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부프레노르핀

Buprenorphine

Buprenorphine hydrochloride

오피오이드 부분 작용제IVIMSCBuccal (Oral Transmucosal)EpiduralSublingual개고양이소형 포유류페렛말

다른 이름: Buprenex · Subutex · Suboxone · Butrans · Temgesic · Simbadol · Zorbium · Bupaq · Buprecare · Buprenodale · Buprevet · Vetergesic · Buprenorphine HCl · buprenorphini hydrochloridum · CL-112302 · NIH-8805 · UM-952 · Buprenorphinum

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

감사 완료 v13 용량 근거

구조화 용량 계산 근거

Analgesia during gastrointestinal stasis

0.01–0.05 mg/kgSCIMIV

인증된 수의사 확인 필요

  • q8–12h
반드시 함께 고려할 임상 맥락 (1)
  • Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
규제 약물인증된 수의사 확인 필요textbook프로토콜 2021감사 dose-audit-v13

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

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개요

부프레노르핀은 수의학에서 널리 사용되는 ​오피오이드 부분 작용제​입니다. 주로 소동물의 경도 및 중등도 급성 통증 관리에 사용되며, 알파-2 작용제 및 해리성 마취제와 함께 단기 보정용 '칵테일' 요법에 자주 포함됩니다.

  • ​임상적 특징​: 부프레노르핀은 표준 용량에서 "천장 효과(ceiling effect)"를 나타냅니다. 즉, 특정 지점 이상으로 용량을 늘려도 추가적인 진통 효과를 얻지 못할 수 있으며 이론적으로 진통 효능이 감소할 수 있습니다.
  • ​고양이에서의 장점​: 고양이의 구강 pH는 비교적 알칼리성이어서 부프레노르핀이 높은 지용성을 띠게 되며, 이는 우수한 ​구강 점막(OTM) / 볼 점막 흡수​를 가능하게 합니다. 고양이에서 볼 점막 투여는 근육 주사와 거의 동일한 생체이용률을 가지므로 가정 내 수술 후 통증 관리에 매우 실용적인 투여 경로입니다.
  • ​지속 시간​: 순수 뮤-작용제(펜타닐 또는 메타돈 등)에 비해 작용 발현 시간은 길지만, 진통 지속 시간은 훨씬 깁니다(일반적으로 6~8시간, 최대 12시간).
  • ​규제​: 이 약물은 마약류(향정신성의약품)로 분류됩니다.

작용 기전

Buprenorphine exerts its analgesic effects by acting as a partial agonist at the mu (μ) opioid receptor and an antagonist at the kappa (κ) opioid receptor in the central nervous system.

  • High Affinity, Slow Dissociation: It binds to the μ-receptor with an affinity approximately 30 times greater than morphine. This tight binding → prolonged duration of action.
  • Receptor Competition: Because of its high affinity, it can displace pure μ-agonists from the receptor, potentially antagonizing their analgesic effects while reversing their sedative and respiratory depressant effects.
  • Naloxone Resistance: Its slow dissociation from the receptor makes it notoriously difficult to fully reverse with standard doses of the opioid antagonist naloxone; high doses of naloxone or the use of doxapram may be required in cases of severe respiratory depression.

안전성·주의사항

금기사항

  • Known hypersensitivity to buprenorphine

부작용

  • Respiratory depression (rare but significant)
  • Sedation
  • Urine retention or difficulty voiding (particularly with high IV or epidural doses)
  • Excitement (horses)
  • Diminished gut sounds (horses)
  • Vomiting (rare in cats)

주의

Use with caution in patients with hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's), and in geriatric or severely debilitated patients. Use cautiously in patients with compromised cardiopulmonary function due to the rare risk of respiratory depression. Extreme caution is required in patients with head trauma, increased CSF pressure, or CNS dysfunction (e.g., coma). Patients with severe hepatic dysfunction may eliminate the drug more slowly. May increase bile duct pressure; use cautiously in biliary tract disease.

약물 상호작용

Local Anesthetics (mepivacaine, bupivacaine)

May be potentiated by concomitant use of buprenorphine

Anticonvulsants (phenobarbital, phenytoin)

May decrease plasma buprenorphine levels

Benzodiazepines

Case reports of humans developing respiratory/cardiovascular/CNS depression; use with caution

CNS Depressants (anesthetics, antihistamines, phenothiazines, barbiturates, alcohol)

May cause increased CNS or respiratory depression when used with buprenorphine

Erythromycin

Can increase plasma buprenorphine levels

Fentanyl (and other pure opiate agonists)

Buprenorphine may potentially antagonize some analgesic effects, but may also reverse some sedative and respiratory depressant effects

Halothane

Potentially can increase buprenorphine effects

Azole Antifungals (ketoconazole, itraconazole, fluconazole)

Can increase plasma buprenorphine levels

Monoamine Oxidase Inhibitors (selegiline, amitraz)

Possible additive effects or increased CNS depression

Naloxone

May reduce analgesia associated with high dose buprenorphine

Pancuronium

If used with buprenorphine may cause increased conjunctival changes

Rifampin

Potentially decrease plasma buprenorphine concentrations

MethadoneModerate

May antagonize the effects of full opioid agonists, though clinical relevance is debated. If analgesia is inadequate after buprenorphine, a full mu agonist may be administered without delay.

