피리메타민 및 설파디아진
Pyrimethamine and Sulfadiazine
5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine; 4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
다른 이름: ReBalance · Fansidar (related compound) · Pyrimethamine/Sulfadiazine
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
말
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of EPM | 20 mg/kg sulfadiazine with 1 mg/kg pyrimethamine; equivalent to 4 mL of ReBalance suspension per 50 kg (110 lb) body weight | PO | once daily | 90-270 days (based upon clinical response) | 🌎 NA |
| Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses) | pyrimethamine/sulfadiazine | PO | twice weekly (first and fourth day of each week) | Ongoing | 🌎 NA |
- Treatment of EPM: Administer at least 1 hour before feeding with hay or grain. Administer using a suitable oral dosing syringe; insert nozzle through the interdental space and deposit the dose on the back of the tongue.
- Maintaining clinical remission (for horses that have had two relapses): After completing regular therapy for EPM.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
피리메타민 및 설파디아진(Pyrimethamine and sulfadiazine)은 시너지 효과를 내는 항균 및 항원충 복합제로, 수의학에서는 주로 Sarcocystis neurona에 의해 유발되는 말 원충성 척수뇌염(EPM) 치료에 사용됩니다.
- 시너지 작용: 설파계 약물과 디아미노피리미딘계 약물을 결합하여 엽산 합성 경로를 연속적으로 차단함으로써 감수성이 있는 원충과 세균에 치명적인 효과를 나타냅니다.
- 허가 외 사용(Off-label Uses): FDA에서는 말에게만 승인되었으나, 소동물 임상에서는 고양이의 톡소플라스마증(Toxoplasmosis)이나 개의 네오스포라증(Neosporosis)과 같은 중증 원충 감염 치료를 위해 허가 외로 사용되기도 합니다.
- 임상적 주의사항: EPM 치료에는 장기간(보통 3~9개월)의 투약이 필요합니다. 전신적인 엽산 결핍으로 인한 골수 억제 위험이 있으므로 수의사의 세심한 모니터링이 필수적입니다.
작용 기전
This combination exerts its antiprotozoal and antibacterial effects through a sequential blockade of the folic acid synthesis pathway, which is essential for nucleic acid (DNA/RNA) production in the parasite:
- Sulfadiazine acts as a structural analogue of para-aminobenzoic acid (PABA). It competitively inhibits the enzyme dihydropteroate synthase, blocking the conversion of PABA → dihydrofolic acid (DFA).
- Pyrimethamine specifically targets and inhibits the enzyme dihydrofolate reductase, blocking the conversion of DFA → tetrahydrofolic acid (THFA) (the active form of folate).
Pharmacological Pearl: Pyrimethamine has a much higher affinity for protozoal dihydrofolate reductase compared to bacterial or mammalian forms, making it highly effective against protozoal parasites like Sarcocystis neurona and Toxoplasma gondii.
안전성·주의사항
금기사항
- Hypersensitivity to pyrimethamine or sulfadiazine
- Horses intended for human consumption
부작용
- Bone marrow suppression (anemia, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia)
- Reduced appetite or anorexia
- Loose stools or diarrhea
- Urticaria (hives)
- Treatment crisis (temporary worsening of neurologic signs due to parasite die-off)
- CNS effects (seizures, depression - though often secondary to the underlying EPM)
주의
Use with extreme caution in horses with preexisting hematologic abnormalities or those receiving other bone marrow-suppressing drugs.
Pregnancy/Nursing: Pyrimethamine is teratogenic in rats, and fetal abnormalities have been seen in foals. Sulfas cross the placenta and are distributed into milk. Use in pregnant animals only when benefits clearly outweigh risks. Consider using milk replacer for nursing offspring.
Treatment Crisis: Neurologic signs may worsen during the first few days to 5 weeks of treatment due to an inflammatory reaction secondary to dying parasites in the CNS.
약물 상호작용
May decrease the bioavailability of sulfonamides if administered concurrently.
Sulfonamides may displace other highly bound drugs, potentially increasing their free (active) plasma concentrations and risk of toxicity.
Reportedly antagonistic towards the activity of pyrimethamine; clinical significance is unclear.
Use with pyrimethamine/sulfa is not recommended in humans as adverse effects may be additive; however, this combination has been used clinically in horses.
모니터링
- CBC (including platelets): baseline and at least monthly during therapy
- GI adverse effects (appetite, stool consistency)
- Clinical Efficacy: Improvement in neurologic signs
- CSF Western Blot test (monitoring for negative status)
약동학
반감기
흡수
Pyrimethamine oral bioavailability is approximately 56% in horses. Sulfadiazine is well absorbed after oral administration.
분포
Pyrimethamine CNS levels are approximately 25-50% of those found in plasma. Sulfadiazine enters the CSF; Volume of distribution is approximately 0.58 L/kg.
대사
Hepatic metabolism (specific details not provided in monograph).
배설
Renal excretion.
과다투여
Acute overdosage information (>2X) in horses is not well documented. When administered at 2X the labeled dose for 92 days, signs included loose stools, slight increases in ALP, declines in red blood cell parameters (RBC, HCT, Hgb, PCV), and depressed appetite. Treatment should be supportive and symptomatic.
제품
제형
- Oral suspension
동물용의약품
- Sulfadiazine (as the sodium salt) 250 mg/mL and Pyrimethamine 12.5 mg/mL Oral Suspension in quart (946.4 mL) bottles (ReBalance Antiprotozoal Oral Suspension)
인용의약품
- Fansidar (Sulfadoxine & Pyrimethamine) - discontinued in the US market
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store at controlled room temperature (15-30°C / 59-86°F) and protect from freezing.
보호자 정보
중요한 투약 안내
- 약물이 잘 섞이도록 사용 전에 병을 충분히 흔들어 주십시오.
- 공복 투여 필수: 건초나 곡물을 먹이기 최소 1시간 전 공복 상태에서 이 약을 투여하십시오. 음식물은 약물의 정상적인 흡수를 방해할 수 있습니다.
예상되는 반응
- 치료 위기(Treatment Crisis): 치료 시작 후 처음 며칠에서 몇 주 동안 말의 신경 증상이 일시적으로 악화되는 것은 흔한 현상입니다. 이는 주로 신경계에서 원충이 사멸하면서 발생하는 염증 반응 때문입니다. 임의로 투약을 중단하지 마시고 수의사에게 알리십시오.
- 장기 치료: EPM 치료는 단거리 경주가 아닌 마라톤과 같습니다. 보통 3~9개월 동안 매일 투약해야 합니다.
수의사에게 연락해야 할 때
골수에 영향을 줄 수 있는 약물 독성 징후를 주의 깊게 관찰하십시오. 다음 증상이 나타나면 즉시 수의사에게 연락하십시오:
- 심각한 우울감이나 무기력증
- 원인을 알 수 없는 출혈이나 멍 (예: 잇몸 출혈)
- 혈변이나 심한 설사
- 완전한 식욕 상실
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.