ボリコナゾール
Voriconazole
UK-109496 (Synthetic derivative of fluconazole)
別名: Vfend · UK-109496 · voriconazol · voraconazolum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Coccidioidomycosis | 4 mg/kg PO q12h. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Orbital aspergillosis | 10 mg/kg PO once daily. | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Orbital aspergillosis: Use with extreme caution; significant systemic and neurologic adverse reactions are common.
鳥
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| General / Pharmacokinetic study | 18 mg/kg PO q8h for 11 days | PO | q8h | 11 days | 🌎 NA |
| Avian aspergillosis | 12.5 mg/kg PO twice daily for 60-90 days or by nebulization as a 1 mg/mL solution for 60 minutes once daily. | PO / Nebulization | q12h / q24h | 60-90 days | 🌎 NA |
- General / Pharmacokinetic study: Studied in Hispaniolan Amazon parrots; further studies needed for long-term safety.
馬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Aspergillosis | 3 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Aspergillosis: Higher doses (4-5 mg/kg) are probably necessary to treat infections with Fusarium spp.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ボリコナゾールは、フルコナゾールから派生した広域スペクトルの第2世代トリアゾール系抗真菌薬です。重度で難治性の真菌感染症の治療のために開発されました。
- 広域スペクトル: 特にアスペルギルス、ブラストミセス、クリプトコッカスをはじめ、カンジダ、ヒストプラズマ、フザリウム属など、さまざまな真菌に対して高い効果を示します。
- 獣医療での臨床使用: 現在のところ獣医療での臨床経験は限られています。非常に高価であるため広く使用されていませんが、ペットの鳥類は体が小さいため、鳥のアスペルギルス症治療への関心が高まっています。
- 組織移行性: 多くの動物種で高い経口バイオアベイラビリティを持ち、中枢神経系 (CNS)、涙液、滑液に容易に移行するため、全身性および深部の感染症に有用です。
- 猫の感受性: 猫は重篤な副作用（神経系および全身性）に対して非常に敏感であると考えられています。猫への使用は最終手段としてのみ行うべきです。
- 薬物相互作用: 他のアゾール系薬剤と同様に、シトクロムP450酵素の強力な阻害剤であり、多くの重要な薬物相互作用を引き起こします。
作用機序
Voriconazole exerts its fungistatic (and sometimes fungicidal against Aspergillus) effects by inhibiting fungal cell membrane synthesis.
- Primary Mechanism: It inhibits the cytochrome P-450-dependent enzyme 14-alpha-sterol demethylase (lanosterol 14-alpha-demethylase) → blocks the conversion of lanosterol to ergosterol → depletes ergosterol in the fungal cell wall → alters cell membrane fluidity and permeability, leading to fungal cell death.
- Secondary Mechanism: Unlike fluconazole, voriconazole also inhibits 24-methylene dehydrolanosterol demethylation in molds such as Aspergillus, which confers its enhanced activity against these specific fungi.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to voriconazole or other azole antifungals
- Concurrent use with barbiturates, carbamazepine, cisapride, pimozide, quinidine, rifampin, or rifabutin
- Caution in patients with hepatic dysfunction
- Caution in patients with proarrhythmic conditions
- Caution with the IV formulation in patients with decreased renal function (due to accumulation of the SBECD vehicle)
有害事象
- Dogs: Liver enlargement, significant increase in cytochrome P450 hepatic enzymes
- Cats: Azotemia, inappetence, lethargy, weight loss, cutaneous drug reactions, ataxia, hind limb paresis/paraplegia, visual signs (mydriasis, decreased PLR), arrhythmias, hypokalemia
- Humans: Visual disturbances (blurring, spots, wavy lines), rashes, GI effects (nausea, vomiting, diarrhea), hepatotoxicity, hypertension/hypotension, tachycardia, peripheral edema, hypokalemia, hypomagnesemia
- Rare (Humans): Eye hemorrhage, anemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, QT prolongation, nephrotoxicity
注意事項
Feline Warning: Cats are highly susceptible to severe neurologic and systemic adverse effects. Use only as a last resort.
- Hepatic Effects: Can cause liver enlargement and enzyme induction (in dogs). Use with caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction.
- Renal Impairment: The IV formulation contains sulfobutyl ether beta-cyclodextrin sodium (SBECD), which can accumulate in patients with reduced renal function.
