トリロスタン
Trilostane
4-alpha, 5-alpha-Epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxoandrostane-2-alpha-carbonitrile
別名: Vetoryl · Modrastane · Desopan · Modrenal · WIN 24540 · Trilostanum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose | 2.2-6.7 mg/kg PO once a day with food | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol | 2-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol | 1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Alopecia X (Alaskan Malamutes) | 3-3.6 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | 4-6 months | 🌎 NA |
| Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians) | 10.85 mg/kg per day given either once a day or divided twice a day | PO | q24h or q12h | 4-8 weeks | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 2 mg/kg p.o. q24h or 1 mg/kg p.o. q12h | PO | q12h or q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose: Adjust dose based on ACTH stimulation test 10-14 days post-initiation. May require twice daily dosing if clinical signs are not controlled for the full day.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol: Doses of up to 50 mg/kg/day divided twice daily have been given. Adjust based on ACTH stim test 4-6 hours post-dose.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol: Recheck in 1 week. Adjust based on clinical response, UCCR, and ACTH stimulation test.
- Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians): Average dose reported.
- Hyperadrenocorticism: Give with food. Adjust dose based on monitoring.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism | 7 mg/kg/day divided and given twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 15 mg (total dose) PO once daily to 60 mg (total dose) PO q12h | PO | q24h to q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 10-30 mg/cat p.o. q12-24h | PO | q12h to q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism: Doses of up to 60 mg per cat per day have been used.
- Hyperadrenocorticism: Titrate dose with ACTH stimulation tests. Cats typically remain diabetic despite clinical improvement.
- Hyperadrenocorticism: Give with food.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Equine Cushing's syndrome | 0.4-1 mg/kg (total dose 120-240 mg) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
トリロスタンは合成ステロイドアナログであり、犬の下垂体依存性および副腎依存性副腎皮質機能亢進症（クッシング症候群）の管理における現在の標準治療薬です。
副腎皮質の壊死を引き起こすミトタンなどの古い治療法とは異なり、トリロスタンはステロイド産生を可逆的に阻害します。これにより、一般的に安全で予測可能ですが、医原性副腎皮質機能低下症（アジソン病）を防ぐための慎重なモニタリングが依然として必要です。
主な臨床用途:
- 犬: 下垂体依存性および副腎依存性クッシング症候群、脱毛症X（特にポメラニアンやアラスカン・マラミュート）。
- 猫: 猫の下垂体依存性クッシング症候群（適応外使用）。
- 馬: 馬のクッシング症候群 / 下垂体中葉機能障害（PPID）（適応外使用。ただし、PPIDの第一選択薬としてはペルゴリドが一般的です）。
臨床のポイント: 副腎腫瘍を持つ犬に使用する場合、トリロスタンはクッシング症候群の臨床症状をコントロールしますが、腫瘍を縮小させることはありません。実際、治療中にネガティブフィードバックの喪失により副腎が代償性肥大を起こし、サイズが大きくなることがあります。
作用機序
Trilostane acts as a competitive, reversible, and dose-dependent inhibitor of the enzyme 3-beta hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD).
- Pathway Blockade: Pregnenolone → [3β-HSD Blocked] → Progesterone
- By blocking this crucial early step in the adrenal steroidogenesis pathway, trilostane effectively reduces the downstream synthesis of cortisol, aldosterone, and adrenal androgens.
- Because the inhibition is competitive and reversible, the suppressive effects on cortisol production wane within 10 to 20 hours, necessitating daily or twice-daily dosing.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to trilostane
- Pregnancy (reduces progesterone synthesis)
- Use with caution in patients with renal impairment
- Use with caution in patients with hepatic impairment
- Renal insufficiency
- Hepatic insufficiency
有害事象
- Lethargy
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Mild electrolyte abnormalities (hyponatremia, hyperkalemia)
- Iatrogenic hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal necrosis (rare but potentially fatal)
- Mild gastrointestinal signs
- Mild increases in serum potassium, bilirubin, and calcium
- Clinical hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal hyperplasia (with prolonged treatment)
- Prolonged adrenal suppression after drug withdrawal
注意事項
Trilostane is contraindicated in pregnant dogs and should be used with caution in lactating animals. It should be used cautiously in patients with pre-existing renal or hepatic impairment.
