멜라소민
Melarsomine
Melarsomine dihydrochloride
다른 이름: Immiticide · Diroban · Melarsomine dihydrochloride
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Heartworm disease (Class I & II) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart | IM | q24h for 2 doses | 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Class III) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles (L3-L5) twice 24 hours apart. | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
| Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice) | 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5). Strict rest and give all necessary systemic treatment. One month later, give 2.5 mg/kg deep IM as directed (lumbar epaxial muscles; L3-L5) twice 24 hours apart | IM | Once, then q24h for 2 doses 1 month later | 1 month + 2 days | 🌎 NA |
- Heartworm disease (Class I & II): Use alternating sides with each administration. In 4 months, the regimen may be repeated.
- Heartworm disease (Class III): Requires strict rest.
- Heartworm disease (Alternative Protocol / AHS Treatment of Choice): Treatment of choice regardless of stage of disease due to increased safety and efficacy.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
멜라소민(Melarsomine)은 개 심장사상충(Dirofilaria immitis) 성충 감염 치료에 독점적으로 사용되는 유기 비소계 화학요법제입니다. 성숙한 성충과 미성숙(생후 4개월, L5 단계) 유충에 대해 높은 효과를 보입니다.
임상 요점: 멜라소민은 유일하게 승인된 성충 구충제이지만, 현재 미국 심장사상충협회(AHS) 가이드라인은 다중 접근법을 강력히 권장합니다. 멜라소민 투여 1~2개월 전부터 대형환형락톤계(예: 이버멕틴)와 독시사이클린(Doxycycline)으로 사전 치료를 하는 것이 권장됩니다. 독시사이클린은 심장사상충의 생존과 번식에 필수적인 공생 세균(Wolbachia)을 제거하여 사상충을 약화시키고, 충체량을 감소시키며, 사상충이 죽을 때 발생하는 염증 반응과 심각한 폐혈전색전증의 위험을 크게 줄여줍니다.
멜라소민은 이전 약물인 티아세타르사마이드보다 훨씬 안전하고 효과적이지만, 여전히 안전역이 좁아 정확한 용량 계산과 투여 기술이 요구됩니다.
작용 기전
While the exact mechanism of action is not definitively established, as an arsenical compound, melarsomine is believed to exert its parasiticidal effect by binding to sulfhydryl (-SH) groups of essential enzymes within the parasite.
- Enzyme Inhibition → Disrupts cellular respiration and vital metabolic pathways in the parasite.
- Target → Highly effective (90-99%) at killing adult and L5 larval stages of D. immitis in dogs.
- Clearance → Dead worms degrade and are swept into the pulmonary vasculature, where they are eventually cleared by the host's immune system (macrophages).
안전성·주의사항
금기사항
- Class IV (very severe) heartworm disease / Caval syndrome
- Cats (reportedly very toxic)
- Intravenous (IV) administration
- Subcutaneous (SC) administration
부작용
- Injection site reactions (pain, swelling, tenderness, firm nodules)
- Coughing/gagging
- Depression/lethargy
- Anorexia/inappetence
- Excessive salivation
- Fever
- Lung congestion
- Vomiting
- Pulmonary thromboembolism (can be fatal)
- Paresis and paralysis (rare)
주의
Low margin of safety; calculate dosages very carefully (do not confuse mg/lb with mg/kg). Administer ONLY via deep IM injection in the lumbar epaxial muscles (L3-L5). Do NOT give IV or SC, as significant toxicity or tissue necrosis may occur. Strict cage rest (2-4 weeks) is mandatory to prevent fatal pulmonary thromboembolism. Older dogs (>8 years) and those with severe pulmonary artery disease are at higher risk for adverse effects. Avoid human exposure; wash hands after use or wear gloves. If human exposure occurs, contact a physician.
약물 상호작용
Has been shown not to reduce adverse effects and may complicate therapy; use is not recommended.
Drugs that have similar adverse effects (e.g., depression) may cause additive adverse effects or increase their incidence when used with melarsomine.
모니터링
- Clinical efficacy
- Adverse effects (observe dogs for 24 hours after the last injection)
- Signs of pulmonary thromboembolism (coughing, hemoptysis, tachypnea, dyspnea)
- Injection site reactions
약동학
반감기
흡수
Rapidly absorbed after IM injection in dogs; time to peak plasma concentration is about 11 minutes.
분포
The apparent volume of distribution is about 0.7 L/kg.
배설
Terminal half-life is approximately 3 hours.
과다투여
There is a low margin of safety with melarsomine.
- 3X dose (7.5 mg/kg) in healthy dogs causes respiratory inflammation and distress, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, edema, tremors, lethargy, ataxia, cyanosis, stupor, and death.
- 2X dose in infected dogs has caused diarrhea, excessive salivation, restlessness, panting, vomiting, and fever.
- Treatment: Dimercaprol (BAL in Oil) may be considered to treat melarsomine overdoses, though it may reduce the clinical efficacy of the melarsomine.
제품
제형
- Powder for injection
동물용의약품
- Melarsomine Dihydrochloride Powder for Injection: 50 mg/vial (Immiticide)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
The unreconstituted powder should be stored upright at room temperature. Reconstitute with 2 mL of the provided sterile water for injection (yields 25 mg/mL). Once reconstituted, keep in the original container and refrigerate for up to 24 hours. Do not freeze. Do not mix with any other drug.
보호자 정보
매우 중요한 경고: 엄격한 운동 제한(케이지 휴식)이 필수적입니다.
- 운동 제한: 심장사상충 성충이 죽으면 조각나서 폐로 이동합니다. 심박수가 증가하는 상황(걷기, 놀기, 흥분 등)은 이 사상충 조각들을 폐의 미세 혈관 깊숙이 밀어넣어 치명적인 막힘(폐혈전색전증)을 유발할 수 있습니다. 치료 후 몇 주 동안 반려견은 반드시 케이지나 좁은 방에 엄격하게 격리되어야 합니다.
- 주사 부위 통증: 약물은 등 근육 깊숙이 주사됩니다. 반려견이 아파하거나, 움직이기를 꺼려하거나, 주사 부위에 작은 멍울이 생기는 것은 정상적인 반응입니다.
- 관찰 사항: 기침, 구역질, 발열, 무기력증 또는 식욕 부진이 있는지 반려견을 주의 깊게 관찰하십시오.
- 응급 징후: 반려견이 심각한 호흡 곤란을 겪거나, 잇몸이 창백해지거나 파랗게 변하거나, 쓰러지는 경우 즉시 응급 수의사의 진료를 받으십시오.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.