トリペレナミン
トリペレナミンは、主に大動物の獣医療で使用される**第一世代のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬**です。ヒスタミンを介したアレルギー反応やアナフィラキシーの軽減に使用されます。 興味深いことに、「ダウナー牛症候群（起立不能牛）」において**中枢神経系（CNS）刺激薬**として適応外使用（緩徐な静脈内投与）されることもあります。第一世代の抗ヒスタミン薬であるため血液脳関門を容易に通過し、鎮静から逆説的な興奮（特に馬において）まで、顕著な中枢神経作用を引き起こす可能性があります。 *臨床のポイント*: 急性アレルギー反応には非常に有効ですが、より鎮静作用の少ない新しい抗ヒスタミン薬が利用可能になったことや、多くの経口トリペレナミン製剤が製造中止になったため、小動物医療での使用は減少しています。
作用機序: Tripelennamine acts as a **competitive antagonist at the H1-receptor**. * **Histamine Release** → Histamine binds to H1 receptors on smooth muscle, endothelium, and the CNS. * **Tripelennamine** → Competes for these receptor sites → Prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability. *Note*: Antihistamines do *not* inactivate histamine or prevent its degranulation/release from mast cells; they only block its downstream effects. Compared to other antihistamines, tripelennamine has **moderate sedative activity** and **minimal anticholinergic activity**.
動物種別の用量
- General antihistamine · 1 mg/kg PO q12h · PO · q12h · Oral dosage forms may no longer be obtainable
- General antihistamine · 1 mg/kg IM · IM
- General antihistamine · 1.1 mg/kg (2.5 mL per 100 lbs body weight) IV (for more immediate effect) or IM q6-12h as needed · IV/IM · q6-12h · as needed
- Downer Cow Syndrome (Adjunctive treatment) · 0.5 mg/kg slow IV in conjunction with parenteral mineral treatment · IV · Used as a CNS stimulant
- General antihistamine · 1 mg/kg IV or IM · IV/IM
- General antihistamine · 1.1 mg/kg (2.5 mL per 100 lbs body weight) IM q6-12h as needed · IM · q6-12h · as needed · Do NOT give IV. ARCI UCGFS Class 3 Drug.
- General antihistamine · 1 mg/kg IM · IM · Do NOT give IV. ARCI UCGFS Class 3 Drug.
- General antihistamine · 1 mg/kg IV or IM · IV/IM
- General antihistamine · 1 mg/kg PO q12h · PO · q12h · Oral dosage forms may no longer be obtainable
投与経路
禁忌
- Intravenous (IV) administration in horses is strictly contraindicated due to severe CNS stimulation
有害事象
- CNS stimulation (hyperexcitability, nervousness, muscle tremors) - especially in horses given IV
- CNS depression / Sedation
- Ataxia / Incoordination
- Gastrointestinal disturbances
薬物相互作用
- CNS Depressants (e.g., barbiturates, opioids) · Increased sedation and CNS depression
- Heparin · May partially counteract the anticoagulation effects
- Warfarin · May partially counteract the anticoagulation effects
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of allergic signs)
- Adverse effects (CNS stimulation, sedation, ataxia)
過量投与
Overdosage of tripelennamine can cause **CNS excitation, seizures, and ataxia**. * **Treatment**: Treat symptomatically and supportively if clinical signs are severe. * **Seizure Management**: Phenytoin (IV) is recommended in the treatment of seizures caused by antihistamine overdose in humans. **Barbiturates and diazepam are generally avoided** as they may exacerbate post-excitatory CNS depression.
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