Important: Trilostane does not shrink adrenal tumors; adrenal glands may actually increase in size during therapy due to loss of negative feedback.
Human Safety Warning: Trilostane is an FDA Category X drug (contraindicated in pregnancy). Pregnant women or women trying to conceive must not handle the capsules.
医薬品相互作用
Could increase risk for hyperkalemia
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
Could increase risk for hyperkalemia
Could increase risk for hyperkalemia
Concurrent suppression of adrenal function
監視
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, energy level)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, lethargy)
- Serum electrolytes (Sodium and Potassium)
- Urinalysis (Specific gravity, glucose, urine cortisol:creatinine ratio [UCCR])
- ACTH stimulation tests (conducted 4-6 hours post-pill)
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, hair coat)
- ACTH stimulation test (3 hours post-pill)
- Pre-pill baseline cortisol
- Serum electrolytes (potassium, calcium)
- Liver parameters (bilirubin)
薬物動態
吸収
In dogs, orally administered trilostane is rapidly but erratically absorbed. Peak levels occur between 1.5-2 hours post-dose. It is unknown if food significantly alters absorption, but administration with food is recommended.
代謝
Metabolized in the liver to several metabolites, including the active metabolite ketotrilostane.
消失
Drug levels return to baseline after 18 hours. Effects on cortisol production wane within 10-20 hours of dosing.
過剰投与
Acute overdoses are unlikely to be life-threatening, and severe clinical signs are not typically expected immediately.
- Monitoring: Assess blood pressure, hydration status, and electrolyte balance (Na/K).
- Treatment: If the animal is stressed or showing signs of hypoadrenocorticism, consider administering exogenous corticosteroids short-term.
- Because the drug's effects are relatively short-lived, monitoring of uncomplicated patients is usually only required for a few days post-ingestion.
製品
製剤
- Oral capsules: 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg
- Oral capsules: 5 mg (named patient basis)
- Liquid formulation (named patient basis)
動物用医薬品
- Vetoryl Oral Capsules: 10 mg, 30 mg, & 60 mg (packaged in aluminum foil blister cards)
- Vetoryl 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg capsules
ヒト用医薬品
- Modrastane (Withdrawn from the US market in 1994)
規制ステータス
POM-V
POM-V
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store commercially available trilostane capsules at room temperature in tight, light-resistant containers.
飼主向け情報
トリロスタンはクッシング症候群の管理に非常に効果的な薬ですが、慎重な取り扱いとモニタリングが必要です。
取り扱いの注意:
- 子供やペットの手の届かない場所に保管してください。
- 妊娠に関する警告: 妊娠中または妊娠を希望する女性は、このカプセルを絶対に取り扱わないでください。薬が人間の妊娠に悪影響を及ぼす可能性があります。
- 薬を取り扱った後は、手をよく洗ってください。
- カプセルを開けたり、中身を出したり、分割したりしないでください。
投与方法:
- 獣医師の指示通りに正確に投与してください。吸収を高めるため、食事と一緒に与えるのが理想的です。
- この薬は治療薬であり、完治させるものではないことを理解してください。ペットは生涯にわたってこの薬を必要とする可能性が高いです。
注意すべき症状:
- 投与開始から数日間は、ペットの体が低いステロイド値に順応するため、軽度の無気力や食欲低下が見られることがあります。
- ペットに重度の無気力、嘔吐、下痢、虚脱、または全く食べなくなるなどの症状が見られた場合は、直ちに投薬を中止し、獣医師に連絡してください。これらはコルチゾール値が下がりすぎている（アジソンクリーゼ）兆候である可能性があります。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。