아스파라기나제
Asparaginase
L-Asparaginase / L-asparagine amidohydrolase
다른 이름: Elspar · Crasnitine · Erwinase · Kidrolase · Laspar · Leucogen · Leunase · Paronal · Serasa · coloaspase · A-ase · ASN-ase · L-asparaginase · L-asparagine amidohydrolase · MK-965 · NSC-109229 · L-Asparginase · Crisantaspase
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
체표면적(mg/m²) 기반 용량입니다. 투여 전에 체중을 체표면적으로 환산해야 합니다.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 2 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
고양이
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 1 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
아스파라기나제는 개와 고양이의 림프계 악성 종양(예: 림프종) 및 백혈병(특히 급성 림프구성 백혈병, ALL) 치료에 주로 사용되는 독특한 효소 기반 항종양제입니다.
DNA를 직접 손상시키는 전통적인 화학요법 약물과 달리, 암세포의 필수 영양소를 고갈시켜 작용합니다. 골수 억제가 거의 없고 위장관 점막을 보존하기 때문에, 유도 요법이나 환자의 골수 기능이 이미 손상된 경우의 "구제(rescue)" 요법으로 탁월한 선택입니다.
임상 팁: 대장균에서 유래한 거대 외부 단백질이기 때문에 과민 반응/아나필락시스가 주요 임상적 우려 사항입니다. 또한, 환자의 면역 체계가 효소에 대한 중화 항체를 생성함에 따라 시간이 지남에 따라 효능이 감소하는 경우가 많습니다.
작용 기전
Normal cells can synthesize their own asparagine using the enzyme asparagine synthetase. However, many lymphoid malignant cells lack this enzyme and rely entirely on exogenous asparagine from the bloodstream for protein and DNA synthesis.
Asparaginase is an enzyme that circulates in the intravascular space and catalyzes the breakdown of circulating asparagine: L-asparagine + H2O → (via L-asparaginase) → Aspartic acid + Ammonia
By rapidly depleting circulating asparagine, the drug halts protein synthesis in the tumor cells, leading to apoptosis. The antineoplastic activity is greatest during the post-mitotic (G1) phase of the cell cycle.
안전성·주의사항
금기사항
- Patients with a history of anaphylaxis to asparaginase
- Patients with pancreatitis or a history of pancreatitis
부작용
- Hypersensitivity reactions (vomiting, diarrhea, urticaria, pruritus, dyspnea, hypotension, collapse)
- Hemorrhagic pancreatitis
- Hepatotoxicity
- Coagulation defects
- Hyperglycemia (secondary to altered insulin synthesis)
- Leukopenia (rare)
주의
Use with caution in patients with preexisting hepatic, renal, hematologic, gastrointestinal, or CNS dysfunction. Intravenous (IV) administration is generally avoided as it significantly increases the risk of anaphylaxis. Premedication with an antihistamine (e.g., diphenhydramine) is strongly recommended. Asparaginase can be a contact irritant; wash off any inadvertent skin contact. May alter thyroid function tests by decreasing thyroxine-binding globulin (TBG).
약물 상호작용
Asparaginase may reduce methotrexate effectiveness against tumor cells until serum asparagine levels return to normal.
Concurrent use may increase the risk for hyperglycemia.
Increased toxicity (neuropathy and erythropoiesis disruption) and myelosuppression may occur. Some oncologists recommend separating the dosing by a few days to a week.
모니터링
- Hepatic function
- Renal function (BUN may be increased by drug action)
- Pancreatic function (blood glucose, amylase)
- Hematopoietic function
- Patient observation for hypersensitivity during and immediately after administration
- Serum ammonia (may be increased)
약동학
흡수
Not absorbed from the GI tract. After IM injection, serum levels are approximately 50% of those achieved after IV injection.
분포
Due to its high molecular weight, it does not diffuse readily out of capillaries; about 80% of the drug remains within the intravascular space.
대사
The metabolic fate of asparaginase is not known.
배설
Unknown.
과다투여
In dogs, the maximally tolerated dose is 10,000 IU/kg and the lethal dose is 50,000 IU/kg. Overdosage is expected to cause severe toxicity secondary to protein synthesis alteration (pancreatitis, hepatotoxicity, coagulopathy). Treatment is supportive.
제품
제형
- Powder for Injection (lyophilized)
인용의약품
- Asparaginase Powder for Injection, lyophilized: 10,000 Units in 10 mL vials (with 80 mg mannitol, preservative-free) (Elspar)
규제 현황
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store powder for injection at < 8°C; stable for at least 48 hours at room temperature. After reconstitution, the manufacturer states it is stable refrigerated for up to 8 hours (other sources state up to 14 days). Solutions should be clear; discard if turbid. Do not shake vigorously during reconstitution to avoid foaming and loss of potency.
보호자 정보
중요: 아스파라기나제는 화학요법 약물이지만 대부분의 약물과 다르게 작용하며 일반적으로 백혈구 수치의 심각한 감소를 유발하지 않습니다.
- 알레르기 반응: 이 약물은 박테리아에서 유래한 단백질이기 때문에 주사 직후 알레르기 반응(헐떡임, 안면 부종, 구토, 불안, 허탈)이 발생할 수 있습니다. 이를 예방하기 위해 보통 사전에 항히스타민제를 투여합니다.
- 췌장 및 간: 간혹 췌장 염증(췌장염)이나 간 문제를 일으킬 수 있습니다. 심한 구토, 설사, 복통 또는 눈/잇몸의 황달이 있는지 주의 깊게 관찰하십시오.
- 출혈: 원인을 알 수 없는 멍, 잇몸 출혈 또는 혈변을 발견하면 즉시 수의사에게 연락하십시오.
- 안전한 취급: 반려동물의 배설물에 며칠 동안 미량의 약물이 포함될 수 있습니다. 소변과 대변의 안전한 처리에 대해서는 종양학 수의사의 지침을 따르십시오.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.