- Pregnancy: Teratogenic in rats and embryotoxic in rabbits (FDA Category D). Weigh risks vs. benefits in pregnant animals.
- Cardiac: Use with caution in patients with proarrhythmic conditions.
医薬品相互作用
May increase serum concentrations of these drugs and increase risk for hypoglycemia
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
May increase benzodiazepine concentrations
May increase serum concentrations; dosage adjustment may be required
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Potentially increased AUC for prednisolone
Increased concentrations; decrease cyclosporine dosage by 50% and tacrolimus dosage by 33% when starting voriconazole
May increase plasma concentrations of R-methadone; monitor for toxicity
Can decrease voriconazole concentrations and voriconazole can increase phenytoin concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
May increase omeprazole (and potentially other PPIs) concentrations
Potential for serious cardiac arrhythmias; concurrent use is contraindicated
Decreased voriconazole concentrations; concurrent use is contraindicated
Possible increased Vinca alkaloid concentrations; monitor for toxicity
May potentiate warfarin's anticoagulant effects
監視
- Clinical efficacy (resolution of fungal infection)
- Liver function tests (baseline and periodic)
- Serum electrolytes (potassium, magnesium)
- Neurologic and visual signs (especially in cats)
薬物動態
半減期
吸収
Dogs: Rapidly and essentially completely absorbed PO; peak levels at ~3 hours. Horses: Well absorbed PO; peak levels at 1-3 hours. Alpacas: Low bioavailability (~24%) after single PO doses.
分布
Dogs: Moderately bound to plasma proteins (51%), Vd ~1.3 L/kg. Horses: Low protein binding (31%), Vd 1.35-1.6 L/kg. Distributes well into CSF, tears, and synovial fluid.
代謝
Metabolized in the liver to various metabolites; the primary circulating metabolite is the N-oxide metabolite (weak antifungal activity). Dogs exhibit auto-induced metabolism after multiple doses.
消失
Dogs: Very complex, dose-dependent non-linear elimination and auto-induction. Horses: Elimination half-life is ~13 hours. Alpacas: Half-life is ~8 hours. Parrots: Short half-life (~1 hour).
過剰投与
The minimum lethal dose in rats and mice is 300 mg/kg (4-7X maintenance dose).
- Clinical Signs: Increased salivation, mydriasis, ataxia, depression, dyspnea, and seizures. In human pediatric patients, accidental 5X overdoses caused brief photophobia.
- Treatment: No specific antidote is known. For very large oral overdoses, consider gut emptying (emesis/gastric lavage) followed by close observation and supportive treatment.
製品
製剤
- Tablets
- Powder for oral suspension
- Powder for injection (lyophilized)
動物用医薬品
- None
ヒト用医薬品
- Voriconazole Tablets: 50 mg & 200 mg (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Oral Suspension: 45 grams (40 mg/mL after reconstitution) (Vfend®)
- Voriconazole Powder for Injection, Lyophilized: 200 mg in single-use vials (Vfend I.V.®)
規制ステータス
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Tablets: Store at 15-30°C. Unreconstituted powder for oral suspension: Store in refrigerator (2-8°C). Reconstituted suspension: Store at room temperature (15-30°C); do not refrigerate or freeze; stable for 14 days. Powder for injection: Store at room temperature (15-30°C). Reconstituted injection: Use immediately, or stable for up to 24 hours if refrigerated (2-8°C).
飼主向け情報
ボリコナゾールは、重度または耐性のある真菌感染症の治療に使用される高度な抗真菌薬です。
- 試験的な使用: この薬は獣医療では比較的新しく、その使用はしばしば試験的なものと見なされます。また、非常に高価です。
- 投与方法: 適切な吸収を確保するため、食事の少なくとも1時間前、または食事の1時間後に投与してください。
- 注意すべき副作用: ペットへの使用経験が限られているため、ペットの様子を注意深く観察してください。以下の症状に気づいた場合は、すぐに獣医師に連絡してください：
- かゆみや皮膚の発疹
- 白目や歯茎の黄ばみ（黄疸）
- 食欲の低下や体重減少
- 歩行困難、つまずき、または脱力感（特に後ろ足）
- 視覚の問題や瞳孔の散大
- 猫に関する注意: 猫はこの薬に対して特に敏感です。行動、食欲、または運動能力のいかなる変化についても、非常に注意深く観察してください。
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