메클로레타민

항종양제 - 알킬화제

**메클로레타민**(나이트로젠 머스타드)은 강력한 세포주기 비특이적 항종양제입니다. 역사적으로 화학요법에 사용된 최초의 나이트로젠 머스타드 알킬화제로 중요한 의미를 갖습니다. 수의학에서는 주로 림프망내계 종양의 보조 치료제로 사용되며, 특히 재발성 개 및 고양이 림프종을 위한 **MOPP 구제 요법**(Mechlorethamine, Oncovin [빈크리스틴], Procarbazine, Prednisone)의 'M'으로 가장 잘 알려져 있습니다. > **임상 요점:** 메클로레타민은 강력한 발포성(조직 괴사성) 물질입니다. 정맥 투여 시 혈관 외 유출을 피하기 위해 극도의 주의를 기울여야 하며, 유출 시 심각한 조직 괴사와 탈락을 초래할 수 있습니다. 가격 급등 및 공급 문제로 인해 일부 수의 종양학자들은 구제 요법에서 닥티노마이신이나 로무스틴(CCNU)으로 대체하기도 합니다. 또한 악성 흉수 및 복수를 치료하기 위해 체강 내로 투여될 수 있으며, 이때 장막 표면의 유착을 유발하는 경화제로 작용합니다.

작용 기전: Mechlorethamine is a **bifunctional alkylating agent**. * **Mechanism:** It undergoes intramolecular cyclization to form a highly reactive aziridinium ion. This ion reacts with nucleophilic sites on DNA (primarily the N7 position of guanine). * **Pathway:** Alkylation → **Cross-linking of DNA strands** (interstrand and intrastrand) → Inhibition of DNA replication and RNA transcription → Cell death (apoptosis). * It is **cell cycle-phase nonspecific**, meaning it can kill cells in any phase of the cell cycle, though it is most toxic to rapidly dividing cells. * When given intracavitarily, it induces a strong inflammatory response on serous membranes, leading to sclerosis and obliteration of the cavity space.

동물 종별 용량

Cats

Lymphoma rescue (MOPP protocol) · 3 mg/m2 IV · IV · given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol · 28 day cycles · Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).

Dogs

Lymphoma rescue (MOPP protocol) · 3 mg/m2 IV · IV · given on days 0 and 7 (or days 0 and 14) of a 28 day protocol · 28 day cycles · Given as part of a protocol that includes vincristine (or vinblastine), procarbazine, and prednisone (or prednisolone).

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투여 경로

IVIntracavitary

금기

Known infection
Prior anaphylactic reaction to mechlorethamine
Pregnancy (Category D teratogen)
Anemia (relative)
Bone marrow depression (relative)
Tumor cell infiltration into bone marrow (relative)
Patients who have received previous extensive chemotherapy or radiotherapy (relative)

이상반응

Bone marrow depression (leukopenia, thrombocytopenia)
Vomiting
Nausea
Ototoxicity (with high doses or regional perfusion)
Alopecia
Hyperuricemia
Hepatotoxicity
Peripheral neuropathy
GI ulcers
Severe tissue sloughing (if extravasated)

약물 상호작용

Immunosuppressant drugs (e.g., azathioprine, cyclophosphamide, corticosteroids) · May increase the risk of severe infection.
Myelosuppressive drugs (e.g., chloramphenicol, flucytosine, amphotericin B, colchicine) · Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Live vaccines · Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.

모니터링

CBC with platelets (at least every 1-2 weeks until stable; then every 3 months)
Liver function tests (initially before starting treatment and then every 3-4 months)
Injection site for any signs of extravasation (redness, swelling, pain)

과용량

Because of the extreme toxic potential of this agent, overdoses must be strictly avoided. Dosages must be calculated carefully (usually based on Body Surface Area in m2). Overdose will likely result in profound, potentially fatal myelosuppression and severe gastrointestinal toxicity.

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