ゾニサミド
Zonisamide
1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonamide
別名: Zonegran · Excegran · AD-810 · CI-912 · PD-110843 · Zonisamidum
VetSheet 獣医チームが監修更新日 2026年4月5日エビデンスに基づく獣医学リファレンス
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
動物種別用量
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
犬
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Refractory epilepsy (with phenobarbital) | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Monotherapy | Initially at 5 mg/kg PO twice daily (q12h) | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Add-on with phenobarbital | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Initial monotherapy | 3-5 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Add-on agent | 10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 5-10 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy (monotherapy or adjunctive) | 5-10 mg/kg | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- Refractory epilepsy (with phenobarbital): The high end of the dose range is needed when used in combination with phenobarbital due to microsomal enzyme induction.
- Epilepsy: Gradual adaptation in dosing is recommended. Reduce phenobarbital doses by 25% at the time of starting zonisamide.
- Epilepsy (monotherapy or adjunctive): Start at 5 mg/kg q12h. If the dog is concurrently receiving phenobarbital, start at 10 mg/kg q12h due to induced metabolism.
猫
| 適応 | 用量 | 経路 | 頻度 | 期間 | 地域 |
|---|---|---|---|---|---|
| Epilepsy (anecdotal) | 5 mg/kg PO every 12-24 hours | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Refractory to phenobarbital | 5-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 10-20 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Epilepsy | 5-10 mg/kg | PO | q24h | Long-term | 🌍 EU |
- Epilepsy (anecdotal): Most commonly utilized anecdotal dose.
- Refractory to phenobarbital: Long half-life makes once daily dosing likely appropriate.
- Epilepsy: Longer half-life in cats allows for once-daily dosing.
用量は獣医専門家向けの臨床参考資料です。必ず最新の医薬品情報および個別症例に基づいて確認してください。
概要
ゾニサミドはベンゾイソオキサゾール誘導体であり、スルホンアミド系の抗てんかん薬です。獣医療では主に、犬および猫の難治性特発性てんかんに対する補助療法または単剤療法として使用されます。
- 臨床上のポイント: フェノバルビタールと比較して肝代謝への負担が少ないため、肝毒性を避ける必要がある患者に好まれることがよくあります。
- 小動物において良好な薬物動態プロファイルを持ち、半減期は犬で約15時間（1日2回投与が可能）、猫で約33時間（1日1回投与が可能）です。
- 人間とは異なり、犬では標準用量において線形薬物動態を示します。
作用機序
The exact mechanism of action is multifactorial and not completely elucidated:
- Blocks voltage-gated sodium channels and reduces transient inward currents → stabilizes neuronal membranes and suppresses neuronal hypersynchronization.
- Inhibits T-type voltage-gated calcium channels.
- Acts as a weak carbonic anhydrase inhibitor.
- Note: Unlike diazepam or phenobarbital, it does not appear to potentiate GABAergic activity.
安全性・警告
禁忌
- Hypersensitivity to zonisamide
- Hypersensitivity to sulfonamide drugs
- Pregnancy (known teratogen in dogs)
- Hypersensitivity to sulfonamides
- Severe hepatic impairment
有害事象
- Sedation (usually transient)
- Ataxia
- Inappetence / Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Somnolence
- Keratoconjunctivitis sicca (KCS) - theoretical risk due to sulfonamide structure
- Polyarthropathy or blood dyscrasias - theoretical risk due to sulfonamide structure
- Hepatotoxicity (rare)
- Metabolic acidosis
注意事項
Teratogenic Risk: Zonisamide is a known teratogen in dogs. Doses of 10-30 mg/kg/day have caused ventricular septal defects, cardiomegaly, and valvular/arterial anomalies (threshold plasma level for malformation is 25 mcg/mL). Use in pregnant dogs carries significant risks.
- Sulfonamide Sensitivity: Because it is a sulfonamide, monitor for idiosyncratic sulfonamide reactions (e.g., KCS, blood dyscrasias), though clinical reports in veterinary patients are currently rare.
- Use with caution in nursing animals as it is unknown if it enters maternal milk.
医薬品相互作用
Increases the clearance of zonisamide. Repeated phenobarbital dosing decreases the bioavailability, peak concentrations, half-life, and AUC of zonisamide. This effect can persist up to 10 weeks after phenobarbital discontinuation. Higher zonisamide doses are typically required.
May inhibit the hepatic metabolism of zonisamide, potentially increasing serum concentrations.
監視
- Clinical efficacy (seizure frequency and severity)
- Serum zonisamide concentrations (suggested therapeutic range in dogs: 10-40 mcg/mL)
- Adverse effects (sedation, ataxia, GI upset)
- Schirmer tear test (monitor for KCS due to sulfonamide structure)
- Serum zonisamide concentrations (therapeutic target typically 10-40 µg/mL)
- Schirmer Tear Test (STT) periodically
- Liver enzymes and bilirubin
- Complete Blood Count (CBC)
薬物動態
半減期
吸収
Well absorbed after oral administration in dogs with a bioavailability of about 70%. Can also be absorbed rectally.
分布
Low protein binding.
代謝
About 20% is metabolized, primarily in the liver.
消失
Most of the drug is excreted via the kidneys into the urine.
過剰投与
The LD50 of zonisamide in dogs is reportedly 1 gram/kg.
In human overdoses, reported effects include coma, bradycardia, hypotension, and respiratory depression.
Treatment:
- GI evacuation if ingestion was recent.
- Supportive and symptomatic therapy.
- Because of the drug's long half-life, supportive care may be required for several days.
製品
製剤
- Capsules: 25 mg, 50 mg, 100 mg
- 25 mg capsule
- 50 mg capsule
- 100 mg capsule
ヒト用医薬品
- Zonisamide Capsules: 25 mg, 50 mg & 100 mg (Zonegran®, generic)
- Zonegran 25 mg capsules
- Zonegran 50 mg capsules
- Zonegran 100 mg capsules
規制ステータス
Human authorized product (Zonegran) used off-label under the cascade.
Human authorized product (Zonegran) used off-label under the cascade.
規制データなし: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
保管・安定性
Store capsules at 25°C (76°F); excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). Store in a dry place and protect from light.
飼主向け情報
- 厳密な投薬スケジュール: 処方された通りに正確に投薬してください。投薬を忘れるとてんかん発作が起こる可能性があります。
- 急に中止しない: 突然の休薬は重篤な「リバウンド」発作を引き起こす恐れがあります。用量を変更する前には必ず獣医師に相談してください。
- 発作日記: 獣医師が正確に用量を調整できるよう、発作の日時、持続時間、重症度を詳細に記録してください。
- 副作用: 初期には軽度の眠気やふらつきが見られることがありますが、通常は薬に慣れるにつれて改善します。食欲不振、嘔吐、または目の充血や乾燥が見られた場合は、獣医師に連絡してください。
VetSheet医薬品リファレンスは獣医専門家の臨床意思決定支援を目的としており、専門的判断または製造業者の最新医薬品情報の代替にはなりません。