멕실레틴
Mexiletine
Mexiletine hydrochloride
다른 이름: Mexilen · Mexitilen · Myovek · Ritalmex · Ko-1173 · mexiletini hydrochloridum
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 5-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 4-10 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Ventricular arrhythmias in Boxers | 5-7.5 mg/kg | PO | three times daily | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 4-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Familial arrhythmic cardiomyopathy of Boxers (ARVC) | 5-8 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias | 5-6 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Myotonia congenita or myokymia | 8.3 mg/kg | PO | q8h | — | 🌎 NA |
- Ventricular arrhythmias in Boxers: Given with sotalol at 1.5-3 mg/kg twice daily; was successful in 7/8 dogs treated in study.
- Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias: Combined with atenolol (0.5 mg/kg PO q12-24h).
- Familial arrhythmic cardiomyopathy of Boxers (ARVC): Given with atenolol at 12.5 mg (total dose) q12h.
- Treating or assisting in treatment of ventricular arrhythmias: Always give with food to avoid nausea.
- Myotonia congenita or myokymia: Most studied in Chow Chows, miniature schnauzers, and Jack Russell terriers.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
멕실레틴은 리도카인과 매우 유사한 전기생리학적 특성을 지닌 경구용 Class IB 항부정맥제입니다. 리도카인은 초회통과대사가 커서 경구 투여가 불가능하기 때문에, 멕실레틴은 부정맥의 만성 관리를 위한 "경구용 리도카인"으로 자주 간주됩니다.
수의학에서는 주로 개에서 심실성 부정맥(심실조기수축[PVC] 및 심실성 빈맥 등)을 치료하는 데 사용됩니다. 특히 부정맥유발성 우심실 심근병증(ARVC)이 있는 복서견이나 확장성 심근병증(DCM)이 있는 도베르만 핀셔에게 자주 사용됩니다. 시너지 효과를 위해 베타차단제(예: 아테놀롤)나 소탈롤과 자주 병용됩니다.
또한 멕실레틴은 선천성 근강직증(차우차우 및 미니어처 슈나우저에서 발생) 및 근파동증(잭 러셀 테리어에서 발생)과 같은 특정 희귀 유전성 근육 질환을 치료하는 데에도 사용됩니다.
작용 기전
Mexiletine is a Class IB antiarrhythmic.
- Mechanism: It binds to and inhibits the inward fast sodium channels (Na+) in the myocardial cell membrane.
- Electrophysiologic Effects: By blocking these channels, it reduces the rate of rise of the action potential (Phase 0). In Purkinje fibers, it decreases automaticity, shortens the action potential duration, and decreases the effective refractory period.
- Selectivity: Like lidocaine, it is highly selective for diseased, ischemic, or rapidly firing myocardial tissue, making it effective at suppressing ventricular ectopic pacemakers without significantly depressing normal sinus node function or conduction (unless pre-existing abnormalities exist).
안전성·주의사항
금기사항
- Pre-existing 2nd or 3rd degree AV block (without a pacemaker)
- Cardiogenic shock
- Known hypersensitivity to mexiletine
부작용
- Vomiting (very common)
- Nausea
- Trembling/Tremors
- Unsteadiness/Ataxia
- Dizziness
- Depression/Lethargy
- Shortness of breath
- Proarrhythmia (PVCs)
- Chest pain
- Seizures (rare)
- Agranulocytosis (rare)
- Thrombocytopenia (rare)
주의
Use with extreme caution in patients with severe congestive heart failure, acute myocardial infarction, hepatic function impairment, hypotension, intraventricular conduction abnormalities, sinus node function impairment, or a pre-existing seizure disorder.
Clinical Note: Mexiletine is secreted into maternal milk; use of a milk replacer is recommended if the nursing mother is receiving the drug. FDA Pregnancy Category C.
약물 상호작용
May slow the absorption of mexiletine.
May reduce the rate of oral absorption.
May increase or decrease mexiletine blood levels.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May cause additive adverse effects (especially CNS toxicity).
May accelerate the absorption of mexiletine.
May slow the absorption of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
May accelerate the metabolism of mexiletine.
Mexiletine may reduce the metabolism of theophylline, potentially leading to theophylline toxicity.
May accelerate the renal excretion of mexiletine.
May reduce the urinary excretion of mexiletine.
모니터링
- Electrocardiogram (ECG) to assess antiarrhythmic efficacy and monitor for proarrhythmia
- Clinical signs of adverse effects (especially GI and CNS signs)
- Plasma concentrations (Therapeutic range in humans: 0.5-2 mcg/mL; note that toxicity may be noted even at therapeutic levels)
- Liver enzymes (AST may transiently increase in a small percentage of patients)
약동학
흡수
Relatively well absorbed from the gastrointestinal tract with a low first-pass effect.
분포
Moderately bound to plasma proteins (60-75% in humans).
대사
Metabolized in the liver to inactive metabolites.
배설
Excreted via the kidneys. Renal excretion rate is dependent on urinary pH (acidification accelerates excretion, alkalinization reduces it).
과다투여
Toxicity associated with overdosage can be significant and life-threatening.
- Clinical Signs: In human case reports, CNS signs (tremors, seizures, depression) always preceded cardiovascular signs (hypotension, bradycardia, heart block).
- Treatment:
- Perform GI tract emptying protocols (emesis/gastric lavage) if indicated and safe.
- Administer supportive therapy.
- Acidification of the urine may be considered to enhance urinary excretion.
- Atropine may be useful if severe hypotension or bradycardia occurs.
제품
제형
- Oral Capsules: 150 mg, 200 mg, 250 mg
인용의약품
- Mexiletine Oral Capsules: 150 mg, 200 mg & 250 mg (generic)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Mexiletine capsules should be stored in tight containers at room temperature.
보호자 정보
- 반드시 음식과 함께 투여하세요: 이 약은 위장 장애, 메스꺼움 및 구토를 자주 유발합니다. 식사와 함께 먹이면 이러한 위험을 크게 줄일 수 있습니다.
- 투약 일정을 엄격히 준수하세요: 수의사와 상의 없이 임의로 투약을 건너뛰거나 중단하지 마세요. 심실성 부정맥은 생명을 위협할 수 있으며, 약물을 중단하면 빠르게 재발할 수 있습니다.
- 부작용 관찰: 반려동물이 지속적인 구토, 떨림, 비틀거림, 어지러움, 극심한 무기력증 또는 호흡 곤란을 보이면 즉시 수의사에게 연락하세요.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.