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아티파메졸

Atipamezole

Atipamezole hydrochloride

알파-2 아드레날린 수용체 길항제IMIVSCIP고양이소형 포유류파충류염소

다른 이름: Antisedan · Revertidine · Alzane · Revertor · Sedastop · Tipafar · Atipamezole HCl · MPV-1248 · Atipamezole hydrochloride · Atipamezolum

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

감사 완료 v13 용량 근거

구조화 용량 계산 근거

Reversal of dexmedetomidine constant rate infusion (extralabel)

15–30 mcg/kgIM

인증된 수의사 확인 필요

  • once · discontinuation of dexmedetomidine CRI

NA

반드시 함께 고려할 임상 맥락 (1)
  • Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature of 15°C to 30°C (59°F-86°F) and protected from light. Use within 90 days of first vial puncture.
고위험인증된 수의사 확인 필요formulary프로토콜 2023감사 dose-audit-plumb-v13

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

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개요

아티파메졸은 고도로 선택적이고 강력한 ​알파-2 아드레날린 수용체 길항제​로, 수의학에서 주로 메데토미딘 및 덱스메데토미딘과 같은 알파-2 작용제의 역전제로 사용됩니다. 자일라진, 아미트라즈, 클로니딘과 같은 다른 알파-2 작용제를 역전시키기 위해 허가 외(off-label)로 사용될 수도 있습니다.

​임상 요점:​

  • 아티파메졸은 알파-2:알파-1 선택성 비율이 8526:1로, 요힘빈이나 톨라졸린과 같은 구형 역전제보다 특이성이 훨씬 높습니다. 이러한 높은 특이성 덕분에 심혈관계 부작용이 적고 빠르고 깔끔한 각성을 유도합니다.
  • 진정 효과뿐만 아니라 ​진통 효과도​ 빠르게 역전시키므로 투여 전 환자의 통증을 평가해야 하며, 통증을 유발하는 시술을 받은 경우 대체 진통제(예: 마약성 진통제, NSAIDs)를 제공해야 합니다.
  • 아티파메졸의 반감기는 비교적 짧습니다(개에서 2-3시간). 지속 시간이 긴 알파-2 작용제(예: 아미트라즈)의 독성을 치료할 때, 원인 물질의 작용 시간이 역전제보다 길어 재진정을 유발할 수 있으므로 반복 투여가 필요할 수 있습니다.

작용 기전

Atipamezole competitively binds to central and peripheral ​$\alpha_2$-adrenergic receptors​, displacing alpha-2 agonists.

By blocking these receptors, it inhibits the negative feedback loop on presynaptic neurons $\rightarrow$ increases the release of norepinephrine into the synaptic cleft $\rightarrow$ leads to rapid arousal, reversal of sedation, increased heart rate, increased blood pressure, and loss of analgesia. It also antagonizes the diuretic action of alpha-2 agonists like xylazine.

안전성·주의사항

금기사항

  • Reptiles (Intravenous administration is contraindicated due to profound hypotension)

부작용

  • Vomiting
  • Diarrhea
  • Hypersalivation
  • Tremors
  • Brief excitation or apprehensiveness
  • Aggression upon rapid waking
  • Profound hypotension (if given IV in reptiles)
  • Loss of analgesia

주의

​Pregnancy/Lactation:​ Not recommended in pregnant or lactating animals, or animals intended for breeding due to lack of safety data.

  • ​Rapid Emergence:​ Because reversal can occur rapidly, care should be exercised as animals emerging from sedation and analgesia may exhibit apprehensive or aggressive behaviors. Protect animals from falling or self-harm.
  • ​Loss of Analgesia:​ Additional analgesia (e.g., butorphanol, buprenorphine) should be considered, particularly after painful procedures.
  • ​Relapse of Sedation:​ When used as an antidote for alpha-2 agonist toxicity (e.g., amitraz), atipamezole's effects may subside before non-toxic levels of the offending agent are reached; repeat dosing may be necessary.
  • ​Geriatric/Debilitated Patients:​ Caution should be used in administration of anesthetic agents to elderly or debilitated animals.
  • ​Reptiles:​ Do NOT give IV to reptiles as profound hypotension can occur.

약물 상호작용

Alpha-1 adrenergic blockers (e.g., prazosin)

Atipamezole can partially block alpha-1 receptors and reduce the effects of prazosin.

Alpha-2 adrenergic agonists (e.g., detomidine, clonidine, brimonidine, xylazine, amitraz)

Atipamezole can reduce the effects (toxic or therapeutic) of these agents.

MedetomidineMinor

Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)

DexmedetomidineMinor

Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)

KetamineMajor

If atipamezole is given less than 30 minutes after a medetomidine/ketamine combination in cats, it can cause severe CNS excitation during recovery.

Other alpha-2 antagonistsModerate

Additive antagonistic effects

Hypotensive agentsMinor

May exacerbate transient hypotension

모니터링

  • Level of sedation and analgesia
  • Heart rate
  • Body temperature

약동학

반감기

2-3 hours

흡수

After IM administration in the dog, peak plasma levels occur in about 10 minutes.

대사

Atipamezole is apparently metabolized in the liver.

배설

Eliminated in the urine.

과다투여

Dogs receiving up to 10X the listed dosage apparently tolerated the drug without major effects.

​Clinical signs of overdose:​

  • Panting
  • Excitement
  • Trembling
  • Vomiting
  • Soft or liquid feces
  • Vasodilatation of sclera
  • Muscle injury at the IM injection site

Specific overdose therapy should generally not be necessary as effects are typically transient.

제품

제형

  • Injection: 5 mg/mL

동물용의약품

  • Atipamezole HCl for Injection: 5 mg/mL in 10 mL multidose vials; Antisedan® (Pfizer); (Rx)

규제 현황

European Union✓ 승인됨처방전의약품EMA
🐕 Dogs🐈 Cats

Approved for reversal of medetomidine and dexmedetomidine in dogs and cats.

United Kingdom✓ 승인됨처방전의약품VMD
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V classification.

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature (15°-30°C) and protected from light.

보호자 정보

아티파메졸은 진정이나 마취 후 반려동물을 깨우기 위해 사용하는 역전제입니다. 이 약물은 수의학 전문가에 의해서만 투여되어야 합니다.

​가정에서 주의할 점:​

  • 간혹 이 약물을 투여받은 후 구토, 설사, 침 흘림(과다 유연), 흥분 또는 떨림을 경험할 수 있습니다.
  • 이 약물은 진정 효과와 함께 진통 효과도 빠르게 제거하므로, 통증이 있는 시술을 받은 경우 반려동물이 불안해하거나 불편해할 수 있습니다. 처방된 진통제가 있다면 지시대로 정확히 투여하십시오.
  • 부작용이 심하거나, 병원을 떠난 후 반려동물이 지나치게 불안해하거나 다시 졸려하는 모습을 보이면 즉시 수의사에게 연락하십시오.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.