이미페넴-실라스타틴 나트륨
Imipenem-Cilastatin Sodium
Imipenem monohydrate / Cilastatin sodium
다른 이름: Primaxin · Klonam · Tenacid · Tienam · Tracix · Zienam · N-formimidoyl thienamycin · imipemide · MK-787 · MK-0787
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
고양이
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV, SC or IM | q8h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | IV or IM | q6h | — | 🌎 NA |
| Tissue infections | 3-7.5 mg/kg | IV, SC or IM | q4-6h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Sepsis, more resistant organisms | 5 mg/kg | IV | q4h | 3-5 days | 🌎 NA |
| Treatment of Nocardiosis | 2-5 mg/kg | IV | q8h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections: IM form is different
- Susceptible infections: IV given over 30 minutes. IM mixed with 1% lidocaine to reduce pain. Cannot interchange IV and IM dosage forms.
- Sepsis, more resistant organisms: Multi-drug resistant bacteria may require q2h dosing
말
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (Adult horses) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-20 mg/kg | IV | q6h | — | 🌎 NA |
| Susceptible infections (Foals) | 10-15 mg/kg | IV or IM | q6-12h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (Adult horses): Give via slow IV over a 10 minute period. Alternatively, a CRI of 16 micrograms/kg/minute should maintain synovial concentrations > 1 microgram/mL.
- Susceptible infections (Foals): IM if diluted into 1% lidocaine. May give as a CRI at 0.4-0.8 mg/kg/hr.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
이미페넴-실라스타틴(Imipenem-cilastatin)은 수의학에서 심각하고 생명을 위협하거나 다제내성을 가진 감염에 대비하여 보류되는 강력하고 광범위한 정맥/근육 주사용 항균제 복합제입니다.
- 이미페넴(Imipenem)은 그람 양성균, 그람 음성균 및 혐기성 세균을 포함하여 매우 광범위한 활성 스펙트럼을 가진 카바페넴계 항생제입니다. 녹농균(Pseudomonas aeruginosa) 및 장내세균과(예: ESBL 생성 균주)와 같은 내성 그람 음성균에 특히 유용합니다.
- 실라스타틴(Cilastatin)은 디히드로펩티다아제 I (DHP I) 억제제입니다. 자체적인 항균 활성은 없지만, 신장의 효소에 의해 이미페넴이 빠르게 분해되는 것을 방지하기 때문에 매우 중요합니다.
임상 요점: 광범위한 스펙트럼과 고도 내성 감염 치료에서의 중요성 때문에 이미페넴은 "최후의 보루" 또는 예비 항생제로 간주됩니다. 카바페넴 내성균의 출현을 방지하기 위해 이상적으로는 배양 및 감수성 검사를 바탕으로 사용해야 합니다.
작용 기전
The drug functions through a synergistic two-part mechanism:
- Imipenem (Bactericidal Action): Imipenem penetrates bacterial cell envelopes and binds with high affinity to penicillin-binding proteins (PBPs) (specifically PBP-2 and PBP-1B in gram-negative bacteria) → inhibits peptidoglycan cross-linking → disrupts bacterial cell wall synthesis → leads to cell lysis and death.
- Cilastatin (Pharmacokinetic Enhancer): Imipenem is normally rapidly metabolized by dehydropeptidase I (DHP I), an enzyme located on the brush borders of the proximal renal tubules. Cilastatin competitively inhibits DHP I → prevents imipenem degradation → ensures high, therapeutic antibacterial concentrations in the urine and protects the patient from proximal renal tubular necrosis that can occur if imipenem is administered alone.
안전성·주의사항
금기사항
- Patients with known hypersensitivity to imipenem, cilastatin, or other beta-lactam antibiotics (due to partial cross-reactivity)
- Caution in patients with renal impairment (dosage adjustment required)
- Caution in patients with underlying CNS disorders (e.g., seizures, head trauma) due to increased risk of neurotoxicity
부작용
- Gastrointestinal upset (vomiting, anorexia, diarrhea)
- CNS toxicity (seizures, tremors)
- Hypersensitivity reactions (pruritus, fever, anaphylaxis)
- Infusion reactions (thrombophlebitis)
- Severe pain and potential neurovascular damage at IM injection sites
- Transient increases in BUN, serum creatinine, AST, ALT, and Alkaline Phosphatase
- Hypotension or tachycardia (rare)
주의
CRITICAL WARNINGS:
- Do NOT administer via rapid IV infusion. Rapid infusion significantly increases the risk of CNS toxicity and seizures. Doses ≤ 500 mg should be given over 20-30 minutes; doses > 500 mg should be given over 40-60 minutes.
