돌라세트론

돌라세트론은 강력한 **5-HT3 수용체 길항제**로, 수의학에서 주로 항구토제로 사용됩니다. 특히 개와 고양이의 암 화학요법과 관련된 심한 메스꺼움과 구토를 조절하는 데 효과적입니다. * **투약 편의성**: 하루에 여러 번 투여해야 하는 온단세트론과 달리, 돌라세트론은 일반적으로 **하루 한 번** 투여할 수 있습니다. * **제형의 한계**: 주사제는 병원 내 사용에 매우 실용적이지만, 시판되는 인체용 경구 정제(50mg 및 100mg)는 대부분의 소동물에게 직접 투여하기에는 너무 큽니다. 따라서 경구 투여 시에는 일반적으로 조제(compounding)가 필요합니다. > **임상 요점**: 비용 및 제형의 한계로 인해 일반적인 외래 진료에서는 마로피탄트(maropitant)나 온단세트론과 같은 다른 항구토제가 선호되는 경우가 많으며, 돌라세트론은 난치성 증례나 특정 화학요법 프로토콜을 위해 보류되는 경우가 많습니다.

작용 기전: Dolasetron exerts its anti-nausea and antiemetic effects by selectively antagonizing **5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) receptors**. * **Peripheral Pathway**: Chemotherapy and severe GI insults cause the release of serotonin from mucosal enterochromaffin cells in the small intestine. Serotonin binds to 5-HT3 receptors on **vagal afferent nerve terminals**, sending emetogenic signals to the brain. Dolasetron blocks this interaction. * **Central Pathway**: Dolasetron also blocks 5-HT3 receptors located directly within the **Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ)** in the central nervous system. Once administered, dolasetron is rapidly converted by carbonyl reductase into its active metabolite, **hydrodolasetron**, which is primarily responsible for the pharmacological effects.

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