메르캅토푸린
Mercaptopurine
6-mercaptopurine
다른 이름: Purinethol · Flocofil · Ismipur · Mercaptina · Puri-Nethol · Varimer · 6-mercaptopurine · 6-MP · 6MP · mercaptopurinum · NSC-755 · purinethiol · WR-2785
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| As an immunosuppressant in combination with corticosteroids for treating bullous pemphigoid | 2.2 mg/kg | PO | once daily (q24h), then q48h | — | 🌎 NA |
| For erosive, immune-mediated polyarthritis in combination with corticosteroids | 2 mg/kg | PO | once daily (q24h) for 14-21 days, then q48h (every other day) | 14-21 days initially | 🌎 NA |
| For treatment of immune-mediated diseases or acute lymphocytic and granulocytic leukemias | 50 mg/m2 | PO | once daily (q24h) to effect, then every other day (q48h) or as needed | — | 🌎 NA |
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
메르캅토푸린(6-MP)은 티오푸린계 항종양제 및 면역억제제입니다.
임상 요점 및 약리학:
- 이 약물은 아자티오프린(Azathioprine)과 밀접한 관련이 있으며, 아자티오프린은 체내에서 메르캅토푸린으로 빠르게 전환되는 전구약물입니다.
- 수의학에서 1차 치료제로 사용되는 경우는 드물지만, 림프육종, 급성 백혈병 및 중증 면역 매개 질환(류마티스 관절염 또는 불응성 궤양성 대장염/염증성 장질환과 같은 난치성 자가면역 질환)의 유용한 보조 치료제로 사용됩니다.
- 세포독성 약물이므로 주의 깊게 취급해야 하며, 골수 억제 및 간독성 발생 여부에 대한 철저한 환자 모니터링이 필요합니다.
작용 기전
Mercaptopurine is an inactive prodrug that requires intracellular activation to exert its cytotoxic and immunosuppressive effects.
- Mercaptopurine enters the cell and is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioinosinic acid (TIMP).
- TIMP acts as a purine antagonist, inhibiting multiple enzymes required for de novo purine synthesis.
- False nucleotides are incorporated into DNA and RNA → inhibition of nucleic acid synthesis → cell cycle arrest and apoptosis.
- It primarily affects rapidly dividing cells, strongly inhibiting humoral immunity (B-cell function) and, to a lesser extent, cell-mediated immunity.
안전성·주의사항
금기사항
- Hypersensitivity to mercaptopurine
- Pregnancy (teratogenic and mutagenic)
부작용
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
주의
Risk vs. Benefit Warning: Use with extreme caution in patients with pre-existing hepatic dysfunction, bone marrow depression, active infections, renal function impairment (dosage adjustment required), or a history of urate urinary stones.
- Teratogenicity: Mercaptopurine is mutagenic and teratogenic (FDA Category D). Do not use in pregnant animals unless the benefit strictly outweighs the risk.
- Nursing: Unknown if excreted in milk; use milk replacer for nursing bitches or queens.
- Laboratory Interference: May cause falsely elevated serum glucose and uric acid values on SMA 12/60 analyzers.
약물 상호작용
Decreases hepatic metabolism of mercaptopurine via xanthine oxidase inhibition. Dose of mercaptopurine must be drastically reduced (to 1/4-1/3 of usual dose) if used concurrently.
May increase the risk for mercaptopurine toxicity.
Increased risk of hepatotoxicity; use cautiously together.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; use with extreme caution.
Increased risk of vaccine-induced infection; use with caution or avoid during therapy.
Mercaptopurine may reduce the anticoagulant effect of warfarin.
모니터링
- Hemograms (including platelets): Monitor closely; initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance therapy. (Note: If WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3, consider reducing dose by 25%. If WBC drops below 5,000 cells/mm3, discontinue until leukopenia resolves).
- Liver function tests (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy and signs of toxicity
약동학
흡수
Variable and incomplete after oral dosing.
분포
Distributed throughout total body water. Crosses the blood-brain barrier, but not in levels significant enough to treat CNS neoplasms. Unknown if it enters milk.
대사
Rapidly metabolized in the liver via the enzyme xanthine oxidase to 6-thiouric acid.
배설
Principally excreted in the urine as the parent compound and metabolites.
과다투여
Toxicity may present acutely (severe GI effects like vomiting and diarrhea) or be delayed (bone marrow depression, hepatotoxicity, gastroenteritis).
- Treatment: If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis, activated charcoal). Provide aggressive supportive care (IV fluids, antiemetics, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, and potentially blood transfusions for severe myelosuppression).
제품
제형
- Tablets
인용의약품
- Mercaptopurine Tablets: 50 mg; Purinethol® (Gate Pharmaceuticals); generic (Par)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store tablets at room temperature in well-closed containers.
보호자 정보
- 안전한 취급: 이 약은 강력한 면역억제제이자 항암제입니다. 알약을 투여한 후에는 손을 깨끗이 씻으십시오. 임산부나 면역력이 저하된 사람은 이 약물의 취급을 피해야 합니다.
- 독성 관찰: 반려동물에게 비정상적인 출혈, 멍, 식욕 부진, 구토, 설사 또는 감염 징후(예: 발열 또는 극심한 무기력)가 나타나면 즉시 수의사에게 연락하십시오.
- 철저한 모니터링: 약물이 골수나 간을 손상시키지 않는지 확인하기 위해 자주 혈액 검사를 받아야 합니다. 검진 일정을 거르지 마십시오.
- 장기적 위험: 면역억제제를 장기간 사용하면 감염에 대한 감수성 증가 또는 2차 암 발생을 포함하여 심각한 독성 위험이 따를 수 있음을 인지하십시오.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.