- Formulation Specificity: The IV and IM dosage forms are NOT interchangeable. If giving IM or SC, the specific IM product must be used.
- Renal Impairment: Animals with reduced renal function (including neonates and geriatrics) are at a higher risk for seizures. Dosages may need to be reduced or dosing intervals extended.
- IM Administration: Can cause severe pain. It is recommended to dilute the IM form in 1% lidocaine (without epinephrine) to relieve associated pain.
약물 상호작용
Additive effects or synergy may result, particularly against Enterococcus, Staph. aureus, and Listeria monocytogenes. No synergy or antagonism noted against Enterobacteriaceae or Pseudomonas aeruginosa.
Antagonism may occur against several Enterobacteriaceae (including Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Serratia). Concurrent use is not recommended.
May antagonize the antibacterial effects of imipenem (based on in vitro evidence).
May increase concentrations and elimination half-life of cilastatin, but not imipenem; concurrent use is not recommended.
Synergy may occur against Nocardia asteroides when used in combination.
모니터링
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (especially CNS signs like tremors or seizures)
- Renal and hepatic function tests (BUN, creatinine, AST, ALT, Alk Phos) if treatment is prolonged or if the patient has pre-existing organ dysfunction
약동학
반감기
흡수
Not absorbed appreciably from the GI tract. Bioavailability after IM injection is ~95% for imipenem and 75% for cilastatin. In dogs, SC bioavailability of imipenem is complete.
분포
Distributed widely throughout the body, with the exception of the CSF. Crosses the placenta and is distributed into milk.
대사
Imipenem is metabolized by dehydropeptidase I (DHP 1) in the kidneys; this metabolism is inhibited by the concurrent administration of cilastatin.
배설
Eliminated by both renal and non-renal mechanisms. Approximately 75% of a dose is excreted in the urine and about 25% by unknown non-renal mechanisms.
과다투여
Information on acute toxicity is limited. The LD50 of imipenem:cilastatin (1:1 ratio) in mice and rats is approximately 1 gram/kg/day.
Management:
- Halt therapy immediately.
- Provide supportive and symptomatic care (e.g., anticonvulsants if seizures occur, fluid therapy to support renal clearance).
제품
제형
- Powder for Injection (IV)
- Powder for Injection (IM)
인용의약품
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 250 mg imipenem / 250 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.V.)
- Imipenem Cilastatin Powder for Injection: 500 mg imipenem / 500 mg cilastatin (Primaxin I.M.)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store commercially available sterile powders at room temperature (<25°C). After reconstitution, IV solutions are stable for 4 hours at room temperature or 10 hours when refrigerated. Do not freeze. The IM suspension (reconstituted with 1% lidocaine) must be used within one hour.
보호자 정보
이미페넴-실라스타틴에 대해 알아야 할 사항:
- 입원 환경: 이것은 일반적으로 심각하거나 고도의 내성을 가진 감염에 사용하도록 보류되는 매우 전문적이고 강력한 항생제입니다. 반려동물을 면밀히 모니터링할 수 있도록 거의 전적으로 동물병원 환경에서 투여됩니다.
- 투여 방법: 반드시 주사(일반적으로 정맥 카테터 또는 근육 내)로 투여해야 합니다. 근육에 투여할 경우 통증을 유발할 수 있으므로, 수의사가 반려동물을 더 편안하게 해주기 위해 국소 마취제와 혼합할 수 있습니다.
- 부작용: 모니터링 하에서는 일반적으로 안전하지만, 위장 장애(구토, 식욕 부진, 설사)를 유발할 수 있습니다. 드물게 떨림이나 발작과 같은 신경계 증상을 유발할 수 있습니다. 반려동물을 면회하는 동안 경련이나 비정상적인 움직임을 발견하면 즉시 수의사나 간호사에게 알리십시오.
- 비용: 이것은 고급 인체 병원급 항생제이므로 치료 비용이 상당히 비쌀 수 있습니다. 수의사가 예상 비용에 대해 귀하와 상의할 것입니다.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.