トルフェナム酸
Tolfenamic Acid
N-(2-methyl-3-chlorophenyl)anthranilic acid
別名: Tolfedine · Tolfejec · acidum tolfenamicum · Bifenac · Clotam · Clotan · Flocur · Gantil · Migea · Polmonin · Purfalox · Rociclyn · Tolfamic · Turbaund
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
監査済み v13 用量エビデンス
構造化された用量計算エビデンスNSAID (extra-label) — Acute pain
認証済み獣医師の確認が必要
- q24h
NA
必ず考慮する臨床コンテキスト (3)
- NSAID (extra-label):
- Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid products at room temperature. Protect from light. Refer to the injectable product label for discard dating following the first vial puncture.
- ■ Should give oral medicine with food.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
トルフェナム酸は、メクロフェナム酸と化学的に関連するフェナム酸系の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。主に鎮痛、抗炎症、解熱作用を目的として使用されます。
主な臨床的特徴：
- 二重の作用： 従来の多くのNSAIDとは異なり、フェナム酸系薬剤はプロスタグランジンの合成を阻害するだけでなく、プロスタグランジン受容体を直接遮断するため、より高い鎮痛効果をもたらす可能性があります。
- パルス投与： 犬の慢性疾患に対しては、有効性を維持しつつ胃腸や腎臓への毒性を最小限に抑えるため、「パルス」スケジュール（例：週に連続3〜5日間投与）で処方されるという特徴があります。
- 血小板への影響： 強力な抗トロンボキサン活性を持ち、血小板凝集を阻害します。そのため、術前の使用は推奨されません。
- 承認状況： カナダ、ヨーロッパ、オーストラリアでは小動物および大動物向けに広く承認されていますが、現在米国では販売されていません。
臨床のポイント： 食事と一緒に投与すると腸肝循環が亢進し、バイオアベイラビリティ（生体利用率）が向上しますが、絶食時に比べて吸収のばらつきが大きくなる可能性があります。
作用機序
Tolfenamic acid exerts its effects through multiple pathways in the inflammatory cascade:
- Cyclooxygenase (COX) Inhibition: It is a potent inhibitor of the COX enzyme, which prevents the conversion of arachidonic acid → prostaglandins (PGs) and thromboxanes (TXA2). This reduces inflammation, pain, and fever.
- Direct Receptor Antagonism: Uniquely among NSAID classes, fenamates directly block the binding of synthesized prostaglandins to their respective tissue receptors (e.g., EP receptors), providing a secondary mechanism of action against pain and inflammation.
- Anti-thromboxane Activity: By inhibiting TXA2 synthesis, it significantly impairs platelet aggregation and normal clotting function.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to tolfenamic acid or other fenamates (e.g., meclofenamic acid)
- Active gastrointestinal bleeding or ulceration
- Pre-surgical administration (due to anti-thromboxane/platelet effects)
- Dehydrated, hypovolemic, or hypotensive patients
- Patients with gastrointestinal disease
- Patients with blood clotting problems
- Pregnant animals
- Animals under 6 weeks of age
- Intramuscular (IM) administration in cats
有害事象
- Gastrointestinal ulceration (at high doses)
- Platelet dysfunction/prolonged bleeding time
- Potential nephrotoxicity (especially in dehydrated patients)
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Gastrointestinal ulceration and bleeding
- Renal toxicity (especially during hypotension)
- Potential precipitation of cardiac failure (rare/unknown risk in animals)
注意事項
Use with extreme caution in patients with decreased renal or hepatic function. Ensure patients are well-hydrated to mitigate nephrotoxic risks. Like other NSAIDs, tolfenamic acid should be used with caution during pregnancy. Do not use pre-surgically due to its effects on platelet function.
医薬品相互作用
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Concomitant therapy may increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concurrent use.
NSAIDs may increase serum levels of digoxin.
May increase plasma levels of NSAIDs; potentially affects tolfenamic acid levels in dogs.
