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에스트라디올 시피오네이트

Estradiol Cypionate

Estradiol cyclopentanepropionate

호르몬제 (에스트로겐)IMPOImplants고양이

다른 이름: Delestrogen · DepoEstradiol · Depogen · Dura-Estrin · ECP · E-Cypionate · Estra-D · Estrace · Estro-Cyp · Estroject · depGynogen · Femtrace · Gynodiol · beta-oestradiol · dihydrofolliculin · dihydrotheelin · dihydroxyoestrin · estradiolum · NSC-9895 · NSC-20293 · oestradiol cyclopentylpropionate · oestradiol cypionate

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

44 micrograms/kg (0.044 mg/kg) IM once; during day 4 estrus to day 2 of diestrusIM· once
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용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

동물 종별 용량

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

적응증용량경로빈도기간지역
Pregnancy avoidance after mismating44 micrograms/kg (0.044 mg/kg) IM once; during day 4 estrus to day 2 of diestrusIMonce🌎 NA
  • Pregnancy avoidance after mismating: Rarely used for this indication today as there are safer, more effective treatments. Toxic at >=100 micrograms/kg.

고양이

적응증용량경로빈도기간지역
Pregnancy avoidance after mismating250 micrograms/kg (0.25 mg/kg) IM once 6 days after coitus; or 0.25 mg/cat IM at 40 hours after coitusIMonce🌎 NA
  • Pregnancy avoidance after mismating: Rarely used for this indication today as there are safer, more effective treatments.

적응증용량경로빈도기간지역
To enhance estrus behavior and receptivity in ovariectomized mares5-10 mg (total dose) IM onceIMonce🌎 NA
Treatment of mares with estrogen-responsive incontinence4-10 micrograms/kg estradiol cypionate IM daily for three days and then every other dayIMdaily then q48h3 days then ongoing🌎 NA
  • Treatment of mares with estrogen-responsive incontinence: Some mares will improve, but does not 'cure'.

적응증용량경로빈도기간지역
AnyIllegal🌎 NA
  • Any: The FDA has stated that the use of ECP in food-producing animals is illegal.

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

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개요

에스트라디올 시피오네이트는 지속형 천연 에스트로겐 에스테르 유도체입니다. 과거에는 소동물의 낙태약(교미 후 피임)으로 널리 사용되었으나, ​치명적인 골수 억제​(재생불량성 빈혈) 및 ​자궁축농증​을 유발할 위험이 높아 현재 대부분의 수의 번식학자들은 개와 고양이에게 사용을 권장하지 않습니다. 더 안전하고 효과적인 대안이 선호됩니다.

​임상 주의사항​: FDA는 이 약물을 식용 동물에 사용하는 것을 엄격히 금지하고 있으며, 해당 동물을 위한 투여나 조제는 불법입니다.

작용 기전

Estradiol is the most active endogenous estrogen. It diffuses across the cell membrane and binds to specific intracellular ​estrogen receptors (ERα and ERβ)​.

The receptor-hormone complex translocates to the nucleus → binds to ​estrogen response elements (EREs)​ on DNA → modulates gene transcription.

​Key systemic effects include:​

  • ​Reproductive:​ Stimulates normal growth and development of female sex organs, increases cervical mucosal secretions, thickens vaginal mucosa, and induces endometrial proliferation and uterine tone.
  • ​Skeletal:​ Increases calcium deposition, accelerates epiphyseal closure, and promotes bone formation.
  • ​Endocrine:​ Modulates pituitary gonadotropin release, which can inhibit lactation, ovulation, and androgen secretion.

안전성·주의사항

금기사항

  • Pregnancy (teratogenic and causes fetal bone marrow depression)
  • Food-producing animals (illegal per FDA)
  • Ferrets (highly susceptible to severe bone marrow toxicity)
  • Estrogen-responsive incontinence in small animals (safer alternatives like DES or estriol should be used)

부작용

  • Bone marrow toxicity (thrombocytopenia, leukopenia, fatal aplastic anemia)
  • Cystic endometrial hyperplasia
  • Pyometra
  • Mammary neoplasia
  • Feminization (in males)
  • Prolonged estrus (in females)
  • Genital irritation (cattle)
  • Decreased milk flow (cattle)
  • Follicular cysts (cattle)

주의

Use with extreme caution in small animals due to the high risk of blood dyscrasias (bone marrow depression), which are more prevalent in older animals and at higher dosages. Toxicity can progress to fatal aplastic anemia.

