플루시토신
Flucytosine
5-fluorocytosine
다른 이름: Ancobon · Ancotil · Alcobon · 5-FC · 5-fluorocytosine · flucytosinum · Ro-2-9915
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 50-75 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 1-12 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
고양이
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Cryptococcosis | 30 mg/kg PO q6h or 50 mg/kg PO q8h or 75 mg/kg PO q12h | PO | q6h, q8h, or q12h | 1-9 months | 🌎 NA |
| Candidiasis | 25-50 mg/kg PO q6h or 50-65 mg/kg PO q8h | PO | q6h or q8h | 42 days | 🌎 NA |
- Cryptococcosis: Cats 3.5 kg or greater should receive 250 mg (total) q6-8h. Must be given with a polyene (amphotericin B) or azole antifungal agent.
- Candidiasis: Must be given with a polyene or azole antifungal agent.
새
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible fungal infections (Psittacines) | 250 mg/kg twice daily as a gavage | PO | q12h | Extended periods | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Raptors) | 18-30 mg/kg q6h as a gavage | PO | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs) | 100-250 mg/lb in feed | PO | Continuous | — | 🌎 NA |
| Susceptible fungal infections (Ratites) | 80-100 mg/kg PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible fungal infections (Psittacines): May cause bone marrow toxicity; periodic hematologic assessment is recommended.
- Susceptible fungal infections (Psittacines and Mynahs): For flock treatment of severe aspergillosis or Candida. Apply to favorite food mix or mixed with mash.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
플루시토신(5-FC)은 주로 크립토코쿠스(Cryptococcus) 및 칸디다(Candida) 균주에 활성을 나타내는 불소화 피리미딘계 항진균제입니다.
주요 임상 포인트:
- 병용 요법 필수: 단독 요법으로 사용 시 진균의 내성이 매우 빠르게 발현됩니다(특히 크립토코쿠스). 따라서 거의 항상 암포테리신 B(Amphotericin B) 또는 아졸계 항진균제와 시너지 효과를 위해 병용 투여됩니다.
- 중추신경계 침투: 혈액-뇌 장벽(BBB)을 매우 잘 통과하므로 중추신경계 크립토코쿠스증 치료에 매우 유용합니다.
- 독성 우려: 용량 의존적인 골수 억제 위험이 있습니다. 개는 특히 민감하여 10-14일 이상 치료 시 심각한 약물 부작용이 발생할 수 있습니다.
- 종간 차이: 포유류 세포는 일반적으로 플루시토신을 독성 대사산물(5-플루오로우라실)로 변환하는 효소가 부족하지만, 장내 세균총이나 특정 종의 대사(예: 랫트)로 인해 전신 독성이 발생할 수 있습니다.
작용 기전
Flucytosine acts as a prodrug that exploits specific fungal enzymes:
- Cellular Entry: Flucytosine enters the fungal cell via the enzyme cytosine permease.
- Conversion to Active Metabolite: Inside the fungal cell, it is deaminated by cytosine deaminase → 5-fluorouracil (5-FU). (Note: Human and most mammalian cells lack this enzyme, providing selective toxicity).
- RNA Inhibition: 5-FU acts as an antimetabolite, competing with uracil → incorporates into fungal RNA → disrupts pyrimidine metabolism and halts protein synthesis.
- DNA Inhibition: 5-FU is also converted to fluorodeoxyuridylic acid → potently inhibits thymidylate synthetase → halts DNA synthesis and cell division.
안전성·주의사항
금기사항
- Known hypersensitivity to flucytosine
부작용
- Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, diarrhea)
- Dose-dependent bone marrow depression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Cutaneous eruption and rash (primarily on scrotum and nasal planum in dogs)
- Oral ulceration
- Increased hepatic enzymes
- Severe drug reaction in dogs within 10-14 days of treatment
- Aberrant behavior and seizures (reported in cats)
- Toxic epidermal necrolysis (anecdotal in cats)
주의
Extreme Caution: Use with extreme care in patients with renal impairment, as the drug is renally excreted. Dosage intervals must be adjusted based on creatinine clearance to prevent toxic accumulation.
- Hematologic Risk: Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hematologic diseases, or those receiving other bone marrow suppressant drugs.
- Hepatic Disease: Use cautiously with enhanced monitoring in patients with liver disease.
- Pregnancy: Teratogenic in rats (FDA Category C). Use only when benefits outweigh risks. Consider milk replacer for nursing offspring.
- Laboratory Interference: May cause false elevations in serum creatinine levels when using the Ektachem® analyzer.
약물 상호작용
Synergistic antifungal efficacy against Cryptococcus and Candida. However, amphotericin B-induced nephrotoxicity can decrease flucytosine excretion, leading to flucytosine accumulation and enhanced bone marrow toxicity. Dosage adjustments and strict monitoring are required.
모니터링
- Renal function (BUN, Creatinine, Urinalysis) - at least twice weekly if also receiving amphotericin B
- CBC with platelets (to monitor for bone marrow suppression)
- Hepatic enzymes (at least monthly)
- Serum flucytosine levels (target < 100 mcg/mL) in patients with renal impairment, if available
약동학
흡수
Well absorbed after oral administration. The rate, but not the extent, of absorption is decreased if given with food.
분포
Distributed widely throughout the body. Penetrates the CNS well, with CSF concentrations reaching 60-100% of serum levels. Volume of distribution is ~0.7 L/kg in healthy humans. Only 2-4% is bound to plasma proteins.
대사
Minimal metabolism in humans. Rats metabolize some of the drug to fluorouracil (explaining teratogenic effects). The extent of cytosine deaminase activity in dog and cat cells is unclear.
배설
Excreted basically unchanged in the urine via glomerular filtration.
과다투여
Specific information regarding flucytosine overdosage in veterinary species is limited.
Management:
- For substantial acute overdoses, standard gastrointestinal decontamination (gut emptying, activated charcoal, and cathartic administration) is recommended unless contraindicated.
- Monitor hematologic and renal parameters closely, providing supportive care as needed.
제품
제형
- Oral capsules
- Compounded oral suspension
인용의약품
- Flucytosine Oral Capsules: 250 mg & 500 mg (Ancobon®)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store capsules in tight, light-resistant containers at temperatures less than 40°C, preferably at room temperature (15-30°C). Compounded oral suspensions (10 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >95% potency for 60 days when stored at 5°C or 25°C.
보호자 정보
약물에 대한 이해: 플루시토신은 심각한 심재성 진균 감염(예: 크립토코쿠스증)을 치료하는 데 사용되는 특수 항진균제입니다. 진균이 내성을 갖는 것을 방지하기 위해 거의 항상 다른 항진균제와 함께 처방됩니다.
주의 깊게 관찰할 사항:
- 출혈 또는 멍: 이 약은 골수의 혈세포 생성 능력을 억제할 수 있습니다. 비정상적인 출혈, 멍, 창백한 잇몸 또는 극심한 무기력증이 관찰되면 즉시 수의사에게 연락하십시오.
- 위장 장애: 메스꺼움, 구토 또는 설사가 발생할 수 있습니다. 이러한 증상이 지속되면 수의사에게 알리십시오.
- 피부 변화: 개의 경우 특히 코나 음낭에 발진이나 궤양이 생길 수 있습니다.
치료에 대한 헌신: 심재성 진균 감염을 치료하려면 상당한 헌신이 필요합니다. 치료는 종종 수개월 동안 지속되며, 약물이 반려동물의 신장, 간 또는 골수에 손상을 주지 않는지 확인하기 위해 빈번한 혈액 검사가 필요합니다.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.