トピラマート
Topiramate
Sulfamate-substituted derivative of D-fructose
別名: Topamax · Topiragen · Epitomax · Topamac · Topimax · McN-4853 · RWJ-17021 · Topiramatum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Alternative second line anticonvulsant | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Alternative treatment for refractory generalized and focal seizures | 5-10 mg/kg PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Seizures (Initial dose) | 2-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Seizures | 5-10 mg/kg PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Refractory epilepsy | 2.5-5 mg/kg PO three times daily | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
- Seizures: Start at the lower dosage to reduce adverse effects.
- Refractory epilepsy: Presently, the author is using this drug at this dose, but at this stage there is not enough data to know how effective this treatment will be.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Automatisms (running fits) and focal seizure activity | 12.5-25 mg PO (total dose) q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Automatisms (running fits) and focal seizure activity: Gradual adaptation in dosing is recommended. Inappetence is a major adverse effect with higher doses.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
トピラマートは、主に犬や猫の難治性てんかんに対する追加（補助）療法として使用される、新しい第2世代の抗てんかん薬です。
- 臨床的有用性：部分（焦点）発作や自動症（猫の「遊走発作」など）の管理に特に有用です。
- 薬物動態学的特徴：犬での半減期は非常に短い（2〜4時間）ですが、脳内受容体への親和性が高いため、急速に消失しても持続的な治療活性を示します。
- 治療における役割：フェノバルビタール、臭化カリウム、レベチラセタムなどの従来の発作治療薬では十分な効果が得られない場合によく検討されます。
- 実用上の考慮点：ジェネリック医薬品が利用可能であり、費用の軽減に役立ちますが、頻繁な投与スケジュール（犬では通常1日3回）は飼い主の大きな負担となります。
作用機序
Topiramate has a multimodal mechanism of action that dampens excitatory pathways and enhances inhibitory neurotransmission in the central nervous system:
- Voltage-gated Sodium Channels → Blocks repetitive action potentials in a time-dependent manner, preventing the spread of seizure activity.
- GABA Receptors → Increases the frequency of GABA activation at GABA_A receptors, enhancing inhibitory signals in the brain.
- AMPA/Kainate Receptors → Antagonizes these specific glutamate receptors, directly blocking excitatory neurotransmission (without affecting NMDA receptors).
- Carbonic Anhydrase → Weakly inhibits isoenzymes CA-II and CA-IV, though this is believed to play only a minor role in its overall antiepileptic efficacy.
安全性・警告
禁忌
- Known hypersensitivity to topiramate
有害事象
- GI distress (dogs)
- Inappetence (dogs, cats)
- Irritability (dogs)
- Sedation/Lethargy (cats, dogs)
- Ataxia (dogs)
- Somnolence (humans)
- Dizziness (humans)
- Acute myopia with secondary angle closure glaucoma (rare, humans)
- Calcium phosphate renal calculi (humans)
- Anorexia
- Weight loss
- Gastrointestinal upset
注意事項
Use with caution in patients with impaired hepatic or renal function. Topiramate can cause a hyperchloremic metabolic acidosis and reduce citrate excretion in the urine, increasing urine pH and leading to calcium phosphate renal calculi. It is an FDA Category C drug for pregnancy (teratogenic effects noted in mice and rats) and enters maternal milk; use with caution in nursing patients.
医薬品相互作用
Topiramate may increase amitriptyline levels
Concomitant use may increase the risk of renal stone formation
May exacerbate the adverse effects of topiramate
May increase topiramate levels
May decrease topiramate levels; phenytoin levels may increase
May decrease topiramate and VPA levels
May increase clearance and decrease plasma concentrations of topiramate
監視
- Seizure frequency and severity (Efficacy)
- Adverse effects (GI distress, sedation, inappetence)
- Body weight and appetite
- Renal function in compromised patients
薬物動態
半減期
吸収
Rapidly absorbed after oral administration in dogs, but absolute bioavailability varies between 30-60%.
分布
High affinity for receptors in the brain allows for sustained therapeutic activity.
代謝
Not extensively metabolized (in humans).
消失
About 70% is excreted unchanged in the urine (in humans).
過剰投与
Overdoses in humans have caused convulsions, drowsiness/lethargy, slurred speech, blurred and double vision, impaired mentation/stupor, ataxia, metabolic acidosis, hypotension, agitation, and abdominal pain. In dogs, common findings reported to the ASPCA APCC include ataxia and lethargy.
Treatment:
- Gut emptying protocols if the ingestion was recent.
- Supportive therapy.
- Hemodialysis is effective in enhancing the elimination of topiramate from the body.
製品
製剤
- Tablets
- Sprinkle capsules
- 25 mg tablet
- 50 mg tablet
- 100 mg tablet
- 200 mg tablet
- 15 mg sprinkle capsule
- 25 mg sprinkle capsule
- 50 mg sprinkle capsule
- 15 mg capsule
- 25 mg capsule
- 50 mg capsule
ヒト用医薬品
- Topiramate Tablets: 25 mg, 50 mg & 100 mg (Topamax, Topiragen, generic)
- Topiramate Sprinkle Capsules: 15 mg & 25 mg (Topamax, generic)
- Topamax 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg tablets
- Topamax 15 mg, 25 mg, 50 mg sprinkle capsules
規制ステータス
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets should be stored in tight containers at room temperature (15-30°C; 59-86°F); protect from moisture. Sprinkle capsules should be stored in tight containers at temperatures below 25°C (76°F); protect from moisture.
飼主向け情報
重要：この薬を突然中止しないでください。重篤な「リバウンド」発作を引き起こす可能性があります。用量を変更する前に、必ず獣医師に相談してください。
- 投与方法：食事の有無にかかわらず投与できます。ペットが胃腸の不調を示した場合は、少量の食事と一緒に与えてみてください。
- 行動の変化：特に投薬を開始した時や用量を増やした時は、イライラ、鎮静、食欲不振の兆候がないか観察してください。これらの症状が現れた場合は獣医師に連絡してください。
- 発作日記：薬の効果を獣医師が判断できるよう、発作の記録（日付、時間、持続時間、重症度）を詳細に付けてください。
- 飼い主の協力：この薬は犬の体内で非常に早く処理されるため、処方通りに1日2〜3回投与する必要があります。
- 期待されること：この薬の獣医療における臨床使用は比較的「試験的」であり、他の薬が効かなかった場合によく使用されます。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。