부데소니드
부데소니드는 **국소적으로 작용하는 강력한 글루코코르티코이드**(프레드니솔론보다 약 15배 강력함)이며 약한 무기질코르티코이드 활성을 가집니다. * **표적 전달**: 경구용 제제는 일반적으로 장용 코팅(예: Entocort EC®) 처리되어 십이지장에 도달할 때까지 용해가 지연됩니다. 이를 통해 장에서 집중적인 국소 항염 작용을 발휘할 수 있습니다. * **전신 부작용 감소**: 문맥 순환으로 흡수되지만 광범위한 **초회 통과 간 대사**를 거칩니다. 전신 순환에 도달하기 전에 간에서 대부분의 약물이 제거되므로, 전형적인 전신 스테로이드 부작용(다음, 다뇨, 다식증 등)의 위험을 크게 줄여줍니다. * **임상적 유용성**: 수의학에서는 주로 전통적인 전신 스테로이드에 내성이 없거나 반응하지 않는 개와 고양이의 **염증성 장질환(IBD)** 치료를 위해 허가 외(off-label)로 사용됩니다. * **비용 및 제형**: 비용이 제한 요소가 될 수 있으며, 인체용 캡슐은 소형 동물 환자에게 너무 큰 경우가 많아 더 작은 용량으로 특수 조제(compounding)해야 하는 경우가 많습니다.
작용 기전: Budesonide diffuses across cell membranes and binds with high affinity to cytosolic **glucocorticoid receptors (GR)**. * The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription. * **Anti-inflammatory pathway**: Induces the production of **lipocortin-1 (annexin-1)** → inhibits **phospholipase A2** → blocks the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → decreases the synthesis of potent inflammatory mediators (prostaglandins and leukotrienes). * Despite its high first-pass metabolism, it still causes significant suppression of the **hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis**.
동물 종별 용량
- Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl) · 1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dog · PO · q24h · Chronic management; taper to lowest effective dose · Do not crush or chew capsules.
- Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl) · 1 mg/cat · PO · q24h · Chronic management; taper to lowest effective dose · May be compounded if standard sizes are too large, though this alters the enteric coating.
- Feline Asthma (Clinical Pearl) · 100 - 400 µg (1-2 puffs) · Inhalation · q12h · Chronic management · Administer via a feline-specific spacer mask (e.g., AeroKat).
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투여 경로
금기
- Hypersensitivity to budesonide
- Patients with active GI ulcers
- Active systemic infections
- Diabetes mellitus
- Cataracts
이상반응
- Steroid hepatopathy
- HPA-axis suppression
- Hyperadrenocorticism (rare, but risk increases with hepatic dysfunction)
약물 상호작용
- CYP3A Inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, erythromycin) · May decrease the hepatic metabolism of budesonide, leading to increased systemic blood levels and a higher risk of glucocorticoid adverse effects.
- Antacids, H2-blockers, Proton Pump Inhibitors · May increase gastric pH, potentially causing premature dissolution of the enteric coating and reducing the drug's targeted efficacy in the intestines.
- Ketoconazole · Inhibits CYP3A4, significantly increasing systemic budesonide levels and risk of toxicity · major
- Itraconazole · Inhibits CYP3A4, increasing systemic budesonide levels · major
- Erythromycin · Inhibits CYP3A4, potentially increasing budesonide levels · moderate
- NSAIDs (e.g., Meloxicam, Carprofen) · Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding · major
모니터링
- Resolution of clinical signs of IBD (vomiting, diarrhea, weight loss)
- Liver enzymes (ALP, ALT) for potential steroid hepatopathy
- Clinical signs of hyperadrenocorticism (PU/PD/PP, panting, alopecia)
과용량
Acute oral overdoses are unlikely to be of much clinical concern, though massive overdoses may warrant gut evacuation. The lethal dose in mice is reported to be 200 mg/kg.
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