In cows with a prolonged corpus luteum, rule out endometritis or pregnancy before use.

Do not use in ferrets due to extreme sensitivity to estrogen-induced bone marrow toxicity.

약물 상호작용

Azole Antifungals (fluconazole, itraconazole, ketoconazole)

May increase estrogen levels due to CYP450 enzyme inhibition.

Corticosteroids

Enhanced glucocorticoid effects; estrogens may alter protein binding or decrease metabolism of corticosteroids.

Macrolide Antibiotics (erythromycin, clarithromycin)

May increase estrogen levels.

Phenobarbital

May decrease estrogen activity via hepatic enzyme induction.

Rifampin

May decrease estrogen activity via hepatic enzyme induction.

St. John's Wort

May decrease estrogen activity.

Warfarin

Oral anticoagulant activity may be decreased; dosage adjustments may be necessary.

모니터링

  • Packed Cell Volumes (PCV)
  • White blood cell counts (CBC)
  • Platelet counts (Baseline, one month after therapy, and repeated two months after cessation if abnormal)
  • Liver function tests

약동학

흡수

Esterified estrogens (like estradiol cypionate) have delayed, prolonged absorption after IM administration in oil solutions.

분포

Distributed throughout the body and accumulates in adipose tissue.

대사

Principally metabolized by the liver.

배설

Primarily excreted in the urine, but also excreted into the bile where most is reabsorbed from the GI tract (enterohepatic recirculation).

과다투여

Acute overdosage reports in veterinary patients are rare, but chronic or high-dose exposure leads to severe adverse effects.

​Overdose manifestations:​

  • ​Small Animals:​ Severe bone marrow depression (thrombocytopenia, leukopenia, aplastic anemia), cystic endometrial hyperplasia, and pyometra.
  • ​Cattle:​ Prolonged estrus, genital irritation, decreased milk flow, precocious development, and follicular cysts.

Treatment is largely supportive. If bone marrow suppression occurs, aggressive supportive care (transfusions, broad-spectrum antibiotics) is required, though prognosis for aplastic anemia is poor.

제품

제형

  • Injection (oil solution)
  • Tablets
  • Implants (veterinary beef cattle)

동물용의약품

  • Estradiol-containing implants for use in beef cattle

인용의약품

  • Estradiol Cypionate in Oil for Injection: 5 mg/mL
  • Estradiol Valerate in Oil for Injection: 10 mg/mL, 20 mg/mL & 40 mg/mL
  • Estradiol Tablets: 0.45 mg, 0.5 mg, 0.9 mg, 1 mg, 1.5 mg, 1.8 mg & 2 mg micronized estradiol

규제 현황

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Store in light-resistant containers at temperatures of less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C); avoid freezing. Do not mix with other medications.

보호자 정보

  • ​심각한 위험 경고​: 이 약물은 개와 고양이의 골수에 심각하고 때로는 치명적인 손상을 일으킬 수 있어 오늘날에는 거의 사용되지 않습니다.
  • 반려동물에게 ​창백한 잇몸, 비정상적인 멍, 피부의 붉은 반점 또는 극심한 무기력증​과 같은 빈혈이나 출혈의 징후가 나타나면 ​즉시​ 수의사에게 연락하십시오.
  • 심각한 자궁 감염(​자궁축농증​)의 징후를 주의 깊게 관찰하십시오. 물을 비정상적으로 많이 마심, 잦은 배뇨, 무기력, 질 분비물 등이 포함되며 치료 후 1~6주 사이에 발생할 수 있습니다.
  • 심각한 태아 기형을 유발할 수 있으므로 ​임신 중인 동물에게는 절대 사용해서는 안 됩니다​.
  • ​식용 동물 사용 금지​: 인간이 섭취할 목적의 동물에게는 절대 사용해서는 안 됩니다.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.