypersalivation (due to bitter taste)
注意事項
Use with caution in patients with hepatic dysfunction, as the drug is metabolized by the liver.
Use with extreme caution in animals susceptible to seizures or with pre-existing neurological disease, as 5-nitroimidazoles can cross the blood-brain barrier and cause neurotoxicity.
Black Box Warning (Human Label): Carcinogenicity has been seen in mice and rats treated chronically with metronidazole. Avoid unnecessary use and reserve for indicated conditions.
Reproductive/Nursing: Decreased fertility noted in male rats. Crosses the placenta (mutagenic potential; avoid in first trimester; FDA Category C). Distributed into maternal milk; use milk replacer if treating a nursing dam.
医薬品相互作用
May induce a disulfiram-like reaction (nausea, vomiting, cramps).
May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
May decrease the metabolism of tinidazole and increase the likelihood of dose-related side effects.
Tinidazole may increase the serum levels of cyclosporine.
Tinidazole may increase the serum levels of tacrolimus.
Tinidazole may increase the serum levels of fluorouracil and increase the risk of toxicity.
Tinidazole may increase lithium serum levels and increase the risk for lithium toxicity.
May antagonize the therapeutic effects of metronidazole (and presumably tinidazole).
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May increase the metabolism of tinidazole thereby decreasing blood levels.
May prolong the prothrombin time (PT). Avoid concurrent use if possible; otherwise, intensify monitoring.
監視
- Clinical efficacy in treating the infection
- Gastrointestinal tolerance
- Neurological signs (ataxia, nystagmus, seizures)
薬物動態
半減期
吸収
Practically completely absorbed after oral administration in dogs, cats, and horses.
分布
Apparent volume of distribution (Vd) is 0.66 L/kg in dogs and horses, and 0.54 L/kg in cats.
代謝
Metabolized by the liver.
消失
Dogs clear the drug about twice as fast as cats.
過剰投与
Very limited information is available. In rodent studies, the oral LD50 was >3.6 g/kg (mice) and >2 g/kg (rats).
Treatment of acute overdoses is symptomatic and supportive.
- Decontamination: Gastric lavage or induction of emesis may be helpful if performed shortly after ingestion and the patient is neurologically appropriate.
- Clearance: Hemodialysis can remove approximately 43% of the drug in the body (based on human data) in a 6-hour session.
製品
製剤
- Tablets (scored)
ヒト用医薬品
- Tinidazole Tablets (scored): 250 mg & 500 mg (Tindamax®, generic)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store tinidazole tablets at controlled room temperature (20-25°C) protected from light.
飼主向け情報
- 投与方法：胃腸の不快感を軽減するため、この薬は食事と一緒に与えてください。
- 味に関する注意：この薬は非常に苦いです。獣医師の指示がない限り、錠剤を砕いたり割ったりしないでください。苦味により、ペットが大量のよだれを垂らしたり、食事を拒否したりする可能性があります。
- アルコールの回避：この薬を服用している間は、ペットがアルコールを含む製品に触れないようにしてください。
- 獣医師への連絡の目安：胃腸の症状（嘔吐、食欲不振、下痢）が重度であるか、長引く場合は獣医師に連絡してください。
- 緊急のサイン：ペットに行動の変化、眼球が左右に揺れる（眼振）、けいれん/発作、または歩行や階段を登るのが困難になる（運動失調）などの兆候が見られた場合は、直ちに獣医師に連絡してください。これらは薬物中毒のサインである可能性があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。