FentanylModerate

May antagonize the effects of full opioid agonists.

Anaesthetic agentsModerate

Reduces the doses of other drugs required for induction and maintenance of anaesthesia.

모니터링

  • Analgesic efficacy
  • Respiratory status
  • Cardiac status

약동학

반감기

고양이6-7 hours말6 hours

흡수

Rapidly absorbed following IM injection (40-90% in humans). Sublingual bioavailability is ~55% in humans. Oral doses undergo a high first-pass effect in the GI mucosa and liver. In cats, oral transmucosal (buccal) absorption is comparable to IM or IV administration. In dogs, oral transmucosal absorption is about 50%. Subcutaneous administration may be less bioavailable.

분포

Highly bound (96%) to plasma proteins (not albumin). Concentrates in the liver, but also found in the brain, GI tract, and placenta. Crosses the placenta and is found in maternal milk at concentrations equal to or greater than plasma. Volume of distribution in cats is approximately 8 L/kg.

대사

Metabolized in the liver by N-dealkylation and glucuronidation.

배설

Metabolites are eliminated by biliary excretion into the feces (≈70%) and urinary excretion (≈27%). Clearance in cats is about 20 mL/kg/min.

과다투여

Buprenorphine has a very high index of safety (ratio of lethal dose to effective dose is at least 1000:1 in rodents). Life-threatening acute overdoses are rare in veterinary medicine, but clinical signs are common.

  • ​Clinical Signs (Dogs)​: Vocalization, ataxia, hypersalivation, hypothermia, and lethargy.
  • Treatment: Supportive care. In cases of acute overdose causing severe respiratory or cardiac effects, naloxone and doxapram are suggested.

Note: Due to buprenorphine's extremely high affinity for the mu-receptor, standard doses of naloxone may be ineffective; very high doses of naloxone may be required to reverse respiratory depression.

제품

제형

  • Sublingual tablets
  • Transdermal patch
  • Sublingual film/tablet with naloxone
  • Compounded sustained-release injection

동물용의약품

  • Compounded sustained-release injectable (SC) product (zoopharm.net)

인용의약품

  • Buprenorphine HCl for Injection: 0.324 mg/mL (equivalent to 0.3 mg/mL buprenorphine) (Buprenex)
  • Buprenorphine HCl Sublingual Tablets: 2 mg & 8 mg (Subutex)
  • Buprenorphine HCl Transdermal System (Butrans)
  • Buprenorphine HCl Combinations (Sublingual Tablets): 2 mg buprenorphine/0.5 mg naloxone; 8 mg buprenorphine/2 mg naloxone (Suboxone)

규제 현황

European Union✓ 승인됨처방전의약품 · Schedule 3 equivalentEMA
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V CD

United Kingdom✓ 승인됨처방전의약품 · Schedule 3VMD
🐕 Dogs🐈 Cats

POM-V CD SCHEDULE 3

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Store at room temperature (15-30° C). Avoid temperatures above 40° C or below freezing. Store away from bright light. Autoclaving may considerably decrease drug potency. Stable between a pH of 3.5-5.

보호자 정보

부프레노르핀은 고양이와 소형견을 위해 집으로 자주 처방되는 강력한 진통제입니다.

  • ​투여 방법​: 입으로 이 약을 투여하도록 지시받은 경우, ​목구멍으로 직접 짜 넣지 마십시오​. 대신 주사기 끝을 입 옆면(볼 주머니나 혀 밑)에 놓고 액체를 투여하십시오. 약물은 잇몸을 통해 직접 흡수됩니다. 삼키게 되면 약효가 나타나기 전에 간에서 대부분 파괴됩니다.
  • ​준비​: 집에서 정확한 용량을 투여하기 위해 주사기에 미리 용량을 측정해 두는 것을 강력히 권장합니다.
  • ​예상되는 반응​: 반려동물이 약간 졸려할 수 있으며, 드물게 약간 불안해하거나 소리를 낼 수 있습니다.
  • ​안전성​: 지시대로 사용하면 매우 안전한 약물이지만, 마약류로 관리되는 약물입니다. 어린이와 다른 반려동물의 손이 닿지 않는 곳에 엄격히 보관하십시오.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.