디를로타피드

장 미크로솜 트리글리세리드 전달 단백질(GMTP) 억제제

디를로타피드는 반려견의 비만 관리에 특별히 사용되는 선택적 **장 미크로솜 트리글리세리드 전달 단백질(GMTP) 억제제**입니다. 주로 위장관에서 국소적으로 작용하여 식이 지방 흡수를 줄이고 포만감을 촉진하여 식욕과 음식을 조르는 행동을 효과적으로 감소시킵니다. > **임상 요점:** 디를로타피드는 매주 체중 감량 목표에 기반한 매우 구조화되고 수학적으로 계산된 투여 프로토콜이 필요합니다. 급격한 체중 감량 시 고양이에서 치명적인 지방간증을 유발할 위험이 높으므로 고양이에게는 **절대 금기**입니다. 이 약물은 전신으로 흡수되지만, 주요 효능은 장내 국소 작용에 의해 나타납니다. 전신 흡수율은 체중 감량 효능보다는 부작용(독성)과 더 밀접한 관련이 있습니다. 성공적인 장기 체중 관리를 위해서는 식이 및 생활 습관의 변화가 병행되어야 합니다.

작용 기전: Dirlotapide selectively inhibits **microsomal triglyceride transfer protein (GMTP)** in the enterocytes of the gut. * **Lipid Blockade:** Inhibits GMTP → blocks the assembly and release of lipoproteins into systemic circulation → reduces dietary fat absorption. * **Satiety Signaling:** The accumulation of lipids within enterocytes triggers the release of **Peptide YY (PYY)** into the systemic circulation → signals the central nervous system to decrease appetite and induce satiety. * **Action Site:** Primarily acts locally in the gut. Systemic blood levels do not directly correlate with efficacy, but rather with systemic toxicity.

동물 종별 용량

Dogs

Weight Loss Phase (First 14 days) · 0.01 mL/kg (0.05 mg/kg) · PO · q24h · 14 days · Initial assessment required prior to therapy.
Weight Loss Phase (Days 15 to 28) · 0.02 mL/kg (0.1 mg/kg) · PO · q24h · 14 days · Double the initial dose volume.
Weight Loss Phase (Subsequent Months) · Adjust volume monthly to maintain a target percent weight loss of ≥ 0.7% per week. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) · PO · q24h · Until desired weight is reached · If target not met: increase dose by 100% (first adjustment) or 50% (subsequent adjustments). If food consumption is greatly reduced, withhold 1-2 days.
Weight Management Phase · Adjust dose volume by -50%, 0%, or +50% based on last month's weight loss, then +/- 25% in subsequent months. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) · PO · q24h · 3 months recommended · Establish optimal food intake and physical activity to stabilize body weight.

용량은 면허 수의 전문가를 위한 임상 참고 자료입니다. 항상 최신 라벨과 개별 환자에 대해 확인하십시오.

투여 경로

금기

Cats (high risk of hepatic lipidosis)
Dogs with liver disease
Dogs receiving long-term corticosteroid therapy
Unmanaged endocrine disease (e.g., hyperadrenocorticism/Cushing's disease)

이상반응

Vomiting (especially during the first month or 3-4 hours post-dose)
Diarrhea
Lethargy
Anorexia
Salivation
Constipation
Dehydration
Elevated serum hepatic transaminases

약물 상호작용

Narrow therapeutic index oral drugs · Potential altered absorption rate and extent; administer at least 2 hours prior to dirlotapide.
Fat-soluble vitamins (A, E, K) · Decreased plasma concentrations during the initial treatment phase; levels typically stabilize and recover during the weight stabilization phase.

모니터링

Patient weight (monthly, to guide dose adjustments)
Adverse gastrointestinal effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
Liver enzymes (baseline and occasional monitoring)

과용량

**Toxicity Profile:** Oral doses of 0.5, 1, and 2 mL/kg (2.5X, 5X, and 10X the maximum labeled dose) administered to normal weight Beagles for two weeks were generally tolerated. **Clinical Signs of Overdose:** * Vomiting and diarrhea * Anorexia and lethargy * Transient elevations in liver enzymes (transaminases) *Note: No histopathologic evidence of hepatic necrosis was observed at these doses.*

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