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トリペレナミン

Tripelennamine

Tripelennamine hydrochloride

抗ヒスタミン薬（第一世代H1受容体拮抗薬）IMIVPO犬猫馬牛豚

別名: Re-Covr · Azaron · Etono · Fenistil · PBZ · Pelamine · Pyribenzamine · Vaginex · Tripelennaminium chloride

VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス

1 mg/kg PO q12hPO· q12h
— 🐕

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

動物種別用量

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

犬

適応用量経路頻度期間地域
General antihistamine1 mg/kg PO q12hPOq12h—🌎 NA
General antihistamine1 mg/kg IMIM——🌎 NA
  • General antihistamine: Oral dosage forms may no longer be obtainable

猫

適応用量経路頻度期間地域
General antihistamine1 mg/kg PO q12hPOq12h—🌎 NA
General antihistamine1 mg/kg IMIM——🌎 NA
  • General antihistamine: Oral dosage forms may no longer be obtainable

馬

適応用量経路頻度期間地域
General antihistamine1.1 mg/kg (2.5 mL per 100 lbs body weight) IM q6-12h as neededIMq6-12has needed🌎 NA
General antihistamine1 mg/kg IMIM——🌎 NA
  • General antihistamine: Do NOT give IV. ARCI UCGFS Class 3 Drug.
  • General antihistamine: Do NOT give IV. ARCI UCGFS Class 3 Drug.

牛

適応用量経路頻度期間地域
General antihistamine1.1 mg/kg (2.5 mL per 100 lbs body weight) IV (for more immediate effect) or IM q6-12h as neededIV/IMq6-12has needed🌎 NA
Downer Cow Syndrome (Adjunctive treatment)0.5 mg/kg slow IV in conjunction with parenteral mineral treatmentIV——🌎 NA
General antihistamine1 mg/kg IV or IMIV/IM——🌎 NA
  • Downer Cow Syndrome (Adjunctive treatment): Used as a CNS stimulant

豚

適応用量経路頻度期間地域
General antihistamine1 mg/kg IV or IMIV/IM——🌎 NA

用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。

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概要

トリペレナミンは、主に大動物の獣医療で使用される​第一世代のエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬​です。ヒスタミンを介したアレルギー反応やアナフィラキシーの軽減に使用されます。

興味深いことに、「ダウナー牛症候群（起立不能牛）」において​中枢神経系（CNS）刺激薬​として適応外使用（緩徐な静脈内投与）されることもあります。第一世代の抗ヒスタミン薬であるため血液脳関門を容易に通過し、鎮静から逆説的な興奮（特に馬において）まで、顕著な中枢神経作用を引き起こす可能性があります。

​臨床のポイント​: 急性アレルギー反応には非常に有効ですが、より鎮静作用の少ない新しい抗ヒスタミン薬が利用可能になったことや、多くの経口トリペレナミン製剤が製造中止になったため、小動物医療での使用は減少しています。

作用機序

Tripelennamine acts as a competitive antagonist at the H1-receptor.

  • Histamine Release → Histamine binds to H1 receptors on smooth muscle, endothelium, and the CNS.
  • Tripelennamine → Competes for these receptor sites → Prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability.

Note: Antihistamines do not inactivate histamine or prevent its degranulation/release from mast cells; they only block its downstream effects. Compared to other antihistamines, tripelennamine has moderate sedative activity and minimal anticholinergic activity.

安全性・警告

禁忌

  • Intravenous (IV) administration in horses is strictly contraindicated due to severe CNS stimulation

有害事象

  • CNS stimulation (hyperexcitability, nervousness, muscle tremors) - especially in horses given IV
  • CNS depression / Sedation
  • Ataxia / Incoordination
  • Gastrointestinal disturbances

注意事項

WARNING: Do NOT administer intravenously (IV) to horses due to the risk of severe CNS stimulation, hyperexcitability, and muscle tremors.

  • Administration: It is recommended to warm the injectable solution to near body temperature before injecting. Give IM injections deep into large muscle areas.
  • Allergy Testing: Antihistamines can decrease the wheal and flare response to antigen skin testing. Discontinue at least 4 days prior to intradermal testing to avoid false-negative results.
  • Food Animal Residues: In cattle, meat withdrawal is 4 days following the last treatment. Milk must not be used for food for 24 hours (2 milkings) after treatment.

医薬品相互作用

CNS Depressants (e.g., barbiturates, opioids)

Increased sedation and CNS depression

Heparin

May partially counteract the anticoagulation effects

Warfarin

May partially counteract the anticoagulation effects

監視

  • Clinical efficacy (resolution of allergic signs)
  • Adverse effects (CNS stimulation, sedation, ataxia)

薬物動態

半減期

馬2+ hours

分布

Volumes of distribution steady-state approximately 1.5-3 L/kg (in horses and camels). Protein binding is approximately 80%.

消失

Total body clearance is approximately 1 L/hour/kg (in horses and camels).

過剰投与

Overdosage of tripelennamine can cause CNS excitation, seizures, and ataxia.

  • Treatment: Treat symptomatically and supportively if clinical signs are severe.
  • Seizure Management: Phenytoin (IV) is recommended in the treatment of seizures caused by antihistamine overdose in humans. Barbiturates and diazepam are generally avoided as they may exacerbate post-excitatory CNS depression.

製品

製剤

  • Injection: 20 mg/mL
  • Oral dosage forms may no longer be obtainable

動物用医薬品

  • Tripelennamine HCl for Injection: 20 mg/mL in 20 mL, 100 mL, and 250 mL vials (Re-Covr, generic)

規制ステータス

規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

保管・安定性

Store the injection at room temperature and protect from light; avoid freezing or excessive heat. The white crystalline powder will slowly darken upon exposure to light.

飼主向け情報

  • ​目的​：この薬は抗ヒスタミン薬であり、アレルギー反応や蕁麻疹の治療、また特定の牛の疾患（ダウナー牛など）における刺激薬として使用されます。
  • ​投与方法​：通常、獣医師による注射で投与されます。経口薬が処方された場合は、指示通りに正確に投与してください。
  • ​副作用​：眠気、運動失調、あるいは逆に極度の神経過敏や筋肉の震えが見られないか注意してください。
  • ​重要な警告​：馬には絶対に静脈内投与しないでください。
  • ​アレルギー検査​：ペットがアレルギー皮膚検査を受ける予定がある場合は、正確な検査結果を得るために少なくとも4日前にはこの薬を中止する必要があるため、獣医師に伝えてください。

VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。