タイロシン
タイロシンは、*Streptomyces fradiae*によって自然に産生されるマクロライド系抗生物質です。主に牛や豚の呼吸器および腸管感染症の治療薬としてFDAに承認されていますが、小動物医療においては**タイロシン反応性下痢（TRD）**、慢性大腸炎、炎症性腸疾患（IBD）の管理に不可欠な薬剤です。 **臨床のポイント:** * **マイクロバイオームの調節:** 犬において、タイロシンはTRDに対して特異的に有効です。これは純粋な抗菌作用というよりも、腸内細菌叢の調節（特に有益な腸球菌 *Enterococcus* spp. の増殖促進）および免疫調節作用によるものと考えられています。 * **流涙症（涙やけ）の管理:** 犬（マルチーズやプードルなど）の涙やけを軽減するために経験的に使用されることがあります。これはポルフィリンとの結合や正常細菌叢の変化によるものとされていますが、抗菌薬適正使用の観点からこの用途には議論があります。 * **FIP:** 猫伝染性腹膜炎（FIP）の猫に対する免疫調節剤として経験的に使用された報告がありますが、エビデンスは限られています。
作用機序: Tylosin shares a mechanism of action with erythromycin: * **Antimicrobial Action:** Binds reversibly to the **50S ribosomal subunit** of susceptible bacteria → inhibits translocation of peptides → prevents protein synthesis. It is primarily **bacteriostatic**, but can be bactericidal at high concentrations. * **Spectrum of Activity:** Effective against Gram-positive bacteria, *Mycoplasma*, *Chlamydia*, and some Gram-negative anaerobes (e.g., *Clostridium perfringens*). * **Immunomodulation & Probiotic Effect:** Alters cell-mediated immunity. In dogs, it specifically increases jejunal concentrations of *Enterococcus faecalis*, which acts as a probiotic to stabilize the gut barrier and resolve chronic diarrhea.
動物種別の用量
- Adjunctive treatment of IBD · 10 mg/kg · PO · TID · 21 days · Therapeutic trial to evaluate efficacy
- IBD or diarrheas caused by C. perfringens · 20-40 mg/kg · PO · BID
- IBD · 40 mg/kg · PO · q12h
- Clostridial colitis · 10-40 mg/kg · PO · BID · Practically: 1/16 tsp 2-3x/day. Chronic cases often controlled with 1 treatment every 2-3 days.
- Susceptible infections · 7-15 mg/kg · PO · q12-24h
- Susceptible infections · 8.8 mg/kg · IM · BID · up to 3 days · Continue 24h after symptoms stop. Max 5 mL/site.
- Susceptible infections · 5-10 mg/kg · IM · up to 3 days · Until 24h after remission
- Susceptible infections · 12.5 mg/kg · IM · q12h · Tylosin base injectable
- Susceptible infections · 10 mg/kg · PO · SID to BID
- Susceptible infections · 10 mg/kg · up to 5 days
投与経路
禁忌
- Hypersensitivity to tylosin or other macrolide antibiotics
- Horses (causes severe and potentially fatal dysbiosis/diarrhea)
- No specific contraindications available in the monograph
有害事象
- Pain and local reactions at IM injection sites
- Mild GI upset (anorexia, diarrhea) in small animals
- Severe/fatal diarrhea in horses (any route)
- Severe diarrhea in ruminants (PO)
- Swine: edema of rectal mucosa, mild anal protrusion with pruritus, erythema, and diarrhea
- Gastrointestinal disturbances
- Pain at the site of injection
薬物相互作用
- Digoxin · May increase digoxin blood levels, potentially resulting in toxicity
モニタリング
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea or infection)
- Adverse effects (GI upset, injection site reactions)
- Clinical response (resolution of diarrhea or infection)
- Injection site for pain or inflammation
過量投与
Tylosin is relatively safe in most overdose situations. * **Dogs:** Tolerate oral doses up to 800 mg/kg. Long-term (2-year) oral administration of up to 400 mg/kg produced no organ toxicity. * **Pigs:** LD50 is >5 g/kg PO, and ~1 g/kg IM. However, shock and death have been reported in baby pigs overdosed with tylosin.
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