NSAIDs may reduce the saluretic and diuretic effects of furosemide.
Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use together with extreme caution.
May enhance the risk of nephrotoxicity.
May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea).
Tolfenamic acid is 98-99% protein-bound; may displace highly protein-bound drugs like warfarin, increasing bleeding risk. Monitor closely.
Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding. Do not administer concurrently or within 24 hours.
Increased risk of nephrotoxicity.
監視
- Clinical efficacy (pain scores, resolution of inflammation)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Renal function (BUN, Creatinine, SDMA, USG) with prolonged use
- Signs of GI bleeding (melena, pale mucous membranes)
- Clinical signs of gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea, melena, anorexia)
- Renal parameters (BUN, creatinine, USG), especially in perioperative or hypotensive patients
- Liver enzymes in patients receiving prolonged therapy
薬物動態
半減期
吸収
Absorbed after oral administration. Peak levels in dogs occur 2-4 hours post-dosing. Enterohepatic recirculation is increased with food, which increases bioavailability but also creates more variability compared to fasted dogs.
分布
Volume of distribution in dogs is approximately 1.2 L/kg. Highly protein bound (98-99%).
代謝
Undergoes hepatic metabolism and enterohepatic recycling.
消失
Clearance is significantly increased in dogs with experimentally induced renal failure, presumably via increased hepatic metabolism or enterohepatic recycling. Duration of anti-inflammatory effect is 24-36 hours.
過剰投与
Acute toxicity data is limited. Experimental studies in dogs and cats did not demonstrate significant renal or GI toxicity until doses exceeded 10 times the labeled dose.
Treatment Protocol:
- Decontamination: Empty the gut following recent oral ingestion (emesis induction, activated charcoal).
- Supportive Care: Institute IV fluid therapy to maintain hydration and support renal perfusion.
- Seizure Control: Use IV diazepam if seizures occur.
- Monitoring: Closely monitor for signs of gastrointestinal bleeding (melena, hematemesis). Monitor electrolyte and fluid balance carefully, and manage any acute renal failure using established veterinary guidelines.
製品
製剤
- Tablets
- Injection (Solution)
- 40 mg/ml injectable solution
- 6 mg oral tablet
- 20 mg oral tablet
- 60 mg oral tablet
動物用医薬品
- Tolfenamic Acid Tablets: 6 mg, 30 mg, 60 mg
- Tolfenamic Acid Injection: 40 mg/mL
- Tolfedine 40 mg/ml solution for injection
- Tolfedine 6 mg tablets
- Tolfedine 20 mg tablets
- Tolfedine 60 mg tablets
ヒト用医薬品
- None in the USA
規制ステータス
Authorized for preoperative administration to cats and dogs.
POM-V classification.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Unless otherwise labeled, store tolfenamic acid tablets and solution at room temperature.
飼主向け情報
トルフェナム酸は、ペットの痛みや炎症を和らげるために使用される薬です。
投薬に関する重要なガイドライン：
- スケジュールの遵守： 獣医師が週単位の投薬スケジュール（例：連続して3〜5日間投薬し、その週の残りの日は休薬する）を処方した場合、これを正確に守ることが非常に重要です。この「パルス」スケジュールは、深刻な副作用を防ぐのに役立ちます。
- 食事と一緒に与える： この薬を食事と一緒に与えることで、ペットの吸収が良くなり、胃の不調を軽減できる可能性があります。
- 注意すべき症状： ペットに嘔吐、下痢、食欲不振、多飲多尿が見られた場合、または黒色便（タール便：胃出血の兆候である可能性があります）に気づいた場合は、直ちに投薬を中止し、獣医師に連絡してください。
- 薬の併用禁止： トルフェナム酸を服用している間は、人間用の鎮痛剤（アスピリンやイブプロフェンなど）や他の動物用NSAIDを絶対に与えないでください。致命的な胃潰瘍や腎不全を引き起こす恐れがあります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。