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메티라폰

Metyrapone

2-methyl-1,2-di(pyridin-3-yl)propan-1-one

부신 스테로이드 억제제PO고양이

다른 이름: Metopirone · SU-4885 · metirapona · metyraponum

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPO· q8-12h
— 🐈

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

동물 종별 용량

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

고양이

적응증용량경로빈도기간지역
Hyperadrenocorticism65 mg/kg PO every 8 to 12 hoursPOq8-12h—🌎 NA
  • Hyperadrenocorticism: Alternatively, dosages ranging from 195-250 mg/cat/day (divided) have been used without observed toxicity (Bruyette 2010).

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

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개요

메티라폰은 ​부신 스테로이드 합성 억제제​로, 수의학에서는 주로 고양이의 부신피질기능항진증(쿠싱 증후군) 관리에 사용됩니다.

  • ​임상적 유용성​: 주로 외과적 수술(부신 절제술) 전 단기적인 내과적 안정화 치료로 가장 자주 사용됩니다.
  • ​당뇨병 동반​: 고양이의 쿠싱 증후군은 드물며, 종종 인슐린 저항성 당뇨병을 동반합니다. 고코르티솔혈증을 해결함으로써 메티라폰은 인슐린 길항 작용을 감소시켜 외인성 인슐린 치료의 필요성을 크게 줄이거나 없앨 수 있습니다.
  • ​종 특이성​: 임상 경험은 제한적이지만 고양이에서 내약성이 좋은 것으로 보입니다. 페럿 및 소형 포유류(예: 햄스터)에도 유용할 수 있으나, 이들 종에 대한 약동학 및 안전성 데이터는 부족합니다.
  • ​인체 사용​: 인체 의학에서는 시상하부-뇌하수체-부신(HPA) 축 기능을 평가하는 진단 목적 및 쿠싱 증후군의 허가 외 치료제로 사용됩니다.

작용 기전

Metyrapone exerts its effects by directly interfering with the steroidogenic pathway within the adrenal cortex:

  • Enzyme Inhibition: It reversibly inhibits the enzyme 11-β-hydroxylase (CYP11B1).
  • Pathway Blockade: 11-deoxycortisol → [Blocked by Metyrapone] → Cortisol. This prevents the final hydroxylation step, leading to a rapid reduction in circulating cortisol and corticosterone levels.
  • Feedback Loop: The sudden drop in cortisol removes negative feedback on the pituitary gland, leading to a compensatory surge in ACTH secretion. Over time, this ACTH surge can override the enzymatic blockade, limiting the drug's long-term efficacy.
  • Mineralocorticoid Effects: It can also suppress aldosterone synthesis, causing mild natriuresis. However, long-term use leads to the accumulation of 11-desoxycorticosterone (a precursor with mineralocorticoid activity), which prevents Addisonian crises but can induce hypertension.

안전성·주의사항

금기사항

  • Known hypersensitivity to metyrapone
  • Primary adrenal cortical insufficiency (Addison's disease)

부작용

  • Nausea
  • Vomiting
  • Abdominal pain
  • Headache (reported in humans)
  • Dizziness (reported in humans)
  • Sedation (reported in humans)
  • Allergic rash (reported in humans)
  • Bone marrow depression (rare)

주의

Diabetic Patients: Use with extreme caution and enhanced monitoring in cats with concurrent diabetes mellitus. As cortisol levels drop, insulin resistance resolves, and hypoglycemia can develop rapidly if insulin doses are not adjusted.

  • Pregnancy: FDA Category C. Use in pregnant queens only if clearly needed. Fetal pituitary response to the enzymatic block has been detected in humans.
  • Lactation: Safety is unknown; use with caution.
  • Laboratory Interference: May interfere with diagnostic tests. Antidepressants, antithyroid drugs, phenothiazines, barbiturates, and exogenous hormones can alter metyrapone test results.

약물 상호작용

Acetaminophen

Increased risk for acetaminophen toxicity. Note: Acetaminophen is strictly contraindicated in cats due to fatal methemoglobinemia and hepatotoxicity.

Corticosteroids

Decreases the efficacy of metyrapone by suppressing ACTH and interfering with the diagnostic or therapeutic intent.

모니터링

  • Blood glucose levels (critical in diabetic cats)
  • Clinical signs of hyperadrenocorticism (to assess efficacy)
  • Clinical signs of hypoadrenocorticism/Addisonian crisis (lethargy, vomiting, collapse)
  • Electrolytes (sodium, potassium)

약동학

흡수

In humans, well absorbed after oral administration. Peak plasma levels occur in about 1 hour, though pharmacological response is delayed.

분포

Rapidly cleared from the plasma.

대사

Reduced to an active metabolite, metyrapol. In humans, both parent drug and metabolite are conjugated with glucuronide. Because cats are deficient in glucuronidation pathways, the exact metabolic fate in felines is unclear.

배설

In humans, the average elimination half-life is approximately 2 hours. The active metabolite (metyrapol) has a half-life roughly twice as long.

과다투여

Acute toxicity data indicates an oral LD50 in rats of 521 mg/kg.

Clinical Signs of Overdose:

  • Gastrointestinal distress (severe vomiting/nausea)
  • ​Acute adrenocortical insufficiency (Addisonian crisis)​
  • Hypoglycemia, hyponatremia, hypochloremia, hyperkalemia
  • Cardiac arrhythmias, hypotension, dehydration, and altered mentation

Treatment:

  • No specific antidote exists.
  • Standard gastrointestinal decontamination protocols if ingestion is recent.
  • Intravenous fluid therapy (saline) supplemented with glucose.
  • Administration of intravenous hydrocortisone or dexamethasone to replace depleted corticosteroids.
  • Intensive monitoring and supportive care for several days may be required.

제품

제형

  • Oral capsules
  • Compounded oral suspensions or capsules (veterinary)

인용의약품

  • Metyrapone Oral Capsules: 250 mg; Metopirone® (Ciba-Geigy); (Rx)

규제 현황

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Store at room temperature in a well-closed, light-resistant container.

보호자 정보

​중요​: 이 약물은 고양이의 체내에서 생성되는 코르티솔(스트레스 호르몬)의 양을 낮추는 데 사용됩니다. 고양이의 체구에 맞게 맞춤 조제(컴파운딩)해야 하는 경우가 많으므로 약국의 보관 지침을 주의 깊게 따르십시오.

  • ​투여 방법​: 위장 장애와 구토의 가능성을 줄이기 위해 이 약은 음식과 함께 투여하십시오.
  • ​당뇨병이 있는 고양이​: 고양이가 인슐린 치료도 함께 받고 있다면 매우 주의 깊게 관찰하십시오. 이 약이 효과를 발휘함에 따라 고양이의 인슐린 요구량이 급격히 감소하여 저혈당증의 위험이 발생할 수 있습니다. 쇠약, 비틀거림 또는 발작 증상이 있는지 확인하십시오.
  • ​수의사에게 연락해야 할 때​: 고양이가 밥을 먹지 않거나, 평소와 다르게 기운이 없거나, 구토, 설사를 하거나, 음수량이나 배뇨량에 변화가 보이면 ​즉시​ 수의사에게 연락하십시오. 이는 코르티솔 수치가 너무 낮아졌다는 신호일 수 있습니다.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.